Thuốc Lipiget 20mg Getz hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong giảm cholesterol toàn phần (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Lipiget 20 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm mức độ total - C, LDL - C, apolipoprotein B và triglyceride tăng cao và để tăng HDL - C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (gia đình dị hợp tử và không thuộc dòng họ) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (Hyperlipoproteinaemias/Fredrickson loại IIa và IIb).
• Bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để điều trị bệnh nhân có nồng độ TG huyết thanh cao (Hypertriglyceridaemia/Fredrickson type IV).
• Điều trị bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa protein máu nguyên phát (Fredrickson loại III) không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng.
• Giảm total - C và LDL - C ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử như một biện pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc hoặc giảm lipid khác (ví dụ: Giảm LDL - C) hoặc nếu các phương pháp điều trị không có sẵn hoặc không đủ.
• Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm total - C, LDL - C và apolipoprotein B mức độ tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử ở trẻ em, nếu sau khi điều trị chế độ ăn uống đầy đủ LDL - C vẫn còn 190 mg/dl hoặc LDL - C vẫn còn 160 mg/dl với tiền sử gia đình dương tính về bệnh tim mạch sớm và/hoặc hai hoặc nhiều yếu tố nguy cơ CVD khác ở bệnh nhân nhi.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất ức chế có chọn lọc, ức chế cạnh tranh của 3 - hydroxy - 3 - methyl - glutaryl - coenzyme A (HMG - CoA) reductase, enzym chịu trách nhiệm giới hạn tốc độ chuyển đổi HMG - CoA thành mevalonate, tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol.

Vị trí chính của hoạt động ức chế HMG - CoA reductase là gan. Sự ức chế tổng hợp cholesterol ở gan dẫn đến điều hòa các thụ thể LDL và tăng quá trình dị hóa LDL. Cũng có một số giảm sản xuất LDL do ức chế gan tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL), tiền chất của LDL - cholesterol.

Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - cholesterol và apo B ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các dạng tăng cholesterol máu không gia đình và rối loạn lipid máu hỗn hợp. Atorvastatin cũng làm giảm VLDL - cholesterol và triglyceride, đồng thời làm tăng HDL - cholesterol và apolipoprotein A1.

Dược động học

Sự hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu tăng tương ứng với liều atorvastatin. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin là khoảng 12% và khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế HMG - CoA reductase là khoảng 30%.

Khả năng cung cấp toàn thân thấp được cho là do sự thanh thải trước toàn thân ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa qua đường đầu tiên ở gan. Mặc dù thức ăn làm giảm tỷ lệ và mức độ hấp thu thuốc tương ứng khoảng 25% và 9%, theo đánh giá của Cmax và AUC, mức giảm LDL - C là tương tự cho dù atorvastatin được dùng cùng hoặc không có thức ăn. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương thấp hơn (khoảng 30% đối với Cmax và AUC) sau khi dùng thuốc buổi tối so với buổi sáng. Tuy nhiên, mức giảm LDL - C là như nhau bất kể thời gian dùng thuốc trong ngày.

Phân bố

Khối lượng phân phối trung bình của atorvastatin là khoảng 381 lít. Atorvastatin liên kết 98% với protein huyết tương. Tỷ lệ máu/huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy thuốc gắn vào hồng cầu kém.

Chuyển hoá

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 thành các dẫn xuất ortho - và parahydroxyl hóa và các sản phẩm oxy hóa beta khác nhau. Sự ức chế trong ống nghiệm đối với HMG - CoA reductase bởi các chất chuyển hóa ortho - và parahydroxyl hóa tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt động ức chế tuần hoàn đối với HMG - CoA reductase là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu trong mật sau quá trình chuyển hóa ở gan và/hoặc ngoài gan. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt tính ức chế HMG - CoA reductase là 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.