Thuốc DW-TRA TimaRo Rosuvastatin 10mg Traphaco điều trị rối loạn lipid máu ở người lớn và trẻ em (3 vỉ x 10 viên)

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Rosuvastatin	10mg

Thông tin thành phần

Hàm lượng

Rosuvastatin

10mg

Công dụng của Thuốc DW-TRA TimaRo Rosuvastatin 10mg

Chỉ định

Thuốc DW-TRA TimaRo 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Người lớn, thiếu niên và trẻ em trên 6 tuổi tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đủ với chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
Người lớn, thiếu niên và trẻ em trên 6 tuổi tăng lipid máu gia đình kiểu đồng hợp tử; hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp hỗ trợ giảm lipid khác (như li trích LDL máu).
Ngăn ngừa các biến cố tim mạch nghiêm trọng ở những bệnh nhân được dự đoán có nguy cơ cao mắc biến cố tim mạch lần đầu như là một biện pháp hỗ trợ để giảm các yếu tố nguy cơ.

Dược lực học

Mã ATC: C10A A07

Nhóm dược lý: Ức chế enzym HMG-CoA reductase

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên enzym HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rosuvastatin là một cơ chất yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng.

Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ

Khoảng 90% liều rosuvastatin được đào thải ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu.

Khoảng 5% được bài fiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính

Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Không có ảnh hưởng nào về mặt lâm sàng của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin trên người trưởng thành. Mức độ tiếp xúc ở trẻ em và thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử tương tự hoặc thấp hơn người trưởng thành bị rối loạn lipid máu.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và C_max trung bình tăng khoảng 2 lần ở người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Phi-líp-pin, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng. Người châu Á gốc Ấn Độ có AUC và Cm trung bình tăng khoảng 1,3 lần. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương < 30 ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh.

Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh <7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh>9.

Đa hình di truyền: Sự phân bố các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có đa hình di truyền SLCO1B1 (OATP1BI) và/hoặc ABCG2 (BCRP) có nguy cơ tăng phơi nhiễm với rosuvastatin. Các đa hình riêng lẻ của SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 C.421AA có liên quan đến mức phơi nhiễm rosuvastatin (AUC) cao hơn so với kiểu gen SLCO1B1 c.521 hoặc ABCG2 c.421CC. Việc xác định kiểu gen cụ thể này không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân được biết là có các loại đa hình này, nên dùng liều rosuvastatin hàng ngày thấp hơn.

Trẻ em: Hai nghiên cứu dược động học với rosuvastatin (dạng viên nén) ở trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử từ 10 đến 17 hoặc 6 đến 17 tuổi (tổng số 214 bệnh nhân) đã chứng minh rằng mức tiếp xúc ở trẻ em tương đương hoặc thấp hơn ở người lớn. Mức tiếp xúc với rosuvastatin có thể dự đoán được về liều lượng và thời gian trong khoảng 2 năm.

Cách dùng Thuốc DW-TRA TimaRo Rosuvastatin 10mg

Cách dùng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải tuân theo chế độ ăn kiêng giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ khi nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải tuân theo chế độ ăn kiêng giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ khi nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Điều trị tăng mỡ máu:

Liều rosuvastatin khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg/ngày cho cả đối tượng chưa bao giờ sử dụng statin và đối tượng chuyển từ việc sử dụng các chất ức chế HMG-COA reductase khác.

Việc lựa chọn liều khởi đầu cần lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ fim mạch cũng như khả năng xảy ra tác dụng không mong muốn.

Việc điều chỉnh có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần.

Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ.

Dự phòng các biến cố tim mạch: Trong các nghiên cứu về giảm biến cố tim mạch, liều 20 mg được sử dụng hàng ngày.

Trẻ em:

Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi (theo thang đo thể chất Tenner < II-V):

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử:

Mức liều rosuvastatin khởi đầu là 5 mg/ngày.

Trẻ từ 6 - 9 tuổi: Liều thông thường uống từ 5 - 10 mg/ngày. Liều cao hơn 10 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm đối tượng này.

