Thuốc Hasalfast Hasan điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Hasalfast được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.

Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không còn ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể a1 hoặc b - adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.

Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Cơ chế tác dụng

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha - 1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

Dược động học

Hấp thu

Fexofenadin hydroclorid hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 – 3 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 427 ng/ml sau khi uống liều đơn 120 mg/ngày.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với albumin và a1 - acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.

Chuyển hóa

Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Thải trừ

Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 – 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.