Thuốc Carvedol 6.25 United điều trị tăng huyết áp, bệnh mạch vành (10 vỉ x 10 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Carvedol 6,25 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với carvedilol hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Suy tim độ IV theo phân loại NYHA kèm theo giữ nước đáng kể hoặc quá tải nước cần điều trị với các thuốc tác động lên tim qua đường tĩnh mạch.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc tắc nghẽn phế quản.
• Rối loạn chức năng gan có biểu hiện lâm sàng.
• Hen phế quản.
• Block nhĩ thất độ II hoặc III (trừ trường hợp đặt máy tạo nhịp tại chỗ vĩnh viễn).
• Nhịp tim quá chậm (< 50 nhịp /phút).
• Hội chứng suy nút xoang (kể cả blốc xoang - nhĩ).
• Sốc tim.
• Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu < 85 mmHg).
• Đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
• U tủy thượng thận không điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.
• Các rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nặng.
• Sử dụng đồng thời tiêm tĩnh mạch verapamil hoặc diltiazem.

Thận trọng khi sử dụng

Các cảnh báo đặc biệt ở bệnh nhân suy tim

Ở bệnh nhân suy tim mạn tính, carvedilol được sử dụng chủ yếu với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE), digitalis và/hoặc thuốc giãn mạch. Việc khởi đầu điều trị nên được giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa. Chỉ nên sử dụng thuốc khi bệnh nhân đã ổn định với liệu pháp điều trị chuẩn trong ít nhất 4 tuần. Bệnh nhân suy tim nặng, mất muối và nước, người cao tuổi hoặc bệnh nhân huyết áp thấp nên được theo dõi trong khoảng 2 giờ đầu sau khi dùng liều đầu tiên hoặc sau giai đoạn tăng liều vì có thể xảy ra tụt huyết áp. Tụt huyết áp do giãn mạch quá mức được điều trị ban đầu bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu các triệu chứng vẫn còn, có thể giảm liều của bất kỳ thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin nào. Tại thời điểm khởi đầu điều trị hoặc tăng liều carvedilol, có thể xảy ra giữ nước hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim. Trong những trường hợp này, nên tăng liều thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có thể cần phải giảm liều hoặc ngừng sử dụng carvedilol. Không nên tăng liều carvedilol trước khi kiểm soát được các triệu chứng gây ra bởi tình trạng suy tim nặng hơn hoặc hạ huyết áp do giãn mạch.

Nguy cơ giảm chức năng thận có hồi phục đã được quan sát thấy trong suốt quá trình điều trị với carvedilol ở bệnh nhân suy tim có huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg), bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc xơ vữa động mạch toàn thể và/hoặc bị suy thận tiềm ẩn. Ở những bệnh nhân suy tim có các yếu tố nguy cơ này, nên theo dõi chức năng thận trong quá trình chỉnh liều của carvedilol. Nếu xảy ra suy giảm chức năng thận đáng kể, nên giảm liều hoặc ngừng sử dụng carvedilol.

Sử dụng thận trọng carvedilol ở bệnh nhân suy tim mãn tính điều trị với digitalis, vì digitalis và carvedilol đều có thể kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất.

Các cảnh báo khác đối với carvedilol và nhóm thuốc chẹn thụ thể beta

Các thuốc chẹn thụ thể beta không chọn lọc có thể gây đau thất ngực ở bệnh nhân đau thất ngực thể Prinzmetal. Mặc dù hoạt tính chẹn alpha của carvedilol có thể ngăn ngừa tác dụng này, nhưng không có kinh nghiệm trên lâm sàng của việc dùng carvedilol trong chứng đau thắt ngực thể Prinzmetal. Cần thận trọng khi sử dụng carvedilol cho bệnh nhân nghi ngờ mắc chứng đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Bệnh nhân bị tắc nghẽn phổi mạn tính có khuynh hướng bị co thắt phế quản mà không được điều trị bằng thuốc đường uống hay khí dung chỉ nên điều trị với carvedilol nếu lợi ích mang lại là lớn hơn so với các nguy cơ có thể xảy ra. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi mới bắt đầu điều trị và trong suốt thời gian dò liều carvedilol, và nếu thấy bất kỳ biểu hiện nào của co thắt phế quản xảy ra trong quá trình điều trị thì phải giảm liều carvedilol.

Carvedilol có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của tụt đường huyết cấp tính. Ở bệnh nhân bị đái tháo đường kèm theo suy tim, carvedilol có thể gây khó kiểm soát đường huyết hơn. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường dùng carvedilol bằng cách đo đường huyết thường xuyên, đặc biệt là trong quá trình chỉnh liều, điều chỉnh thuốc điều trị đái tháo đường khi cần thiết. Nồng độ đường huyết cũng cần được theo dõi chặt chẽ sau một thời gian đói kéo dài.

