/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Umeclidinium
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Umeclidinium là thuốc đối kháng muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA) được sử dụng như điều trị duy trì cho các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Nó có sẵn như là một đơn trị liệu hít một lần mỗi ngày hoặc là một sản phẩm kết hợp liều cố định với vilanterol beta2-agonist tác dụng dài. COPD là một bệnh phổi tắc nghẽn tiến triển đặc trưng bởi khó thở, ho, khạc đờm và luồng khí kém mãn tính với thể tích thở ra trong 1 giây (FEV1) dưới 80%. Bằng cách ngăn chặn thụ thể muscarinic M3 được biểu hiện cao trong cơ trơn của đường dẫn khí, umeclidinium ức chế sự liên kết của acetylcholine và do đó mở ra đường thở bằng cách ngăn ngừa co thắt phế quản. Việc sử dụng nó đã được chứng minh là mang lại những cải thiện đáng kể về mặt lâm sàng, duy trì trong chức năng phổi.
Chỉ định
Chỉ định điều trị lâu dài, mỗi ngày một lần, duy trì điều trị tắc nghẽn luồng khí ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
Động lực học
Umeclidinium là một tác nhân antimuscarinic tác dụng kéo dài, thường được gọi là thuốc kháng cholinergic. Nó có ái lực tương tự với các phân nhóm của thụ thể muscarinic từ M1 đến M5. Trong đường thở, nó thể hiện tác dụng dược lý thông qua sự ức chế thụ thể M3 ở cơ trơn dẫn đến giãn phế quản.
Trao đổi chất
Dữ liệu in vitro cho thấy umeclidinium được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) và là chất nền cho chất vận chuyển P-glycoprotein (P-gp). Các đường chuyển hóa chính của umeclidinium là oxy hóa (hydroxyl hóa, Odealkylation) sau đó là liên hợp (ví dụ, glucuronidation), dẫn đến một loạt các chất chuyển hóa với hoạt tính dược lý bị giảm hoặc do đó hoạt động dược lý không được thiết lập. Tiếp xúc toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp.
Độc tính
Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng phụ phổ biến nhất của umeclidinium là viêm mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho và đau khớp. Rung tâm nhĩ xảy ra ở <1% bệnh nhân, nhưng phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng umeclidinium so với những người được điều trị bằng giả dược. Thuốc kháng cholinergic như umeclidinium nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và ở những người bị tăng sản tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn bàng quang-cổ. Thuốc hít có thể gây co thắt phế quản nghịch lý, có thể gây tử vong.
Nguồn tham khảo