Bilastine: Nhóm thuốc kháng histamine H1

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bilastine (Bilaxten)

Loại thuốc

Nhóm thuốc kháng histamine H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 20 mg.
• Dung dịch uống 2,5 mg/ ml.

Thuốc Bilastine chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng viêm kết mạc do viêm kết mạc dị ứng theo mùa hoặc lâu năm.
• Viêm mũi dị ứng, mày đay.

Bilastine là thuốc kháng histamine tác dụng kéo dài, không gây ngủ, có tác dụng đối kháng chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi. Bilastine không có ái lực với các thụ thể muscarinic.

Bilastine dùng một liều duy nhất, ức chế phản ứng mẫn ngứa, ban đỏ do histamine gây ra trong 24 giờ.

Hấp thu

Bilastine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với thời gian đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Không có sự tích lũy nào được quan sát. Giá trị trung bình của sinh khả dụng đường uống của Bilastine là 61%.

Phân bố

Ở liều điều trị, Bilastine liên kết 84-90% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Bilastine không gây ra hoặc ức chế hoạt động của isoenzyme CYP450 trong các nghiên cứu in vitro. Bilastine không chuyển hóa nhiều trong cơ thể.

Thải trừ

95% liều thải qua trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng Bilastine không biến đổi. T ½ trung bình 14,5 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc Bilastine có thể tương tác với các thuốc dưới dây:

• Tương tác với ketoconazole hoặc erythromycin: Tăng nồng độ bilastine trong huyết tương.
• Ditiazem: Tăng Cmax của bilastine lên 50%.

Tương tác với thực phẩm

Các thực phẩm tương tác thế nào với thuốc Bilastine:

• Thức ăn làm giảm đáng kể sinh khả dụng qua đường uống của viên nén xuống 30% sau khi dùng viên nén 20 mg và 20% sau khi uống viên nén 10 mg.
• Tương tác với nước bưởi và các loại nước hoa quả khác: Uống đồng thời 20 mg Bilastine và nước bưởi làm giảm sinh khả dụng của Bilastine xuống 30%.
• Rượu: Ảnh hưởng tâm thần.

Không dùng thuốc Bilastine cho bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Liều dùng Bilastine

Người lớn

Liều dùng thuốc Bilastine được khuyên dùng cho người lớn là 20 mg/lần/ ngày.

Trẻ em

Liều dùng thuốc Bilastine được khuyên dùng cho trẻ em:

• Trẻ em trên 12 tuổi: 20 mg/lần/ngày.
• Trẻ em < 6 tuổi, trọng lượng < 20 kg: Không nên dùng thuốc này.
• Trẻ em > 6 tuổi, trọng lượng ≥ 20 kg: 10 mg/ lần/ ngày.

Đối tượng khác

Liều dùng thuốc Bilastine ở người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, chưa có bằng chứng an toàn ở bệnh nhân trên 65 tuổi.

Liều dùng thuốc Bilastine ở bệnh nhân suy thận:

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Bilastine ở trẻ em suy thận.
• Các nghiên cứu ở người lớn thuộc nhóm nguy cơ đặc biệt (bệnh nhân suy thận) chỉ ra rằng không cần thiết phải điều chỉnh liều Bilastine.

Liều dùng thuốc Bilastine ở bệnh nhân suy gan:

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Bilastine ở trẻ em và người lớn suy gan. Tuy nhiên, vì Bilastine không được chuyển hóa và được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân, tình trạng suy gan có thể không làm nồng độ thuốc trong máu vượt quá giới hạn an toàn.
• Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn bị suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Bilastine được dùng qua đường uống. Uống thuốc 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau ăn.

Thuốc Bilastine trong trường hợp điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hay quanh năm, ngưng sử dụng thuốc khi ngưng tiếp xúc với dị nguyên.

Trong điều trị mày đay với thuốc Bilastine, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biến của triệu chứng.

Khi sử dụng thuốc Bilastine, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc Bilastine bao gồm: Viêm mũi, đau đầu, viêm kết mạc dị ứng, đau bụng, đau bụng trên, buồn ngủ, đau đầu

Hiếm gặp

Các tác dụng phụ hiếm gặp khi dùng thuốc Bilastine bao gồm: Chóng mặt, mất ý thức, kích ứng mắt, tiêu chảy, buồn nôn, sưng môi, chàm, mề đay, mệt, mụn rộp sinh dục, lo ngại, mất ngủ, rối loạn nhịp tim, kéo dài khoảng QT, khó thở, khô mũi, tăng mức độ gamma-glutamyl-transferase, alanin aminotransferase, aminotransferase aspartate, creatinin máu, chất béo trung tính trong máu, tăng cân.

Trước khi sử dụng thuốc Bilastine bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Lưu ý chung

Đến nay, chưa hoăc ít có bằng chứng về hiệu quả và độ an toàn của Bilastine ở trẻ em dưới 5 tuổi, do đó không nên sử dụng Bilastine cho trẻ.

Ở những bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng, không nên dùng chung Bilastine với các chất ức chế P-glycoprotein như ketoconazole, erythromycin, cyclosporin, ritonavir hoặc diltiazem, có thể làm tăng nồng độ Bilastine trong huyết tương.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng Bilastine cho phụ nữ có thai.

Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính thai nhi hoặc phát triển của trẻ sơ sinh. Để phòng ngừa, khuyến cáo không sử dụng Bilastine trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Sự bài tiết của thuốc Bilastine trong sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở người nhưng trên động vật cho thấy sự bài tiết Bilastine trong sữa của phụ nữ đang cho con bú.

Trên thực tế, cần quyết định tiếp tục/ngừng cho con bú hay tiếp tục/ngừng sử dụng thuốc dựa trên tương quan giữa lợi ích của việc bú mẹ cho trẻ và lợi ích của mẹ khi sử dụng Bilastine. Điều này nên được quyết định bởi các bác sĩ, chuyên gia y tế.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Một nghiên cứu được thực hiện để đánh giá tác động của Bilastine lên khả năng lái xe cho thấy liều 20 mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe.

Cần thông báo với bệnh nhân rằng có một số trường hợp hiểm gặp có thê thấy buồn ngủ và ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc tàu xe.

Tuy nhiên, phản ứng với thuốc Bilastine có thể khác nhau ở mỗi cá nhân và do đó mỗi bệnh nhân nên được khuyến cáo tự đánh giá phản ứng của mình với việc dùng Bilastine trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có dữ liệu về quá liều thuốc Bilastine ở trẻ em.

Triệu chứng khi dùng quá liều Bilastine: Bệnh nhân thường chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn, không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào.

Cách xử lý khi quá liều

Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ phục hồi cơ thể bệnh nhân, không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều Bilastine.

Quên liều và xử trí

Chưa ghi nhận trường hợp quên liều thuốc Bilastine.