Thuốc Agitritine 100mg Agimexpharm điều trị triệu chứng rối loạn ống tiêu hóa, đường mật, ruột kích thích (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc AgiTritine 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật.
• Điều trị và làm giảm các triệu chứng liên quan đến hội chứng ruột bị kích thích.
• Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.
• Liệt ruột sau phẫu thuật ổ bụng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị rối loạn chức năng đường tiêu hóa, nhóm kháng cholinergic tổng hợp, ester với amin bậc ba.

Mã ATC: A03AA05

Trimebutin thay đổi khả năng vận động của đường tiêu hóa.

Chất chủ vận trên hệ enkephalin ngoại biên.

Cơ chế tác dụng: Trimebutin maleat là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh, có ái lực trung bình với thụ thể opiat và thể hiện tác dụng kháng serotonin, đặc biệt là trên các thụ thể “M”. Trimebutin maleat không thay đổi nhu động ruột bình thường, nhưng điều chỉnh nhu động ruột bất thường.

Thực nghiệm trên cơ trơn cô lập của động vật, trimebutin maleat đã cho thấy là một chất chống co thắt cơ chế không cạnh tranh, có ái lực trung bình với thụ thể opiat và thể hiện tác dụng kháng mon serotonin trên thụ thể “D”, đặc biệt là trên các thụ thể “M”.

Trimebutin kích thích nhu động ruột (gây nên sóng pha III được lan truyền nhờ phức hợp vận động di chuyển) và ức chế nhu động ruột trong trường hợp đã bị kích thích trước đó.

In vivo, thử nghiệm ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, trimebutin maleat làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa.

Trimebutin maleat được chứng minh là một thuốc gây tê tại chỗ hiệu quả với hoạt tính có cường độ lớn hơn và kéo dài hơn thi cocain, procain và lidocain.

Dược động học

Hấp thu: Các nghiên cứu về chuyển hóa ở người cho thấy C¹⁴ - trimebutin maleat hoặc dạng base tự do của nó được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh của hoạt chất phóng xạ trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ.

Chuyển hóa: Đã nhận thấy hợp chất gốc được chuyển hóa rộng rãi vì ít hơn 2,4% chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu là thuốc ở dạng không đổi. Các chất chuyển hóa chính qua đường tiết niệu là 2-amino (I) hoặc 2-methylamino (II) hoặc 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol (III). Hai chất chuyển hóa I, Il cùng với mono-N-desmethyl trimebutin (IV) cũng được thể hiện trong huyết tương. Các chất liên hợp với sulphat và/hoặc glucuronic cũng có vai trò quan trọng trong quá trình trao đổi chất.

Thải trừ: Trimebutin maleat chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu, trong khi một lượng nhỏ (5 - 12%) của hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong phân. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của trimebutin ngắn nhưng nửa đời thải trừ của hoạt chất phóng xạ xấp xỉ 10 - 12 giờ.