Polyethylene glycol 400 là gì?

Polyethylene glycol 400 là gì?

Polyetylen glycol (PEG) là sản phẩm được tạo ra từ oxit etylen ngưng tụ và nước có thể chứa nhiều dẫn xuất khác nhau và có nhiều chức năng khác nhau. Có nhiều loại PEG có tính ưa nước. PEG được sử dụng phổ biến như chất tăng cường độ thẩm thấu và được sử dụng nhiều trong các chế phẩm da liễu tại chỗ. PEG, cùng với nhiều dẫn xuất không ion của chúng, được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm mỹ phẩm như chất hoạt động bề mặt, chất nhũ hóa, chất làm sạch, chất giữ ẩm và chất dưỡng da. 

Polyetylen glycol 400 (PEG 400) là loại polyetylen glycol có trọng lượng phân tử thấp với độc tính ở mức độ thấp. PEG rất ưa nước, vì vậy là một thành phần hữu ích trong công thức thuốc để tăng khả năng hòa tan và sinh khả dụng của các loại thuốc khó tan trong nước. PEG được sử dụng trong các dung dịch nhãn khoa để giảm bỏng, kích ứng và/hoặc khó chịu sau tình trạng khô mắt. PEG "400" chỉ ra rằng trọng lượng phân tử trung bình của PEG cụ thể là 400.

PEGyl hóa xảy ra khi PEG được gắn với nhiều loại thuốc protein, cho phép độ hòa tan cao hơn đối với các loại thuốc đã chọn. Ngoài ra, PEG như một loại thuốc nhuận tràng.

Điều chế sản xuất

Polyethylene glycol 400 (PEG) được sản xuất bởi phản ứng giữa nước với ethylene oxide, hoặc với ethylene glycol đồng thời với các oligomer của ethylene glycol. Phản ứng được xúc tác bởi các chất xúc tác cơ bản hay acid. Cả ethylene glycol và oligomer ưa chuộng hơn so với nước, vì có thể cho phép tạo ra các polymer với sự phân tán trọng lượng phân tử ở phạm vi hẹp. Độ dài của chuỗi polymer phụ thuộc tỷ lệ của những chất tương tác.

 HOCH2CH2OH + n(CH2CH2O) → HO(CH2CH2O)n+1H

Tùy theo loại xúc tác tạo ra cơ chế của quá trình polymer hóa là cationic hoặc anionic. Cơ chế anionic được đánh giá tốt hơn vì có thể thu được PEG có độ phân tán thấp. Polymer hóa ethylene oxide là một quá trình tỏa nhiệt. Khi gia nhiệt tăng cao hay làm nhiễm bẩn ethylene oxide bởi chất xúc tác như kiềm hay oxide kim loại có thể phá hủy quá trình polymer hóa đồng thời có thể gây cháy nổ sau vài tiếng.

 Cả Polyethylene oxide và polyethylene glycol cao phân tử tổng hợp do quá trình trùng hợp tạo nhũ. Phản ứng xúc tác với các muối hữu cơ của magie, canxi, nhôm. Muốn chặn sự kết tụ của các polymer có thể đưa vào một số phụ gia dạng chelate như dimethylglyoxime. Các chất xúc tác kiềm như Na2CO3, NaOH, KOH, được dùng điều chế các polyethylene có khối lượng phân tử nhỏ.

Cơ chế hoạt động

Polyethylene glycol 400 (PEG), tùy thuộc vào trọng lượng phân tử, có nhiều cơ chế hoạt động khác nhau. Đối với mục đích của PEG-400, cơ chế hoạt động trên các mô mắt sẽ là trọng tâm chính của cuộc thảo luận.

PEG-400 được coi là chất đo nước mắt, hoặc chất bôi trơn mắt tổng hợp giúp cải thiện một hoặc nhiều thành phần của màng lệ bằng cách tăng lượng nước mắt và độ ổn định và bằng cách bảo vệ bề mặt mắt chống lại sự hút ẩm. 

Hydroxypropyl-guar (HPG) được sử dụng cùng với polyethylene glycol 400 (PEG) và propylene glycol (PG) như một chất tạo keo phù hợp với các bất thường của màng nước mắt và các bất thường hiện có trên bề mặt mắt.

PEG cung cấp chất bôi trơn và hoạt động như một chất hoạt động bề mặt bằng cách phủ lên mắt và tương tác với propylene glycol và các dung dịch khác giúp hoạt động như chất hoạt động bề mặt trên niêm mạc mắt. Điều này cho phép tạo ra các hiệu ứng nhẹ nhàng và lâu dài.

Các nghiên cứu gần đây liên quan đến phân phối thuốc dạng hạt nano đã chứng minh rằng PEG có thể đạt được sự phân phối thuốc bền vững. Việc đưa thuốc đến bề mặt niêm mạc là một thách thức đáng kể do sự hiện diện của lớp chất nhầy bảo vệ có tác dụng bẫy và nhanh chóng loại bỏ các phần tử lạ. 