Trẻ từ 10 - 17 tuổi: Liều thông thường uống từ 5 - 20 mg/ngày. Liều cao hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm đối tượng này.

Liều hiệu chỉnh dựa trên đáp ứng cá thể và mức dung nạp của từng bệnh nhân. Trẻ em và thiếu niên cần phải sử dụng chế độ ít cholesterol trước khi bắt đầu cần điều trị bằng rosuvastatin; ngay cả trong quá trình điều trị, vẫn cần tiếp tục duy trì chế độ này.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:

Với trẻ từ 6 - 17 tuổi, liều tối đa khuyên dùng là 20 mg mỗi ngày.

Liều khởi đầu khuyên dùng từ 5 - 10 mg, tùy thuộc độ tuổi, cân nặng và loại statin đã sử dụng trước đó.

Liều hiệu chỉnh tối đa ở mức 20 mg mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng cá thể và mức dung nạp. Trẻ em và thiếu niên cần phải sử dụng chế độ ăn ít cholesterol trước khi bắt đầu cần điều trị bằng rosuvastatin; ngay cả trong quá trình điều trị, vẫn cần tiếp tục duy trì chế độ này.

Có rất ít thông tin về việc sử dụng liều trên 20 mg cho nhóm đối tượng này.

Viên 40 mg không thích hợp cho bệnh nhân trẻ em.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu.
Do vậy, không nên sử dụng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi: Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo cho bệnh nhân trên 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg với bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút).

Chống chỉ định liều 40 mg cho bệnh nhân suy thận trung bình.

Chống chỉ định tất cả các mức liều đối với bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan:

Sinh khả dụng của rosuvastatin không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤7.

Tuy nhiên, sinh khả dụng của thuốc tăng đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận.

Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển,

Chủng tộc: Rosuvastatin hấp thu tốt hơn trên người châu Á. Liều khởi đầu khuyến cáo cho những đối tượng này là 5mg, Chống chỉ định liều 40 mg.

Bệnh nhân có khuynh hướng mắc các bệnh về cơ: Khuyến cáo mức liều khởi đầu 5 mg cho các bệnh nhân có khuynh hướng mắc các bệnh về cơ. Chống chỉ định mức liều 40 mg với các bệnh nhân này.

Khuyến cáo về tương tác thuốc giữa rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày khi sử dụng đồng thời với atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc DW-TRA TimaRo 10 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Đa phần các tác dụng không mong muốn của rosuvastatin đều ở mức độ nhẹ và tạm thời. Tương tự như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, tỉ lệ xuất hiện các tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Hệ cơ quan	Tần suất
Hệ cơ quan	Thường gặp	Ít gặp	Hiếm gặp	Rất hiếm gặp	Không rõ
Hệ tạo máu và bạch huyết			Giảm tiểu cầu
Hệ miễn dịch			Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch
Hệ nội tiết	Tiểu đường		Tăng đường huyết, tăng HbA1c
Tâm thần					Trầm cảm
Hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt		Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn)	Chứng đa dây thần kinh	Chứng thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và ác mộng)
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất					Ho, khó thở
Dạ dày - ruột	Táo bón, buồn nôn, đau bụng		Viêm tụy		Tiêu chảy
Gan mật			Tăng men gan	Vàng da, viêm gan
Da và mô dưới da		Ngứa, phát ban, mề đay			Hội chứng Steven-Johnson
Cơ xương và mô liên kết	Đau cơ		Viêm cơ, tiêu cơ vân	Đau khớp	Rối loạn gân, hoại tử cơ qua miễn dịch trung gian
Thận và tiết niệu				Tiểu máu
Hệ sinh sản và tuyến vú				Chứng vú to ở đàn ông
Rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc	Suy nhược				Phù
Tần suất phụ thuộc vào sự xuất hiện của các yếu tố nguy cơ (đường máu lúc đói ≥ 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid máu, tiền sử cao huyết áp.

