/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Idarucizumab
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Idarucizumab là một mảnh kháng thể đơn dòng được nhân hóa (Fab) có nguồn gốc từ một phân tử isotype immunoglobulin G1 liên kết và làm bất hoạt thuốc chống đông máu dabigatran, do đó đảo ngược tác dụng chống đông máu của nó. Là thuốc chống đông máu uống trực tiếp (DOAC), một trong những rủi ro liên quan đến việc sử dụng dabigatran bao gồm chảy máu, đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ cao (người già, bệnh thận mãn tính, sử dụng NSAID hoặc dùng warfarin, v.v.). Được chấp thuận dưới tên thương mại Praxbind (FDA), idarucizumab được chỉ định để điều trị khẩn cấp chảy máu liên quan đến dabigatran trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc phẫu thuật. Việc sử dụng nó được kết hợp với sự đảo ngược ngay lập tức, đầy đủ và bền vững của các tác dụng chống đông máu của dabigatran. Cấu trúc protein Idarucizumab có thể được xem bên dưới, với các cầu nối disulfide tại các điểm sau: H22-H95, H149-H205, H225-L-219, L23-L93, L139-L199.
Chỉ định
Để sử dụng ở những bệnh nhân được điều trị bằng Dabigatran khi cần phải đảo ngược tác dụng chống đông máu của dabigatran để phẫu thuật khẩn cấp / thủ thuật khẩn cấp và trong chảy máu đe dọa tính mạng hoặc không kiểm soát được.
Động lực học
Idarucizumab là một tác nhân đảo ngược cụ thể cho dabigatran. Nó là một mảnh kháng thể đơn dòng được nhân hóa (Fab) liên kết với dabigatran và các chất chuyển hóa acylglucuronide của nó với ái lực cao hơn ái lực gắn kết của dabigatran với thrombin, trung hòa tác dụng chống đông máu của chúng.
Trao đổi chất
Một số con đường đã được mô tả có thể góp phần chuyển hóa các kháng thể. Tất cả các con đường này liên quan đến sự phân hủy sinh học của kháng thể thành các phân tử nhỏ hơn, tức là các peptide nhỏ hoặc axit amin sau đó được tái hấp thu và kết hợp trong quá trình tổng hợp protein nói chung.
Độc tính
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, các phản ứng bất lợi được báo cáo thường xuyên nhất ở mức lớn hơn hoặc bằng 5% đối tượng được điều trị bằng idarucizumab là đau đầu. Ở những bệnh nhân, các phản ứng bất lợi được báo cáo thường xuyên nhất lớn hơn hoặc bằng 5% bệnh nhân được điều trị bằng idarucizumab là hạ kali máu, mê sảng, táo bón, pyrexia và viêm phổi.
Nguồn tham khảo