Cao dán Ariel TDDS Tatra chống say tàu xe (2 miếng)

Chỉ định

Thuốc Ariel TDDS được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Ngăn ngừa tình trạng chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau đầu do say tàu xe, máy bay, tàu biển.

Dược lực học

Acetylcholine (ACh) là một chất dẫn truyền thần kinh có thể phát tín hiệu thông qua các kênh cation ligand - gated (thụ thể nicotinic) và thụ thể muscarinic kết hợp với protein G (mAChR). Tín hiệu ACh thông qua mAChR nằm trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) và ngoại vi có thể điều chỉnh sự co cơ trơn, tuyến bài tiết, nhịp tim và các hiện tượng thần kinh khác nhau như học tập và trí nhớ.

MAChRs có thể được chia thành năm loại phụ, M1 - M5, được biểu hiện ở nhiều mức độ khác nhau trong não. Ngoài ra, các thụ thể M2 được tìm thấy trong tim và thụ thể M3 trong cơ trơn, tác động trung gian ngoài sự điều biến trực tiếp của hệ thần kinh phó giao cảm. Trong khi mAChRs M1, M3 và M5 chủ yếu cặp với protein Gq để kích hoạt phospholipase C, M2 và M4 chủ yếu cặp đôi với protein Gq để ức chế adenylyl cyclase và điều chỉnh dòng ion tế bào. Hệ thống này, một phần, giúp kiểm soát các phản ứng sinh lý như buồn nôn và nôn.

Scopolamine hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh không chọn lọc của mAChR M1 - M5, mặc dù ức chế M5 yếu hơn; như vậy, scopolamine là một chất kháng cholinergic với nhiều tác dụng phụ và điều trị phụ thuộc vào liều lượng. Các bằng chứng gần đây cho thấy rằng sự đối kháng mAChR của M1 (và có thể là M2) tại các tế bào giữa các tế bào thần kinh hoạt động thông qua việc ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh xuôi dòng và kích hoạt tế bào thần kinh hình tháp tiếp theo để làm trung gian các phản ứng thần kinh liên quan đến căng thẳng và trầm cảm.

Trong các tình trạng thần kinh như tâm thần phân liệt và rối loạn lạm dụng chất. Ý nghĩa của những quan sát này đối với các chỉ định điều trị hiện tại của scopolamine để ngăn ngừa buồn nôn và nôn chưa rõ ràng nhưng có liên quan đến tác dụng kháng cholinergic của nó và khả năng thay đổi tín hiệu qua thần kinh trung ương liên quan đến nôn.

Scopolamine là một alkaloid belladonna kháng cholinergic, thông qua việc ức chế cạnh tranh các thụ thể muscarinic, ảnh hưởng đến chức năng hệ thần kinh phó giao cảm và hoạt động trên các cơ trơn đáp ứng với acetylcholine nhưng thiếu cholinergic.

Dược động học

Được bào chế dưới dạng miếng dán, scopolamine được giải phóng liên tục trong ba ngày và vẫn có thể phát hiện được trong nước tiểu trong khoảng thời gian 108 giờ.