Ảnh hưởng trên thận:

Protein niệu, được phát hiện từ que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tính ++ hoặc cao hơn đã được ghi nhận ở < 1% bệnh nhân điều trị liều rosuvastatin 10 mg và 20 mg và khoảng 3% bệnh nhân điều trị liều 40 mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có đến dương tính + được ghi nhận ở liều 20 mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước bệnh thận cấp hoặc tiến triển.

Tiểu máu đã được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng rosuvastatin. Tuy nhiên, các dữ liệu lâm sàng cho thấy tần suất xuất hiện thấp.

Ảnh hưởng cơ xương:

Các tác động đến hệ cơ xương như đau cơ, viêm cơ và tiêu cơ vân (hiếm khi) bệnh nhân có hoặc không có suy thận được ghi nhận khi điều trị bằng rosuvastatin ở tất cả các mức liều, đặc biệt ở liều > 20 mg,

Nồng độ CK tăng phụ thuộc theo liều rosuvastatin sử dụng; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và tạm thời. Nếu nồng độ CK tăng ( 5xULN), việc điều trị nên tạm dừng.

Ảnh hưởng trên gan:

Giống như các thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, việc tăng men gan trans-aminase phụ thuộc vào liều dùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và tạm thời.

Các biến cố bất lợi sau được ghi nhận với một số statin:

Rối loạn chức năng sinh dục.
Một số trường hợp viêm phổi kẽ, đặc biệt trong trường hợp điều trị dài ngày.
Tỉ lệ tiêu cơ vân, biến cố bất lợi nghiêm trọng trên gan thận cao hơn ở mức liều 40 mg.

Đối với bệnh nhân là trẻ em:

Tăng men CK > 10xULN và xuất hiện các biến cố trên cơ sau khi vận động hoặc tăng cường hoạt động thể chất được quan sát thường xuyên hơn trên đối tượng trẻ em, thiếu niên so với người lớn trong một thử nghiệm lâm sàng kéo dài 52 tuần.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc DW-TRA TimaRo 10 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan thể hoạt động kể cả tăng fransaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).
Có bệnh lý về cơ.
Đang dùng cyclosporin.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai phù hợp.

Liều 40 mg chống chỉ định cho các đối tượng sau:

Suy thận trung bình (độ thanh thải creafinin < 60 ml/phút).
Suy giáp.
Cá nhân hoặc gia đình có tiền sử rối loạn về cơ.
Tiền sử nhiễm độc cơ với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat.
Nghiện rượu.
Các trường hợp dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương.
Bệnh nhân châu Á.
Dùng kèm với fibrat.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Ảnh hưởng trên thận:

Protein niệu, phát hiện được bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg, phần lớn tình trạng này thoảng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân điều trị bằng liều 40mg.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

Các tác động đến cơ xương như đau cơ, viêm cơ và tiêu cơ vân (hiếm khi) được ghi nhận trên bệnh nhân dùng rosuvastatin ở tất cả các mức liều, đặc biệt liều >20 mg. Rất hiếm các trường hợp tiêu cơ vân được báo cáo khi sử dụng đồng thời ezetimib với các chất ức chế HMG-CoA reductase. Tỉ lệ xảy ra tiêu cơ vân cao hơn đối với mức liều 40 mg,

Theo dõi creatinin kinase:

Không nên đo CK sau khi vận động quá sức hoặc khi có mặt của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK dẫn đến nhận định sai lệch về kết quả. Nếu nồng độ CK tăng lên cao hơn mức bình thường (> 5xULN), cần phải làm test kiểm tra lại sau 5 -7 ngày. Nếu tiếp tục kết quả CK>5xULN thì không nên tiến hành sử dụng thuốc này.

Trước khi sử dụng rosuvastatin:

Rosuvastatin, cũng như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, cần được chỉ định thận trọng cho bệnh nhân có các yếu tố khuynh hướng dẫn đến viêm cơ/tiêu cơ vân. Các yếu tố đó là:

Suy thận.
Suy giáp.
Tiền sử bản thân hoặc gia đình có rối loạn cơ bắp.
Tiền sử gặp các vấn đề về cơ với các thuốc ức chế HMG-CoA khác hoặc fibrat.
Tiền sử bệnh gan và/hoặc nghiện rượu.
Trên 70 tuổi.
Sử dụng đồng thời với fibrat.