Carvedilol có thể che lấp các đặc điểm (dấu hiệu và triệu chứng) của chứng nhiễm độc tuyến giáp. Carvedilol có thể làm chậm nhịp tim. Nếu nhịp tim giảm xuống dưới 55 nhịp/phút và xảy ra các triệu chứng liên quan đến chậm nhịp tim, nên giảm liều carvedilol.

Khi dùng đồng thời carvedilol với các thuốc chẹn kênh calci như verapamil và diltiazem hoặc với các thuốc điều trị loạn nhịp tim khác, đặc biệt là amiodaron, nên theo dõi huyết áp và điện tâm đồ của bệnh nhân. Cần tránh phối hợp với các thuốc này khi dùng đường tĩnh mạch.

Thận trọng khi dùng đồng thời cimetidin vì có thể làm tăng tác dụng của carvedilol.

Bệnh nhân đeo kính áp tròng phải được cảnh báo về khả năng làm giảm sự tiết nước mắt của thuốc.

Nên thận trọng khi dùng carvedilol cho những bệnh nhân có tiền sử bị phản ứng quá mẫn nặng và những bệnh nhân đang trong giai đoạn trị liệu giải mẫn cảm, bởi vì các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tính mẫn cảm đối với các dị ứng nguyên cũng như tăng mức độ nặng của các phản ứng phản vệ. Cần thận trọng khi chỉ định các thuốc chẹn beta cho bệnh nhân vảy nến vì các phản ứng trên da có thể trầm trọng hơn.

Thận trọng khi sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại vi, vì thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh. Điều tương tự cũng áp dụng cho những người mắc hội chứng Raynaud, vì có thể có các triệu chứng trầm trọng hơn.

Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân chuyển hóa kém debrisoquin giai đoạn khởi đầu điều trị.

Vì kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, không nên sử dụng carvedilol ở bệnh nhân tăng huyết áp thứ phát, tăng huyết áp không ổn định, hạ huyết áp thế đứng, bệnh tim cấp tính, tắc nghẽn huyết động van tim hoặc luồng ra của tim, bệnh động mạch ngoại biên giai đoạn cuối, sử dụng đồng thời với thuốc đối kháng thụ thể alpha, hoặc chủ vận thụ thể alpha2.

Ở bệnh nhân u tủy thượng thận, nên điều trị với thuốc chẹn thụ thể alpha trước khi bắt đầu điều trị với thuốc chẹn thụ thể beta. Mặc dù carvedilol thể hiện tác động chẹn cả thụ thể alpha và beta, nhưng vì thiếu kinh nghiệm, không nên sử dụng ở những bệnh nhân trên.

Do tác động dẫn truyền thần kinh (dromotropic) âm tính, nên thận trọng khi dùng carvedilol cho bệnh nhân block tim độ một.

Thuốc chẹn thụ thể beta làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp do quá trình gây mê nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể gia tăng. Cần thận trọng ở bệnh nhân sử dụng các thuốc gây mê. Tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây cho thấy lợi ích của thuốc chẹn thụ thể beta trong việc phòng ngừa mắc bệnh tim khi tiến hành phẫu thuật và các biến chứng trên tim mạch.

Cũng như các thuốc chẹn thụ thể beta khác, không nên ngưng sử dụng carvedilol đột ngột, đặc biệt ở người mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ. Việc ngừng dùng carvedilol phải được tiến hành dần đần trong 2 tuần, ví dụ: Giảm 1/2 liều đùng hàng ngày trong 3 ngày. Nếu cần thiết, có thể bắt đầu phương pháp điều trị thay thế khác để phòng ngừa sự trầm trọng thêm của các cơn đau thắt ngực.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng carvedilol trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được biết.

Các thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến gây lưu thai và sảy thai hoặc sinh non. Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn (đặc biệt là hạ đường huyết, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, ức chế hô hấp và hạ thân nhiệt) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh.

Thuốc làm tăng nguy cơ biến chứng tim mạch và phổi ở trẻ sơ sinh trong giai đoạn sau sinh. Không nên dùng carvedilol trong thai kỳ trừ khi lợi ích của việc điều trị là rõ ràng (nghĩa là nếu lợi ích cho người mẹ vượt trội nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi/trẻ sơ sinh). Nên ngừng điều trị 2 - 3 ngày trước ngày sinh dự kiến. Nếu việc ngưng thuốc không được thực hiện, phải theo dõi trẻ sơ sinh trong 2 - 3 ngày đầu sau khi sinh.