Các hạt nano được thiết kế để nhanh chóng vượt qua các rào cản niêm mạc (các hạt xuyên qua chất nhầy, “MPP”) đã được chứng minh là có triển vọng tăng cường phân phối thuốc và hiệu quả trên các bề mặt niêm mạc khác nhau. Các hạt xuyên qua chất nhầy được phủ nhiều bằng polyethylene glycol (PEG), bảo vệ lõi hạt nano khỏi sự kết dính với chất nhầy.

Polyetylen glycol, khi ở dạng tự do trong dung dịch, cũng có thể chứng tỏ lực hút đối với bề mặt của các loại túi, tế bào hoặc đại phân tử khác nhau, dẫn đến sự hấp phụ polyme và sau đó là lực đẩy hoặc lực hút, thông qua cầu nối, của các bề mặt hoặc túi - một lần nữa tùy thuộc vào nhiệt độ, trọng lượng phân tử và nồng độ của polyetylen glycol. Polyethylene glycol trọng lượng phân tử thấp (chẳng hạn như PEG-400) thường thúc đẩy các tế bào hoặc túi bám vào (lực hút cạn kiệt), polyethylene glycol trọng lượng phân tử cao khiến chúng đẩy lùi.

PEG 400 rất hữu ích trong nhiều công thức sản phẩm bao gồm có thể làm chất bôi trơn, chất dẻo, giấy, dược phẩm, chăm sóc cá nhân và các ngành công nghiệp thực phẩm... PEG 400 có thể làm một chất điều chỉnh độ nhớt, chất hóa dẻo và chất truyền nhiệt. PEG có đặc tính giữ ẩm, nên được sử dụng trong nhiều công thức mỹ phẩm, thuốc mỡ, kem dưỡng da, dầu bôi trơn trong quan hệ tình dục và sản phẩm chăm sóc cá nhân. PEG được sử dụng trong viên nang gelatin vai trò như chất vận chuyển chất lỏng. Do các nhóm hydroxyl của PEG 400, vì vậy PEG được sử dụng như một chất trung gian hóa học.

PEG là thành phần cơ bản trong một số thuốc nhuận tràng. PEG được làm tá dược trong nhiều sản phẩm dược phẩm. Đồng thời PEG cũng là thành phần trong thuốc nhãn khoa.

Những Polyethylene glycol (PEG) sử dụng rất phổ biến ở nhiều loại công thức thuốc khác nhau như thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt, thuốc ngoài da, thuốc uống và kể cả thuốc đặt trực tràng. PEG cũng đã được sử dụng ở các loại thuốc giải phóng kiểm soát.

PEG ưa nước và là chất ổn định không gây hại đến làn da. PEG không dễ dàng thâm nhập qua da, mặc dù PEG tan trong nước và dễ dàng rửa sạch khỏi da. Do đó PEG được dùng khá nhiều trong thuốc mỡ. PEG dạng rắn được sử dụng trong thuốc mỡ bôi ngoài da, với độ đặc của lớp nền được điều chỉnh bằng cách cho thêm các PEG lỏng.

Hỗn hợp PEG được sử dụng làm chất nền cho thuốc đạn. Dùng PEG được cho là ưu điểm hơn so với dùng chất béo. Điểm nóng chảy của thuốc đạn có thể được làm cao hơn vì để phù hợp khi tiếp xúc với khí hậu ấm nóng như ở Việt Nam. Sự giải phóng của thuốc đạn hoàn toàn không phụ thuộc vào điểm nóng chảy. Khi sự ổn định vật lý sẽ bảo quản tốt hơn đồng thời thuốc đạn dễ trộn lẫn với dịch trực tràng. Có một số nhược điểm của PEG do có phản ứng hóa học mạnh hơn chất béo. Trong quá trình sản xuất cần cẩn thận hơn để kiểm soát tốt các lỗ co lại bên trong thuốc đạn. Tỷ lệ giải phóng thuốc tan trong nước giảm, khi trọng lượng phân tử của PEG tăng. PEG có khả năng kích ứng màng nhầy nhiều hơn chất béo.

PEG ở dạng dung dịch nước có thể được sử dụng làm tá dược điều chỉnh độ nhớt hoặc tạo hỗn dịch cũng như độ đặc của hỗn dịch. PEG có thể hoạt động như chất ổn định nhũ tương khi đem kết hợp với những chất nhũ hóa khác.

PEG lỏng như PEG 400 sử dụng làm hỗn hợp dung môi với nước. Như vậy có thể hòa tan những thành phần của viên nang mềm gelatin. Một nhược điểm là PEG có thể làm cứng vỏ nang do có sự hấp thụ hơi nước của vỏ nang gelatin.

