Thuốc Busfan 8 SPM điều trị hỗ trợ các cơn co thắt gây đau trong thoái hóa đốt sống (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Busfan 8 được chỉ định dùng để điều trị hỗ trợ các co thắt gây đau trong:

• Các bệnh thoái hóa đốt sống và các rối loạn tư thế cột sống: Vẹo cổ, đau lưng, đau thắt lưng.

• Các bệnh lý chấn thương và thần kinh (với sự co cứng) và trong phục hồi chức năng.

• Đau bụng kinh.

Dược lực học

Thiocolchicoside là hợp chất tổng hợp có lưu huỳnh của một glucoside thiên nhiên trích từ cây “colchique”.

In vitro, thiocolchicoside chỉ liên kết với GABA-A và các thụ thể glycine nhạy cảm strychnine. Thiocolchicoside tác dụng như một chất đối kháng thụ thể GABA-A, tác dụng làm giãn cơ bắp của nó có thể có được ở vị trí trên xương sống, thông qua cơ chế điều hòa liên hợp, dù cơ chế hoạt động glycinergic không thể được loại trừ. Đặc điểm tương tác của thiocolchicoside với các thụ thể GABA-A về định tính và định lượng được chia sẻ bởi chất chuyển hóa tuần hoàn chính của nó, dẫn chất được glucuronic hóa.

In vivo, đặc tính làm giãn cơ của thiocolchicoside và chất chuyển hóa chính cho thấy các mô hình được đoán trước khác nhau ở chuột cống và thỏ. Sự thiếu tác dụng giãn cơ bắp của thiocolchicoside ở chuột cống bị tổn thương xương sống cho thấy tác động trên xương sống rõ của hợp chất này. Thiocochicoside cũng được tìm thấy có các tác dụng kháng viêm và giảm đau ở một số mẫu thí nghiệm sau khi dùng uống, tiêm dưới da, tiêm bắp và tiêm màng phúc mạc. Hơn nữa, các nghiên cứu dược học -EEG, thiocolchicoside và chất chuyển hóa chính của nó cho thấy không có bất kỳ tác dụng an thần nào.

Dược động học

Tác dụng làm giãn cơ bắp của thiocolchicoside xuất hiện trung bình trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng là 25% đối với đường uống. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương là 4.5 giờ và được ghi nhận là không có sự tích tụ sau khi dùng liều 8mg/ngày được lặp đi lặp lại trong vòng 7 ngày.

Thiocolchicoside được chuyển hóa trong huyết tương. Thiocolchicoside được chuyển hóa thành 3 chất chính. Hai dạng tuần hoàn chính là thiocolchicoside aglycon và dẫn xuất glucuronic hóa của thiocolchicoside, chúng là chất có hoạt tính. Trung bình lượng thiocolchicoside bài tiết qua nước tiểu tương ứng là 8% khi dùng liều đơn. Lượng lớn thiocolchicoside được thải trừ qua phân.