Phụ nữ cho con bú

Carvedilol là chất ưa chất béo và theo kết quả từ các nghiên cứu trên động vật tiết sữa cho thấy carvedilol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong sữa mẹ, đo đó không nên dùng carvedilol ở phụ nữ cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Một vài bệnh nhân có thể giảm sự tỉnh táo, đặc biệt là khi bắt đầu sử dụng và sau khi điều chỉnh liều thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc chống loạn nhịp

Các ca riêng biệt về rối loạn khả năng dẫn truyền (hiếm khi suy giảm huyết động) đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời carvedilol với diltiazem, verapamil và/hoặc amiodaron. Cũng như các thuốc chẹn thụ thể beta khác, cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn kênh calci như verapamil và diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ thất và suy tim (tác dụng hiệp đồng). Cần theo dõi chặt chẽ các trường hợp sử dụng đồng thời carvedilol với amiodaron (đường uống) hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Chậm nhịp tim, ngừng tim và rung thất đã được báo cáo ngay sau khi bắt đầu sử dụng thuốc chẹn thụ thể beta ở bệnh nhân sử dụng amiodaron. Nguy cơ suy tim tăng khi sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia hoặc Ic tiêm truyền tĩnh mạch.

Điều trị đồng thời với reserpin, guanethidin, methyldopa, guanfacin và chất ức chế monoamin oxidase (trừ chất ức chế MAO-B) có thể làm chậm thêm nhịp tim và hạ huyết áp. Khuyến cáo nên theo dõi các thông số sinh tồn trong quá trình điều trị.

Dihydropyridin

Việc sử dụng đồng thời dihydropyridin và carvedilol nên được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ do đã có báo cáo các trường hợp như suy tim và tụt huyết áp nghiêm trọng khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.

Nitrat

Làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Glycosid tim

Làm tăng nồng độ ở trạng thái ổn định của digoxin khoảng 16% và của digitoxin khoảng 13% ở bệnh nhân tăng huyết áp sử dụng đồng thời carvedilol và digoxin. Khuyến cáo nên theo dõi nồng độ digoxin huyết tương khi khởi đầu, điều chỉnh liều hoặc ngừng sử dụng carvedilol.

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác

Carvedilol làm tăng hiệu quả của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (như thuốc đối kháng thụ thể α₁) và các thuốc có phản ứng bất lợi làm hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và rượu.

Cyclosporin

Tăng nhẹ nồng độ đáy trung bình của cyclosporin đã được ghi nhận sau khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol ở 21 bệnh nhân ghép thận bị thải ghép mạch máu mãn tính. Khoảng 30% bệnh nhân phải giảm liều cyclosporin để duy trì nồng độ cyclosporin trong khoảng điều trị, những bệnh nhân còn lại không cần điều chỉnh. Trung bình, liều cyclosporin đã được giảm khoảng 20% ở những bệnh nhân này. Do sự khác biệt giữa các cá nhân trong việc điều chỉnh liều, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị bằng carvedilol và điều chỉnh liều cyclosporin cho thích hợp.

Thuốc điều trị đái tháo đường bao gồm insulin

Carvedilol có thể làm tăng hiệu quả hạ đường huyết của thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, kể cả insulin. Carvedilol có thể che giấu các dấu hiệu hạ đường huyết. Cần theo dõi thường xuyên đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Clonidin

Trong trường hợp kết thúc điều trị kết hợp carvedilol và clonidin, nên dần dần ngưng dùng carvedilol vài ngày trước khi ngưng dùng clonidin.

Thuốc gây mê đường hô hấp

Cần thận trọng trong trường hợp gây mê do tác dụng hiệp đồng, tác động co thắt cơ tim âm tính và hạ huyết áp của carvedilol và một số loại thuốc gây mê.

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), estrogen và corticosteroid

Làm giảm hiệu quả điều trị tăng huyết áp của carvedilol do tác dụng giữ natri và nước.

Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450

Bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc cảm ứng (rifampicin, barbiturat) hoặc ức chế (cimetidin, ketoconazol, fluoxetin, haloperidol, verapamil, erythromycin) enzym cytochrom P450 cần được theo dõi cẩn thận trong suốt quá trình điều trị với carvedilol vì nồng độ carvedilol trong huyết thanh có thể giảm do tác động của thuốc gây cảm ứng và tăng do thuốc ức chế enzym.

Rifampicin làm giảm khoảng 70% nồng độ carvedilol huyết tương. Cimetidin tăng giá trị AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi C ... Cần thận trọng đối với các bệnh nhân đang dùng các thuốc gây cảm ứng hệ men oxy hóa có chức năng hỗn hợp ví dụ rifampicin, vì nồng độ trong huyết thanh của carvedilol có thể giảm, hoặc các thuốc ức chế hệ men oxy hóa có chức năng hỗn hợp ví dụ cimetidin, vì nồng độ trong huyết thanh có thể tăng. Tuy nhiên, ảnh hưởng của cimetidin lên nồng độ carvedilol là tương đối yếu, do đó ít có khả năng gây ảnh hưởng trên lâm sàng.

Thuốc kích thích thần kinh giao cảm có tác động tương tự alpha và beta

Nguy cơ tăng huyết áp và tim chậm quá mức.

Ergotamin

Tăng co mạch.

Thuốc chẹn thần kinh cơ

Tăng nguy cơ chẹn thần kinh cơ.