Hydroxyprogesterone caproate

Hydroxyprogesterone caproate là một hoocmon steroid tổng hợp tương tự như medroxyprogesterone acetate và megestrol acetate. Nó là một dẫn xuất ester của 17α-hydroxyprogesterone được hình thành từ axit caproic (axit hexanoic). Hydroxyprogesterone caproate trước đây được bán dưới tên thương mại Delalutin bởi Squibb, được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào năm 1956 và rút khỏi tiếp thị vào năm 1999. FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt Makena từ KV Dược phẩm Ngày 4 tháng 2 năm 2011 để ngăn ngừa sinh non ở phụ nữ có tiền sử sinh non, gây ra một cuộc tranh cãi về giá cả.

Hydroxyprogesterone caproate được chỉ định để phòng ngừa sinh non tự phát trong thai kỳ đơn thai ở những phụ nữ trước đây đã sinh non tự phát. (1)

Không có nghiên cứu dược lực học cụ thể đã được thực hiện để đánh giá tiêm hydroxyprogesterone caproate. (4) Tuy nhiên, cơ chế hoạt động có khả năng liên quan đến tăng tương tác giữa các thụ thể progesterone và progesterone. (5)

Cơ chế mà progesterone ngăn ngừa sinh non chưa được hiểu rõ, nhưng nhiều con đường có khả năng liên quan. (1) Progesterone đóng một vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ thống sinh sản nữ và rất quan trọng để cấy ghép thành công phôi thai và duy trì thai kỳ. Nó hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể progesterone trong tử cung, buồng trứng, vú và trong hệ thống thần kinh trung ương. Các thụ thể này tồn tại trong 2 đồng phân, PR-A và PR-B. Progesterone liên kết với các thụ thể này cuối cùng dẫn đến sự điều hòa của phiên mã gen. (2) Điều này dẫn đến một tác dụng chống viêm làm giảm tình trạng viêm nhiễm xảy ra khi bắt đầu chuyển dạ, và duy trì tình trạng tắc nghẽn tử cung bằng cách ổn định progesterone tác động lên nội mạc tử cung. (2)

Các enzyme chính liên quan đến chuyển hóa hydroxyprogesterone caproate là cytochrom P450 (CYP) 3A4 và ở mức độ thấp hơn CYP3A5. (3)

Đau tại chỗ tiêm là tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến hydroxyprogesterone caproate. Các tác dụng phụ thường được báo cáo khác bao gồm: sưng tại chỗ tiêm, nổi mề đay, ngứa, ngứa vùng tiêm, buồn nôn, nốt tại chỗ tiêm và tiêu chảy. (4)