Thuốc Vasblock 80mg Medochemie điều trị tăng huyết áp, suy tim (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Vasblock 80mg chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp.
• Sau nhồi máu cơ tim: Valsartan được chỉ định để cải thiện sự sống còn sau nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân ổn định về lâm sàng có các dấu hiệu, triệu chứng về suy tim hoặc có rối loạn chức năng tâm thu thất trái.
• Suy tim: Điều trị suy tim triệu chứng ở người lớn khi bệnh nhân không thể sử dụng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc như một liệu pháp hỗ trợ cho các thuốc ức chế men chuyển angiotensin khi không thể dùng thuốc chẹn beta.

Dược lực học

Valsartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) mạnh và đặc hiệu có hoạt tính đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên thụ thể loại AT1, là thụ thể chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II.

Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bởi valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, điều này làm cân bằng tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính đồng vận một phần nào tại thụ thể AT1 và có ái lực đối với thụ thể AT1 cao hơn nhiều (gấp khoảng 20.000 lần) so với thụ thể AT2.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (còn được gọi là kininase II), là men có tác dụng chuyển angiotensin I thành angiotensin II và thoái biến bradykinin. Vì không có tác dụng trên men chuyển angiotensin và không làm mạnh thêm tác dụng của bradykinin hay chất P, các thuốc đối kháng angiotensin II không chắc là có liên quan đến chứng ho.

Trong các thử nghiệm lâm sàng mà valsartan được so sánh với một thuốc ức chế men chuyển angiotensin, tỷ lệ ho khan thấp hơn đáng kể (P<0,05) ở bệnh nhân điều trị bằng valsartan (2,6%) so với bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (7,9%).

Trong một thử nghiệm lâm sàng trên các bệnh nhân có tiền sử ho khan trong khi đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, 19,5% bệnh nhân trong thử nghiệm đã dùng valsartan và 19% bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid bị ho so với 68,5% bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (P<0,05).

Valsartan không gắn vào hoặc không chẹn các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong việc điều hòa tim mạch.

Dược động học

Hấp thu:

• Sau khi uống viên nén valsartan, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt được trong 2-4 giờ.
• Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%.
• Thức ăn làm giảm diện tích dưới đường cong của valsartan (AUC) xuống còn khoảng 40% và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) xuống còn khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng, nồng độ valsartan trong huyết tương tương tự nhau đối với nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói.
• Tuy nhiên, sự giảm về AUC không kèm theo giảm tác dụng điều trị đáng kể trên lâm sàng, vì vậy có thể dùng valsartan cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố:

• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, cho thấy valsartan không được phân bố vào các mô một cách rộng rãi. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hóa:

• Valsartan chịu sự biến đổi sinh học thấp, chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% AUC valsartan).
• Chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý.

Thải trừ:

• Valsartan có động học phân rã theo hàm số lũy thừa (t½α < 1 giờ và t½ß khoảng 9 giờ).
• Valsartan bị thải trừ chủ yếu bởi sự bài tiết qua mật vào trong phân (khoảng 83% liều dùng) và bài tiết qua thận vào trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu ở dạng không đổi.
• Thời gian bán hủy của valsartan là 6 giờ.

Ở bệnh nhân suy tim:

• Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trung bình và thời gian bán thải của valsartan ở bệnh nhân suy tim tương tự như đã quan sát ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
• Các trị số AUC và Cmax của valsartan hầu như tăng theo tỉ lệ tương ứng với sự tăng liều khi dùng trong khoảng liều lâm sàng (40-160 mg, 2 lần/ngày).
• Hệ số tích lũy trung bình khoảng 1,7.
• Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống là khoảng 4,5 lít/giờ.
• Tuổi tác không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở bệnh nhân suy tim.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi: Các thông số dược động học đối với valsartan ở người già cao hơn một chút so với người trẻ tuổi, tuy nhiên điều này chưa thấy có ý nghĩa nào trên lâm sàng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

• Như có thể gặp đối với một chất mà độ thanh thải thận chỉ chiếm 30% độ thanh thải huyết tương toàn phần, chưa ghi nhận sự liên quan giữa chức năng thận và mức tiếp xúc toàn thân đối với valsartan.
• Vì vậy không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin > 10mL/phút).
• Chưa có nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10mL/phút và bệnh nhân đang thẩm phân. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết tương và không chắc được loại bỏ bằng thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan:

• Khoảng 70% liều hấp thu bị thải trừ trong mật chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi.
• Valsartan không trải qua bất kỳ sự biến đổi sinh học đáng kể nào.
• Không có sự liên quan giữa nồng độ valsartan với mức độ rối loạn chức năng gan.