PEG 300 và PEG 400 đã được sử dụng cho các thuốc tiêm ở nồng độ lên đến 30%.

Khi PEG có trọng lượng phân tử lớn có thể tăng độ kết dính của viên nén và tạo độ dẻo cho hạt áp dụng ở công thức thuốc rắn. PEG chỉ dính một cách hạn chế khi được sử dụng riêng lẻ, có thể kéo dài rã khi ở nồng độ lớn hơn 5% KL/KL. 

Bằng cách tạo hệ phân tán rắn với PEG nó được sử dụng để tăng độ hòa tan hoặc cải thiện đặc tính tan trong nước của các thành phần khó tan. 

Ở công thức màng phim những PEG rắn được sử dụng một mình để bao phim cho viên nén. Đồng thời có thể được sử dụng như một chất làm bóng ưa nước. Với vai trò chất hóa dẻo trong công thức màng bao phim các PEG rắn cũng được sử dụng rộng rãi. Các công thức màng phim, đặc biệt là PEG lòng, công dụng của PEG sẽ làm tăng tính thấm nước của màng phim. Đồng thời làm giảm khả năng bảo vệ khỏi pH thấp trong công thức màng bao tan trong ruột. 

Thông thường PEG được sử dụng làm chất hóa dẻo cho các microcapsules, vì sẽ tác động làm giảm khả năng vỡ của màng phim trong quá trình nén để hình thành viên.

Trong y tế

Trong y tế PEG được dùng làm thành phần cơ bản trong một số thuốc nhuận tràng như Macrogol có chứa các sản phẩm như Movicol và PEG 3350. Đồng thờ PEG cũng được sử dụng như một tá dược ở những sản phẩm dược. PEG được dùng làm thành phần trong thuốc nhỏ mắt. Những loại PEG có trọng lượng phân tử cao như PEG 8000 lại có khả năng phòng ngừa ung thư. Vấn đề này đã được nghiên cứu ung thư trực tràng của động vật. Tuy nhiên mới chỉ là nghiên cứu trên động vật chứ chưa được thử nghiệm lâm sàng ở người. 

Chuột lang sau khi bị chấn thương tủy sống, tiêm PEG 2000 vào máu sẽ giúp phục hồi nhanh chóng. Do việc sửa chữa các phân tử của màng thần kinh. Từ hiệu quả của nghiên cứu này có thể nghiên cứu tiếp để ứng dụng trong ngăn ngừa bị liệt ở người sau khi bị tai nạn.

Ứng dụng khác

PEG được sử dụng trong nhiều sản phẩm do có độc tính thấp. PEG là thành phần cơ bản trong những loại dầu bôi trơn tình dục, kem dưỡng da và thường được kết hợp với glycerine. Tong một số loại kem đánh răng PEG được sử dụng như một chất phân tán. PEG liên kết với nước làm cho xanthan phân bố đều trong kem đánh răng. Những PEG trọng lượng thấp được sử dụng làm dung môi chất bôi trơn cho đầu máy in và dung môi mực in. Do đặc tính của hóa chất Polyethylene Glycol 400 đã được ứng dụng rất nhiều trong thực tế.

Ứng dụng trong nông nghiệp

PEG 400 đóng vai trò khá quan trọng trong thuốc tăng trưởng thực vật, thuốc diệt cỏ. PEG còn là thành phần trơ trong thuốc trừ sâu. Trong một số hóa chất nông nghiệp khác PEG làm chất chống bụi. Dung dịch PEG 400 được xử lý kích thích hạt giống nảy mầm cao hơn.

Dùng làm hóa chất trung gian

Để tăng độ ẩm, độ trơn và đột kết dính cho các loại keo dán người ta dùng hóa chất PEG 400 kết hợp với một số hợp chất khác cho sản phẩm. Trong những sản phẩm gốm chưa nung, PEG được sử dụng như một chất hóa dẻo làm tăng độ bền của sản phẩm. PEG cũng được sử dụng để sơn phủ làm tăng khả năng phân tán trong nước của một số loại nhựa.

Dùng làm dung môi

Trong các sản phẩm chăm sóc cá nhân, mỹ phẩm được phối hợp với thành phần PEG 400 để giúp cân bằng độ ẩm, độ nhờn. Do đặc tính không bay hơi, dễ tan trong nước và không gây kích ứng cho da,...

Trong một số lĩnh vực khác như mạ kim loại, sản xuất thuốc tăng trưởng thực vật, sản xuất công nghiệp, nhựa tổng hợp, dầu nhờn.. PEG là thành phần được đưa vào ứng dụng.

PEG có trọng lượng phân tử khác nhau đã được nghiên cứu rộng rãi theo nhiều tuyến. PEG không dẫn đến bất kỳ độc tính lớn nào. Khi có dấu hiệu triệu chứng của độc tính xảy ra khi ở liều cao và rất cao.