/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Anthralin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Anthralin (1,8 dihydroxy 9anthrone, dithranol) là một chất chống vẩy nến cũ được tổng hợp đầu tiên dưới dạng dẫn xuất của chrysarobin, thu được từ cây araroba ở Brazil hơn 100 năm trước. Tác dụng bất lợi của anthralin bao gồm kích ứng và đổi màu da [A27277]. Tính chất đặc biệt này của các công nhân phân tử đã truyền cảm hứng để nghiên cứu chi tiết về dược lý của nó. Điều quan trọng là phải xem xét rằng thuốc tương đối vô hại, nhưng hiệu quả và tác dụng phụ toàn thân đã không được quan sát với anthralin này, trái ngược với một loạt các phương pháp điều trị toàn thân và tại chỗ cho bệnh vẩy nến [L1935]. Anthralin còn được gọi là dithranol. Nó là một thành phần hoạt chất chính trong các công thức bôi ngoài da để điều trị bệnh vẩy nến. Các công thức khác nhau của thuốc có sẵn, bao gồm các giải pháp, bọt và dầu gội [L1979]. Cấu trúc hóa học của anthralin cho phép hòa tan kép, cho phép hợp chất được hấp thụ tốt qua lớp biểu bì [A27276]. Anthralin cũng đã được nghiên cứu trong điều trị mụn cóc, cho thấy kết quả đầy hứa hẹn [A32307]. Axit salicylic thường được thêm vào anthralin để tăng tính ổn định của anthralin và để tăng khả năng thâm nhập và hiệu quả của nó [L1979].
Chỉ định
Bệnh vẩy nến mảng bám ổn định của da và da đầu [L1933]. Nó cũng được sử dụng tại chỗ trong việc quản lý bệnh vẩy nến, dermatoses và alopecia areata. Anthralin cũng được sử dụng trong nghiên cứu y sinh do ảnh hưởng của nó đối với quá trình tự phosphoryl hóa EGFR [L1936].
Dược lực học
Anthralin là một dẫn xuất anthraquinone tự nhiên, chất chống vẩy nến và chống viêm. Nó kiểm soát sự phát triển của da bằng cách giảm quá trình tổng hợp DNA và hoạt động phân bào trong lớp biểu bì tăng sản, bình thường hóa tốc độ tăng sinh tế bào và keratin hóa [L1936].
Động lực học
Anthralin ức chế sự tăng sinh của keratinocytes (tế bào da biểu bì), ngăn chặn hoạt động của tế bào T và thúc đẩy sự biệt hóa tế bào, có khả năng thông qua rối loạn chức năng ty thể. Ngoài ra, việc sản xuất các gốc tự do có thể góp phần vào tác dụng chống vẩy nến [L1979]. Các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng anthralin kéo dài thành phần tiên lượng của quá trình nguyên phân đối với keratinocytes và bạch cầu [L1932]. Prophase là bước đầu tiên của quá trình nguyên phân, quá trình phân tách vật liệu di truyền được nhân đôi mang trong nhân của một tế bào bố mẹ thành hai tế bào con giống hệt nhau [L1980]. Các nghiên cứu in vivo chứng minh rằng anthralin ngăn chặn sự tổng hợp DNA và có thể làm tăng sự giải phóng các loài oxy phản ứng [L1932]. Anthralin được cho là bình thường hóa tỷ lệ tăng sinh tế bào biểu bì và keratin hóa bằng cách giảm hoạt động phân bào của tăng sản thượng bì trong bệnh vẩy nến [L1979]. Tác dụng chống tăng sinh và chống viêm của anthralin đã được chứng minh trên cả da vẩy nến và khỏe mạnh. Các tác dụng chống tăng sinh của anthralin được cho là kết quả từ cả sự ức chế tổng hợp DNA cũng như từ các đặc tính khử mạnh. Hiệu quả của anthralin như một chất chống vẩy nến một phần nhờ vào khả năng thúc đẩy peroxid hóa lipid và làm giảm nồng độ của các phân tử kết dính nội mô, được tìm thấy tăng ở bệnh nhân vẩy nến [L1933], [L1979]. Các nghiên cứu gần đây cho thấy khả năng ngăn chặn hoạt hóa tế bào lympho T và bình thường hóa sự biệt hóa tế bào keratinocyte có thể xảy ra do ảnh hưởng trực tiếp lên ty thể [A32313].
Trao đổi chất
Anthralin được dùng tại chỗ. Mặc dù mức độ hấp thu toàn thân sau khi bôi tại chỗ chưa được xác định, không có dấu vết của chất chuyển hóa anthraquinone được phát hiện trong nước tiểu của các đối tượng được điều trị trong một nghiên cứu lâm sàng hạn chế về kem anthralin [L1932], [L1933]. Anthralin không ức chế hoạt động của enzyme microsome gan [L1933].
Độc tính
Một số tác dụng phụ nhẹ bao gồm thay đổi màu móng, nhuộm tóc, tăng độ nhạy sáng và kích ứng da [L1933]. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của anthralin là kích ứng da và nhuộm màu da, móng tay, quần áo và các vật thể khác tiếp xúc với bệnh nhân được điều trị. Tỷ lệ kích thích vẩy nến / da khỏe mạnh xung quanh cao hơn ở những bệnh nhân để lại anthralin trên da mà không cần rửa sạch so với những người sử dụng liệu pháp tiếp xúc ngắn từ 2 giờ trở xuống, sau đó rửa sạch [L1939]. Nếu các mảng vảy nến được bao quanh tốt, da bình thường xung quanh có thể được bảo vệ bằng cách sử dụng một chất phủ như thuốc mỡ oxit kẽm. Anthralin nên được áp dụng thận trọng cho khuôn mặt và các khu vực xen kẽ do nguy cơ kích ứng da nghiêm trọng [L1979]. Không có bằng chứng hiện tại về bất kỳ độc tính anthralin dài hạn nào liên quan đến phơi nhiễm da hoặc các vấn đề toàn thân [L1939]. Một số nghiên cứu dài hạn ở chuột đã chứng minh anthralin là khối u ở da chuột. Tiềm năng gây ung thư này chưa được đánh giá kỹ lưỡng. Tác dụng gây ung thư và gây ung thư của anthralin chưa được quan sát thấy ở người tại thời điểm này [L1932]. Anthralin được phân loại là thuốc nguy cơ mang thai loại C của FDA [L1979]. Người ta không biết liệu anthralin có thể gây hại cho thai nhi khi dùng trong thời kỳ mang thai. Do thiếu dữ liệu về con người, nên chỉ sử dụng anthralin khi mang thai khi có yêu cầu rõ ràng [L1933].
Nguồn tham khảo