Đối với những bệnh nhân này cần phải cân nhắc yếu tố lợi ích/nguy cơ và cần phải giám sát chặt chẽ trên lâm sàng. Nếu nồng độ CK > 5xULN thì không nên tiến hành sử dụng rosuvastatin.

Trong quá trình điều trị bằng rosuvastatin:

Cần yêu cầu bệnh nhân thông báo khi gặp những cơn đau cơ, yếu cơ, chuột rút ngay lập tức, đặc biệt nếu trong tình trạng bất ổn hoặc sốt. Cần xét nghiệm nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Quá trình điều trị nên ngừng ngay nếu nồng độ CK tăng rõ rệt (> 5XULN) hoặc khi gặp những biến cố nghiêm trọng về cơ gây ảnh hưởng đến sinh hoạt (kể cả nếu CK < 5XULN).

Nếu sau đó triệu chứng được cải thiện và nồng độ CK trở lại bình thường, cần xem xét nếu tiếp tục dùng lại rosuvastatin hoặc các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sử dụng liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Có một số rất hiếm trường hợp hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong và sau khi điều trị bằng statin. IMNM trên lâm sàng gây biểu hiện yếu cơ bắp, men CK tăng cao, kéo dài ngay cả khi đã ngừng dùng statin.

Ảnh hưởng trên gan:

Giống các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Các xét nghiệm men gan được khuyến cáo thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Nên ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Chủng tộc:

Các nghiên cứu dược động học cho thấy, rosuvastatin hấp thu tốt hơn ở người châu Á, với người da trắng.

Bệnh phổi kẽ:

Một vài trường hợp đặc biệt về bệnh phổi kẽ được ghi nhận với một số statin, đặc biệt trong liệu trình điều trị dài ngày. Các đặc điểm thể hiện bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm thể chất (mệt mỏi, sụt cân, sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân có bệnh phổi kẽ tiến triển, nên dừng sử dụng statin.

Tiểu đường:

Có một vài bằng chứng cho thấy statin làm tăng đường huyết và trên một số bệnh nhân có nguy cơ tiểu đường cao có thể dẫn đến việc tăng đường máu đến mức cần phải có biện pháp điều trị. Tuy nhiên, nguy cơ này không vượt trội hơn lợi ích giảm các nguy cơ mạch máu của statin và do đó, không phải lí do để dừng điều trị. Những bệnh nhân có nguy cơ (đường máu lúc đói 5,6 - 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được giám sát lâm sàng và sinh hóa theo các guideline quốc gia.

Phụ nữ có thể mang thai: Cần áp dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Sản phẩm chứa lactose, nên liên hệ bác sỹ trước khi dùng thuốc nếu mắc chứng không dung nạp đường.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của rosuvastatin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Dựa trên các đặc tính dược lực học, rosuvastatin không có khả năng ảnh hưởng đến các hoạt động này. Tuy nhiên, cần đề phòng trường hợp chóng mặt có thể xảy ra khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Xem mục Chống chỉ định.

Tương tác thuốc

Tương tác của các thuốc dùng phối hợp đến rosuvastatin:

Các chất ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là cơ chất của các protein vận chuyển bao gồm CATP1B1 và BCRP. Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế những protein này sẽ làm tăng nồng độ rosuvastatin trong máu và tăng nguy cơ các bệnh về cơ.

Ciclosporin: Dùng đồng thời rosuvastatin và ciclosporin, AUC của rosuvastatin cao gấp 7 lần so với giá trị đạt được ở người tình nguyện khỏe mạnh. Chống chỉ định dùng rosuvastatin ở người đang sử dụng ciclosporin. Rosuvastatin không làm ảnh hưởng đến nồng độ ciclosporin trong huyết tương.

Các chất ức chế profease: Cơ chế tương tác chưa được xác định rõ, tuy nhiên sử dụng đồng thời với các chất ức chế protease làm tăng mạnh nồng độ rosuvastatin. Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin với 2 chất ức chế protease (300 mg afazanavir/100 mg ritonavir) trên người tình nguyện khỏe mạnh, AUC và C_max của rosuvastatin tăng lần lượt gấp 3 lần và 7 lần. Do vậy, khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế protease, cần xem xét kĩ lưỡng để điều chỉnh liều.

Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) sau: Afazanavir, afazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Khuyến cáo khi kê đơn: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày.

Gemfibrozil và các chất hạ lipid khác: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng AUC và C_max của rosuvastatin lên gấp 2 lần. Không có tương tác dược động học giữa rosuvastatin và fenofibrat, nhưng tương tác dược lực học có thể xảy ra. Gemfibrozil, fenofibrat, các fibrat khác và niacin (ở liều có tác dụng hạ mỡ máu, ≥ 1 g/ngày) làm tăng nguy cơ các bệnh về cơ khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase.

Chống chỉ định liều 40 mg rosuvastatin với bệnh nhân đang dùng fibrat. Những bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị với liều 5 mg.

Colchicin: Sử dụng statin đồng thời với colchicin cũng làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Ezetimib: Sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và 10 mg ezetimib trên đối tượng tăng cholesterol làm AUC của rosuvastatin tăng 1,2 lần.

Antacid: Sử dụng đồng thời rosuvastatin cùng với hỗn dịch antacid chứa nhôm và magie hydroxyd làm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương giảm xấp xỉ 50%. Ảnh hưởng này sẽ được giảm bớt nếu sử dụng anfacid 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin.

Erythromycin: Sử dụng đồng thời với rosuvastatin với erythromycin làm AUC của rosuvastatin giảm 20% và C_max giảm 30%. Nguyên nhân này có thể do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Enzym cyfochrome P450: Kết quả nghiên cứu trên in vitro và in vivo cho thấy, rosuvastatin không ức chế và cũng không cảm ứng hệ enzym P450. Ngoài ra, rosuvastatin còn là cơ chất rất yếu cho hệ enzym này. Do vậy, ít có khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua hệ CYP P450. Không nhận thấy tương tác nào trên lâm sàng giữa rosuvastatin và fluconazol (chất ức chế CYP2P9 và CYP3A4) hay ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).

Các tương tác cần hiệu chỉnh liều rosuvastatin: Khi cần sử dụng rosuvastatin với các thuốc khác làm tăng nồng độ rosuvastatin, liều rosuvastatin cần được điều chỉnh.

Nếu tương tác làm tăng AUC của rosuvastatin lên gấp 2 lần (hoặc cao hơn), cần bắt đầu điều trị bằng liều 5 mg rosuvastatin mỗi ngày. Liều tối đa mỗi ngày cần được điều chỉnh để sinh khả dụng không vượt quá liều 40 mg khi không có tương tác thuốc.

Vui lòng xem thêm các thông tin về tác động của thuốc dùng đồng thời đến sinh khả dụng của rosuvastatin trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Tương tác của rosuvastatin đến các thuốc dùng phối hợp:

Chất kháng vitamin K: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp này, cần theo dõi trị số INR.

Thuốc tránh thai đường uống/Các liệu pháp thay thế hormon (HRT): Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel lần lượt 26% và 34%. Do vậy, cần phải điều chỉnh lại liều của thuốc tránh thai.

Không có dữ liệu dược động học của đối tượng sử dụng đồng thời rosuvastatin và HRT do vậy không thể loại trừ ảnh hưởng tương tự. Tuy nhiên, việc phối hợp này đã được sử dụng trên phụ nữ rất nhiều trong các thử nghiệm lâm sàng và dung nạp tốt.

Các thuốc khác:

Digoxin: Dựa trên số liệu về các nghiên cứu tương tác thuốc, không thấy xuất hiện tương tác liên quan trên lâm sàng.
Fusidic acid: Nghiên cứu tương tác thuốc giữa rosuvastatin và fusidic acid chưa được tiến hành. Nguy cơ các biến cố về cơ, bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này. Cơ chế của tương tác này (dược động học/dược lực học) chưa được biết rõ. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một vài ca tử vong) trên bệnh nhân sử dụng phối hợp thuốc này. Nếu cần điều trị toàn thân bằng fusidic acid, nên ngừng sử dụng rosuvastatin.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Câu hỏi thường gặp

Dược lực học là gì?

