Thuốc Bilaxten 10mg Menarini điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Bilaxten chỉ định điều trị cho trẻ từ 6 đến 11 tuổi có cân nặng từ 20kg trở lên:

• Điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin sử dụng đường toàn thân, các thuốc kháng histamin khác sử dụng đường toàn thân.

Mã ATC là RO6AX29.

Cơ chế tác dụng

Bilastine là một chiến đối kháng histamin không gây buồn ngủ, có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và không có ái lực với thụ thế muscarinic.

Bilastine ức chế các phản ứng mẩn ngứa, ban đỏ trên da do histamin trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng một liền đơn.

Hiệu quả lâm sàng

Hiệu quả của bilastine đã được nghiên cứu trên người trưởng thành và thanh thiếu niên. Theo nguyên tắc, hiệu quả đã được chứng minh này có thể ngoại suy cho trẻ em, thì sự phơi nhiễm toàn thân với bilastine từng khi dùng cho trẻ em từ 6 – 11 tuổi có trọng lượng cơ thể ít nhất là 20kg tương đương với sự phơi nhiễm toàn thân với bilastine 20mg khi dùng cho người trưởng thành.

Việc ngoại suy dữ liệu từ người trưởng thành và thanh thiếu niên là hoàn toàn phù hợp đối với thuốc này vì sinh lý bệnh học viêm mũi dị ứng và mày đay là như nhau đối với mọi lứa tuổi.

Trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên người lớn và trẻ vị thành niên có viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), bilastine 20 mg, sử dụng một lần một ngày trong vòng 14 - 28 ngày, đem lại hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngạt mũi, chảy nước mắt và đỏ mắt. Bilastine kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong vòng 24 giờ.

Trong hai thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên bệnh nhân mày đay nguyên phát mãn tính, bilastine 20 mg, uống một lần/ngày trong 28 ngày chứng minh được hiệu quả trong làm giảm mức độ ngứa và giảm số lượng, kích thước của các vết sần cũng như cảm giác khó chịu của bệnh nhân do mày đay. Bệnh nhân cải thiện được chất lượng giấc ngủ và do đó, cải thiện chất lượng cuộc sống.

Không có trường hợp nào kéo dài khoảng QT hiệu chính hoặc tác dụng không mong muốn trên tim mạch được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của bilastine, ngay cả với liều 200 mg mỗi ngày (gấp 10 lần liều điều trị) trong vòng 7 ngày trên 9 bệnh nhân, hoặc thậm chí ngay cả khi cùng phối hợp với các thuốc ức chế P-gp, như ketoconazole (24 bệnh nhân) và erythromycin (24 bệnh nhân). Thêm vào đó, một nghiên cứu theo dõi khoảng QT cũng đã được thực hiện trên 30 người tình nguyện.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, khi sử dụng liều khuyến cáo là 20 mg một lần/ngày, dữ liệu về tính an toàn trên hệ thần kinh trung ương của bilastine tương đương với giả dược và tỉ suất ghi nhận tình trạng buồn ngủ không khác biệt có ý nghĩa thống kê so với giả dược. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy bilastine với liều 40 mg một lần/ngày không ảnh hưởng đến hoạt tính tâm thần vận động cũng như khả năng lái xe được đánh giá thông qua một bài kiểm tra lái xe quy chuẩn.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi) được lựa chọn trong nghiên cứu pha II và pha III, kết quả cho thấy không có sự khác biệt trong hiệu quả cũng như độ an toàn khi so sánh với nhóm bệnh nhân trẻ tuổi hơn.

Dược động học

Hấp thu

Bilastine được hấp thu nhanh sau khi uống và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1,3 giờ. Thuốc không bị tích lũy. Giá trị sinh khả dụng đường uống trung bình của bilastine là 61%.

Phân bố

Nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy bilastine là một cơ chất của P-gp và cơ chất của OATP. Ở liều điều trị, tỉ lệ gắn với protein huyết tương của thuốc là 84 - 90%.

Chuyển hóa

Kết quả các nghiên cứu in vitro cho thấy bilastine không cảm ứng hoặc ức chế hoạt tính của CYP450.

Thải trừ

Trong một nghiên cứu cân bằng khối được thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống một liều đơn 20 mg C-bilastine, gần như 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng bilastine không biến đổi. Điều này cho thấy bilastine không được chuyển hóa nhiều trong cơ thể người. Thời gian bán thải trung bình tính trên người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ.

Mức độ tuyến tính

Bilastine biểu hiện mô hình dược động học tuyến tính trong khoảng liều nghiên cứu (5 đến 220 mg), với mức độ dao động nhỏ giữa các cả thể.

Bệnh nhân suy thận

Hiệu quả của bilastine trên bệnh nhân suy thận được thực hiện trong các nghiên cứu trên người trưởng thành.

Quá trình bài xuất qua nước tiểu gần như được hoàn tất sau 48 - 72 giờ trên tất cả các đối tượng.

Những thay đổi về dược động học này không cho thấy ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng trên độ an toàn của bilastine, do nồng độ thuốc trong huyết tương trong trường hợp bệnh nhân suy thận vẫn nằm trong khoảng điều trị.

Bệnh nhân suy gan

Không có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan. Ở người, bilastine không bị chuyển hóa. Do kết quả trong những nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy đường thải trừ qua thận là đường thải trừ chính, quá trình bài xuất qua mật chỉ đóng góp một phần rất nhỏ vào sự thải trừ của bilastine. Sự thay đổi chức năng gan có thể không làm thay đổi đáng kể dược động học của bilastine trên lâm sàng.

Trẻ em

Dữ liệu dược động học trên trẻ em thu được từ một nghiên cứu được động học pha II bao gồm 31 trẻ em từ 4 – 11 tuổi bị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay mạn tính dùng viên nên phần tán trong miệng bilastine 10mg 1 lần/ngày. Phân tích dược động học đối với dữ liệu nồng độ thuốc trong huyết tương cho thấy liều bilastine 10mg 1 lần/ngày cho trẻ em tạo ra sự phơi nhiễm toàn thân tương đương với liều bilastine 20mg dùng cho người lớn và thanh thiếu niên.