Thuốc Betahistine 16mg Dhg Pharma Chỉ định dùng để trị chóng mặt (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Betahistine 16mg được chỉ định để điều trị hội chứng Ménière, các triệu chứng có thể bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính giác và buồn nôn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: 2.7 Hệ thần kinh trung ương. Chống nôn và chống chóng mặt. Mã ATC: N07C A01.

Cơ chế hoạt động của betahistin mới chỉ được hiểu một phần.

Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận bằng các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu trên người:

Betahistin ảnh hưởng đến hệ tiết histamin:

Betahistin hoạt động như chất chủ vận một phần thụ thể histamin H1 và chất đối kháng thụ thể histamin H3 trong mô tế bào thần kinh, và có hoạt tính không đáng kể trên thụ thể H2. Betahistin làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H3 tiến synạp và gây cảm ứng sự điều hòa ngược của thụ thể H3.

Betahistin có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như toàn bộ não bộ:

Thử nghiệm dược lý trên động vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong, có thể do làm giãn cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistin cũng được chứng minh là làm tăng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistin làm dễ dàng sự bù chỉnh tiền đình:

Betahistin thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự bù chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hòa sự chuyển hóa và tiết histamin qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H3. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị bằng betahistin.

Betahistin làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:

Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của neuron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình. Betahistin làm giảm hoạt động điện của tế bào thần kinh đa khớp trong nhân tiền đình sau khi tiêm tĩnh mạch ở động vật. Những tính chất dược lực học đã được chứng minh trên động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistin trên hệ tiền đình. Hiệu quả của betahistin đã được chứng minh trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

Dược động học

Hấp thu: Betahistin dùng đường uống được hấp thu mạnh và gần như hoàn toàn từ tất cả các đoạn của đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyến hóa nhanh và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (không có tác dụng dược lý). Nồng độ betahistin trong huyết tương rất thấp (ví dụ: dưới giới hạn phát hiện 100 pg/mL). Do đó, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Khi ăn no, Cmax thấp hơn so với khi nhịn ăn. Tuy nhiên, hấp thu hoàn toàn của betahistin là tương đương nhau trong cả hai điều kiện, cho thấy rằng thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu betahistin.

Phân bố: Tỷ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương là dưới 5%.

Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA (không có tác dụng dược lý).

Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm dần một nửa sau khoảng 3,5 giờ.

Thải trừ: Chất 2-PAA được bài tiết dễ dàng qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg. có khoảng 85% liều ban đầu được tái thu lại trong nước tiểu. Sự bài tiết betahistin qua thận hoặc qua phân ất có ý nghĩa. Tính tuyến tính: Các tốc độ thu hồi là hằng định khi cho uống trong khoảng liều 8 - 48 mg chứng tỏ được động học của betahistin là tuyến tính, và cho thấy rằng con đường chuyển hóa là không bão hòa.