Dược lực học là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết, hiệu ứng sau thụ thể, và tương tác hóa học. Dược lực học, với dược động học, giúp giải thích mối quan hệ giữa liều và đáp ứng, tức là các tác dụng của thuốc. Đáp ứng dược lý phụ thuộc vào sự liên kết của thuốc với đích tác dụng. Nồng độ thuốc ở vị trí thụ thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.

Dược động học là gì?

Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và thải trừ.

Tác dụng phụ của thuốc là gì? Cách phòng tránh tác dụng phụ của thuốc

Tác dụng phụ là những triệu chứng không mong muốn xảy ra khi chúng ta uống thuốc. Các tác dụng phụ này có thể không nghiêm trọng, chẳng hạn chỉ gây đau đầu hoặc khô miệng. Nhưng cũng có những tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Cẩn phòng tránh tác dụng phụ của thuốc như: Thông báo các loại thuốc đang sử dụng với bác sĩ, các bệnh lý nền hiện tại, các tương tác của thuốc đến thực phẩm hằng ngày. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc và nếu gặp tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ.

Sử dụng thuốc đúng cách như thế nào?

Sử dụng thuốc đúng cách là uống thuốc theo chỉ dẫn của dược sĩ, bác sĩ. Ngoài ra không dùng nước quả, nước khoáng hoặc các loại nước ngọt đóng hộp có gas để uống thuốc. Không dùng sữa để uống thuốc vì trong thành phần của sữa có chứa canxi. Không dùng cà phê hay nước chè để uống thuốc. Chỉ nên uống cùng nước lọc.

Các dạng bào chế của thuốc?

Có các dạng bào chế thuốc như
Theo thể chất:

Các dạng thuốc thể rắn (thuốc bột, thuốc viên).
Các dạng thuốc thể mềm (thuốc cao, thuốc mỡ, gel).
Các dạng thuốc thể lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, xiro).

Theo đường dùng:

Các dạng thuốc uống (viên, bột, dung dịch, nhũ dịch, hỗn dịch).
Các dạng thuốc tiêm (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, bột pha tiêm, dịch truyền).
Các dạng thuốc dùng ngoài (thuốc bôi trên da, thuốc nhỏ lên niêm mạc, thuốc súc miệng).
Các dạng thuốc đặt vào các hốc tự nhiên trên cơ thể (thuốc đặt hậu môn, thuốc trứng đặt âm đạo...).

Phan Khả LinhDược sĩ

Chào bạn Bùi Phương Thúy,

Hiện tại, sản phẩm có giá 90,000 /Hộp, (mức giá có thể thay đổi tùy thuộc vào từng thời điểm hoặc nhà cung cấp).

Tư vấn viên nhà thuốc Long Châu sẽ sớm liên hệ với bạn qua số điện thoại đã cung cấp để hỗ trợ thêm.

Thân mến!

4 ngày trước

Hữu ích

Trả lời

Danh mục	Thuốc tim mạch huyết áp
Số đăng ký	VD-35479-21
Cách tra cứu số đăng ký thuốc được cấp phép
Dạng bào chế	Viên nén bao phim
Quy cách	Hộp 3 Vỉ x 10 Viên
Thành phần	Rosuvastatin
Nhà sản xuất	CÔNG TY CỔ PHẦN TRAPHACO
Nước sản xuất	Việt Nam
Xuất xứ thương hiệu	Việt Nam
Thuốc cần kê toa	Có
Mô tả ngắn	Thuốc DW-TRA TimaRo 10 mg là sản phẩm của Traphaco, có thành phần chính là Rosuvastatin. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, giúp kiểm soát cholesterol máu và phòng ngừa biến cố tim mạch ở những đối tượng có nguy cơ cao, như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp giảm lipid khác.
Lưu ý	Sản phẩm này chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ, mọi thông tin trên Website chỉ mang tính chất tham khảo.