Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Tetracosactide

Tetracosactide - Thuốc chẩn đoán suy vỏ thượng thận

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tetracosactide

Loại thuốc

Hormone thùy trước tuyến yên và các chất tương tự ACTH.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 250mcg.

Chỉ định

Xét nghiệm chẩn đoán để khảo sát suy vỏ thượng thận.

Dược lực học

Tetracosactide acetate bao gồm 24 axit amin đầu tiên xuất hiện trong trình tự ACTH và cho thấy các đặc tính sinh lý tương tự như ACTH. Trong vỏ thượng thận, nó kích thích sinh tổng hợp glucocorticoid, mineralocorticoid, và ở mức độ thấp hơn là androgen. Sử dụng tetracosactide kéo dài được báo cáo là có tác dụng ức chế tối thiểu trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận so với corticosteroid dài hạn.

Vị trí hoạt động của ACTH là màng sinh chất của tế bào vỏ thượng thận, nơi thuốc liên kết với một thụ thể cụ thể. Phức hợp thụ thể hormone kích hoạt adenylate cyclase, kích thích sản xuất AMP vòng (adenosine monophosphate) và do đó thúc đẩy quá trình tổng hợp pregnenolone từ cholesterol. Từ pregnenolone, các corticosteroid khác nhau được sản xuất thông qua các con đường enzym khác nhau.

Động lực học

Hấp thu và phân bố

Tetracosactide phân bố nhanh chóng và tập trung ở tuyến thượng thận và thận, dẫn đến giảm nhanh nồng độ trong huyết tương.

Không có bằng chứng về sự gắn kết của ACTH với bất kỳ protein huyết tương cụ thể nào, mặc dù một số tương tác không đặc hiệu với albumin đã được báo cáo. Tetracosactide axetat có thể tích phân bố rõ ràng khoảng 0,4L/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Trong huyết thanh, tetracosactide axetat được endopeptidase huyết thanh phân hủy thành oligopeptide không hoạt động và sau đó bởi aminopeptidase thành các axit amin tự do. Việc đào thải nhanh khỏi huyết tương có lẽ không phải do quá trình phân cắt tương đối chậm này, mà là do nồng độ nhanh của hoạt chất trong tuyến thượng thận và thận.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, việc loại bỏ tetracosactide acetate khỏi huyết tương bao gồm 3 giai đoạn. Thời gian bán hủy của các pha này là khoảng 7 phút (0 đến 1 giờ), 37 phút (1 đến 2 giờ) và 3 giờ sau đó. Sau một liều IV gồm 131 tetracosactide acetate đánh dấu, 95 đến 100% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Vàng da nghiêm trọng đã được quan sát thấy khi sử dụng đồng thời tetracosactide và valproate ở trẻ em. Nên tránh sử dụng chúng đồng thời.

Sử dụng đồng thời tetracosactide và các thuốc chống co giật khác (ví dụ như phenytoin, clonazepam, nitrazepam, phenobarbital, primidone) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan. Do đó, cần thận trọng khi dùng tetracosactide ở liều tối thiểu có thể và trong thời gian tối thiểu để điều trị đồng thời.

Các oestrogen nội sinh và tổng hợp có thể gây ra sự gia tăng tổng mức cortisol và do đó, được coi là thích hợp để sử dụng các phương pháp thay thế (ví dụ: Cortisol nước bọt, chỉ số cortisol tự do, cortisol tự do trong huyết tương) để giải thích kết quả của kiểm tra trục HPA.

Vì tetracosactide làm tăng sản xuất glucocorticoid và mineralocorticoid ở vỏ thượng thận, nên có thể xảy ra tương tác thuốc cùng loại với các corticosteroid này. Bệnh nhân đã dùng thuốc điều trị đái tháo đường hoặc tăng huyết áp từ trung bình đến nặng phải được điều chỉnh liều lượng nếu bắt đầu điều trị bằng tetracosactide.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tetracosactide và/hoặc ACTH hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Bệnh nhân bị rối loạn dị ứng (ví dụ như hen suyễn), rối loạn tâm thần cấp tính, bệnh truyền nhiễm, loét dạ dày tá tràng, suy tim, hội chứng Cushing, điều trị suy vỏ thượng thận nguyên phát và hội chứng tuyến sinh dục.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Chỉ được dùng cho mục đích chẩn đoán dưới dạng một liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch duy nhất; không được sử dụng để điều trị lặp đi lặp lại.

