Thuốc Ubiheal 300 Nam Hà điều trị bệnh thần kinh tiểu đường và bệnh đa dây thần kinh (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Ubiheal được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các rối loạn cảm giác do bệnh thần kinh đái tháo đường.

Dược lực học

Acid thioctic (alpha lipoic acid - ALA) là chất hoạt động như một cofactor của các phức hợp: Pyruvate - dehydrogenase, alpha - ketoglutarate - dehydrogenase; amino acid dehydrogenase. Những bệnh nhân xơ gan, đái tháo đường, xơ vữa động mạch và viêm dây thần kinh thường có sự giảm sút đáng kể chất này. Trong quá trình chuyển hóa, acid thioctic sẽ chuyển từ dạng oxy hóa (với cầu nối disulfid) thành dạng khử với hai nhóm SH tự do. Cả 2 dạng này đều có khả năng chống độc mạnh. Chúng bảo vệ tế bào khỏi các gốc tự do hình thành trong quá trình chuyển hóa trung gian, sự phân hủy các chất ngoại sinh hay từ các kim loại nặng. Dạng khử (dihydrolipoic acid) còn có tác dụng dọn dẹp các gốc superoxid, hydroxyl và ngăn cản peroxid hóa lipid.

Tác dụng chống tăng đường huyết:

Acid thioctic tác dụng hiệp đồng với insulin làm tăng hiệu quả tiêu thụ glucose. In vivo, acid thioctic cho thấy khả năng làm giảm glucose huyết, tăng quá trình tổng hợp glycogen ở gan, còn trên người thì làm giảm nồng độ acid pyruvic trong huyết thanh. Tuy nhiên cơ chế acid thioctic giúp tế bào tăng khả năng hấp thu glucose hiện chưa rõ. Tiêm màng bụng acid thioctic và dihydrolipoic acid không thấy ảnh hưởng đáng kể lên glucose huyết ở thỏ, nhưng lại làm glucose đường huyết đáng kể ở chuột đái tháo đường. Dihydrolipoic acid cũng làm tăng tổng hợp lipid ở gan từ glycogen và acetat ở chuột đái tháo đường.

Tác dụng bảo vệ thần kinh:

Các tế bào neuro - 2a sẽ sinh ra sợi trục khi tiếp xúc với acid thioctic, cho thấy chất này có tác dụng trong điều trị bệnh thần kinh đái tháo đường ở người.

Acid thioctic khi dùng đường uống có tác dụng trì hoãn các biến chứng trên thần kinh vận động ở chuột.

Các nghiên cứu in vivo cũng cho thấy dihydrolipoate bảo vệ neuron khỏi những tổn thương do thiếu máu cục bộ bằng cách ngăn cản sự tích lũy của các gốc oxy tự do ở mô não.

Acid thioctic còn có tác dụng bảo vệ tính toàn vẹn của màng tế bào thần kinh trên chuột khi bị gây tổn thương thần kinh ngoại biên.

Dược động học

Acid thioctic được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Acid thioctic được chuyển hóa ban đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối khi sử dụng đường uống đạt 20% so với đường tiêm tĩnh mạch. Do thuốc được phân bố nhanh chóng vào các mô nên thời gian bán thải trong huyết tương của acid thioctic ở người khoảng 25 phút.

Sinh khả dụng tương đối của acid thioctic khi sử dụng dạng viên uống đạt hơn 60% so với dạng dung dịch uống. Nồng độ đỉnh của huyết tương khoảng 4 μg/ml sau 0,5 giờ uống 600 mg acid thioctic.

In vivo, 80 - 90% thuốc được bài tiết ở dạng chất chuyển hóa ở thận. Ở người cũng chỉ có một lượng nhỏ thuốc dạng nguyên vẹn được tìm thấy trong nước tiểu. Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (β - oxidation) và/hoặc S - methyl hóa các thiol đồng vị.