/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Glycol salicylate
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Glycol salicylate, còn được gọi là _2-hydroxyethyl salicylate_, là một este benzoate được hình thành từ sự ngưng tụ của nhóm carboxy của axit salicylic với một trong các nhóm hydroxy của ethylene glycol. Nó được tìm thấy như một thành phần hoạt chất và thuốc giảm đau tại chỗ trong các miếng dán được sử dụng để giảm đau cơ và khớp nhẹ từ nhẹ đến trung bình [L2686]. Thuốc này thuộc nhóm thuốc _salicylate_, được sử dụng làm thuốc giảm đau để điều trị đau nhẹ đến trung bình [L2691]. Glycol salicylate (GS), bao gồm axit salicylic (SA) và ethylene glycol, là một loại thuốc chống viêm không steroid [L2687]. Thành phần này là một thành phần quan trọng của nhiều loại kem bôi và thuốc xịt để giảm đau, đau và cứng cơ, khớp và gân [L2696].
Chỉ định
Thuốc này chỉ được khuyến cáo sử dụng tại chỗ để giảm đau cơ và thấp khớp ở người và động vật [L2687].
Dược lực học
Tạm thời giảm đau nhức từ nhẹ đến trung bình [L2689]. Hoạt động với các thành phần như tinh dầu bạc hà, có đặc tính chống kích ứng [L2690]. Các chất chống kích ứng được sử dụng bên ngoài, và dẫn đến kích ứng hoặc viêm da nhẹ để giảm đau ở cơ hoặc khớp bằng cách giảm viêm ở các cấu trúc lân cận sâu hơn [L2698]. Thuốc chống kích thích làm giảm đau bằng cách làm cho não không nhận được tín hiệu đau do các tình trạng như viêm xương khớp (OA) hoặc chấn thương như bong gân hoặc chủng. Các tác nhân này có thể gây giãn mạch hoặc kích ứng da, dẫn đến cảm giác sai về nhiệt hoặc ấm [L2697].
Động lực học
Tương tự như các salicylat khác. Salicylates và các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm khác, đặc biệt là các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) chủ yếu được sử dụng trong bệnh thấp khớp, ức chế cyclooxygenase, do đó làm giảm tổng hợp tuyến tiền liệt [A32950].
Trao đổi chất
Chuyển hóa của glycol salicylate tương tự như [DB00945] tại các salicylat khác [L2700]. Chuyển hóa axit salicylic xảy ra thông qua sự hình thành glucuronide (để tạo ra salicyl acyl glucuronide và salicyl phenolic glucuronide), liên hợp với glycine (để tạo ra axit salicyluric) và oxy hóa thành axit gentisic. Tốc độ hình thành của salicyl phenolic glucuronide và axit salicyluric dễ bão hòa ở nồng độ axit salicylic thấp và sự hình thành của chúng được mô tả bởi động lực học Michaelis-Menten. Liều dùng càng lớn, càng mất nhiều thời gian để đạt được nồng độ salicylat ở trạng thái ổn định. Cũng có bằng chứng cho thấy enzyme gây ra sự hình thành axit salicyluric xảy ra trong quá trình chuyển hóa salicylat [L2700].
Độc tính
Uống cấp tính> 150 mg / kg salicylat có thể dẫn đến độc tính nghiêm trọng. Viên nén salicylate có thể tạo thành bezoar dạ dày, kéo dài sự hấp thu của thuốc và độc tính. Độc tính mãn tính có thể xảy ra sau vài ngày hoặc nhiều hơn với liều điều trị cao; nó là phổ biến, thường không được chẩn đoán và thường nghiêm trọng hơn độc tính cấp tính. Độc tính mãn tính có khả năng xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi [L2692]. Điều trị ngộ độc salicylate bao gồm than hoạt tính và lợi tiểu kiềm có thêm KCl [L2692]. Trừ khi chống chỉ định (ví dụ, do tình trạng tâm thần thay đổi), than hoạt tính được sử dụng càng sớm càng tốt và, nếu âm thanh ruột hoạt động và có nhu động đường tiêu hóa đầy đủ, có thể được lặp lại sau mỗi 4 giờ cho đến khi than xuất hiện trong phân [L2692]. Sau khi điều chỉnh và duy trì các bất thường về chất điện giải, có thể sử dụng thuốc lợi tiểu kiềm để tăng pH nước tiểu, lý tưởng là ≥ 8. Nên dùng thuốc lợi tiểu kiềm cho bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng ngộ độc nào và không nên trì hoãn cho đến khi xác định được mức độ salicylate. Quá trình này thường an toàn và làm tăng đáng kể tốc độ bài tiết salicylate. Do hạ kali máu có thể can thiệp vào lợi tiểu kiềm, bệnh nhân thường được dùng dung dịch gồm 1 L 5% D / W, 3 ống 50-mEq của NaHCO3 và 40 mEq KCl ở mức 1,5 đến 2 lần tốc độ dịch IV duy trì. Nồng độ kali huyết thanh được theo dõi. Do thực tế là quá tải chất lỏng có thể dẫn đến sự xuất hiện của phù phổi, bệnh nhân được theo dõi các phát hiện hô hấp [L2692]. Các loại thuốc làm tăng HCO3 trong nước tiểu (ví dụ, acetazolamide) phải tránh vì chúng làm nhiễm toan chuyển hóa và làm giảm pH máu. Nên tránh dùng thuốc làm giảm ổ hô hấp khi có thể vì chúng có thể làm giảm thông khí và nhiễm kiềm hô hấp, làm giảm pH máu [L2694].
Nguồn tham khảo