Xét nghiệm chẩn đoán trong 30 phút: Xét nghiệm này dựa trên việc đo nồng độ cortisol trong huyết tương ngay trước và chính xác 30 phút sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 250 microgam (1ml) tetracosactide. Chức năng vỏ thượng thận có thể được coi là bình thường nếu nồng độ cortisol huyết tương sau tiêm tăng 200 nmol/lít (70 microgam/lít), tức là nếu giá trị 30 phút sau khi tiêm > 500 nmol/lít (180 microgam/lít), chức năng vỏ thượng thận được coi là bình thường.

Tất cả các mẫu huyết tương nên được bảo quản trong tủ lạnh cho đến khi ước tính được mức cortisol trong huyết tương.

Trong trường hợp thử nghiệm 30 phút mang lại kết quả không thể kết luận hoặc nơi muốn xác định dự trữ chức năng của vỏ thượng thận, thử nghiệm kéo dài 5 giờ có thể được thực hiện.

Trẻ em

Liều tiêm tĩnh mạch 250microgam/1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể đã được đề xuất. Vì vậy, đối với trẻ em từ 5 đến 7 tuổi, khoảng một nửa liều người lớn sẽ là đủ. Để biết liều lượng chính xác hơn ở các độ tuổi khác, nên tham khảo bảng diện tích bề mặt cơ thể tiêu chuẩn.

Người cao tuổi: Không có bằng chứng cho thấy rằng liều lượng nên khác nhau ở người cao tuổi.

Tác dụng phụ

Chưa rõ tần suất

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn.

Tetracosactide có thể gây ra các phản ứng quá mẫn, có xu hướng nghiêm trọng hơn (sốc phản vệ) ở những bệnh nhân mẫn cảm, dị ứng (đặc biệt là hen suyễn). Phản ứng quá mẫn có thể bao gồm phản ứng da tại chỗ tiêm, chóng mặt, buồn nôn, nôn, nổi mày đay, ngứa, đỏ bừng, khó chịu, khó thở, phù mạch và phù Quincke.

Rối loạn nội tiết: Xuất huyết thượng thận.

Lưu ý

Lưu ý chung

Trước khi sử dụng thuốc, bác sĩ nên xem xét bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử rối loạn dị ứng hay không. Đặc biệt nên hỏi xem bệnh nhân trước đây có bị phản ứng bất lợi với ACTH, tetracosactide hoặc các loại thuốc khác hay không.

Tetracosactide chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát của nhân viên y tế, bệnh viện cấp cao thích hợp (ví dụ: Chuyên gia tư vấn).

Nếu các phản ứng quá mẫn tại chỗ hoặc toàn thân xảy ra sau khi tiêm (ví dụ, mẩn đỏ và đau rõ rệt tại chỗ tiêm, mày đay, ngứa, đỏ bừng, ngất xỉu, khó chịu nghiêm trọng hoặc khó thở), phải ngừng dùng Tetracosactide hoặc các chế phẩm ACTH khác và nên tránh dùng trong tương lai. Phản ứng quá mẫn có xu hướng xảy ra trong vòng 30 phút sau khi tiêm. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi trong thời gian này.

Cần chuẩn bị trước để chống lại bất kỳ phản ứng phản vệ nào có thể xảy ra sau khi tiêm. Trong trường hợp phản ứng phản vệ nghiêm trọng, bệnh nhân cần được điều trị thích hợp bằng adrenaline và steroid. Tetracosactide không được sử dụng khi có bệnh truyền nhiễm hoặc bệnh toàn thân đang hoạt động, khi dự tính sử dụng vắc xin sống hoặc khi có phản ứng miễn dịch giảm, trừ khi liệu pháp điều trị bệnh cụ thể đầy đủ đang được đưa ra.

Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và có khuynh hướng huyết khối tắc mạch.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị herpes simplex ở mắt do có thể gây thủng giác mạc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Số lượng dữ liệu hạn chế về việc sử dụng tetracosactide ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không đủ về độc tính sinh sản. Tetracosactide chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu tetracosactide có đi vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân nên được cảnh báo về những nguy cơ tiềm ẩn khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu họ gặp các tác dụng phụ như chóng mặt.

Quá liều

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều lượng có thể không phải là vấn đề khi sản phẩm được sử dụng như một liều duy nhất cho mục đích chẩn đoán.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có thông tin.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Nguồn tham khảo