Carbidopa dược phẩm điều trị Parkinson

Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

Carbidopa được sử dụng bằng đường uống, sự liên quan đến bữa ăn tùy theo ý kiến của bác sĩ điều trị. Tuy nhiên có thể nhớ một số thời điểm dùng thuốc liên quan dạng thuốc được bào chế như sau:

Viên nén dạng uống tan rã: Thông thường dùng ba hoặc bốn lần một ngày.

Viên giải phóng kéo dài: Thường được dùng hai đến bốn lần một ngày.

Viên nang giải phóng kéo dài: Thường được dùng ba đến năm lần một ngày.

Hỗn dịch: Thường được dùng vào buổi sáng (tiêm truyền trong 10 đến 30 phút) và sau đó là một liều liên tục (tiêm truyền trong 16 giờ), với các liều bổ sung được đưa ra không quá một lần mỗi 2 giờ khi cần thiết để kiểm soát tình trạng các triệu chứng.

Không dùng nhiều hơn hoặc ít hơn hoặc uống thường xuyên hơn so với quy định của bác sĩ.

Các chống chỉ định khi dùng Carbidopa:

• Quá mẫn với carbidopa hoặc levodopa. Glôcôm góc hẹp.

• Không được dùng đồng thời những thuốc ức chế monoamin oxydase với carbidopa - levodopa. Phải ngừng dùng những thuốc ức chế này ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu trị liệu với carbidopa - levodopa.

• Vì levodopa có thể hoạt hóa u melanin ác tính nên không được dùng levodopa cho những người bệnh có thương tổn da nghi ngờ, không chẩn đoán hoặc có bệnh sử của bệnh u melanin (u tế bào hắc tố).

Trong quá trình sử dụng Carbidopa cần chú ý những điểm sau:

• Hạn chế chế độ ăn giàu Protein: Vì carbidopa luôn được dùng cùng với sản phẩm có chứa levodopa, tốt nhất bạn nên tránh chế độ ăn nhiều protein (nó làm giảm lượng levodopa mà cơ thể bạn hấp thụ) trong khi điều trị, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

• Thời điểm dùng thuốc cần cách xa thời điểm dùng các sản phẩm bổ sung sắt hoặc sản phẩm nào có chứa sắt chẳng hạn như vitamine. Vì sắt có thể làm giảm lượng levodopa được hấp thụ vào cơ thể.

• Sử dụng thuốc này thường xuyên: Để đạt được nhiều lợi ích nhất. Để giúp bạn ghi nhớ, hãy dùng nó vào cùng thời điểm mỗi ngày.

• Tác dụng phụ: Một số bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng các triệu chứng trở nên tồi tệ hơn trước khi dùng liều tiếp theo như chóng mặt, choáng váng, buồn nôn, nôn, chán ăn, khó ngủ, nước tiểu sậm màu,.... Thỉnh thoảng hiện tượng cứng khớp trong thời gian ngắn đột ngột. Những triệu chứng trên nên được theo dõi và báo lại với bác sĩ điều trị.

• Không dừng thuốc đột ngột vì có thể xảy ra hậu quả nghiêm trọng, Liều thuốc cần được giảm dần, và bạn cần sự hướng dẫn chi tiết từ bác sĩ điều trị.

• Hãy cho bác sĩ biết nếu tình trạng của bạn không cải thiện hoặc nếu nó xấu đi.

Cách bảo quản Carbidopa:

• Bảo quản viên nén carbidopa - levodopa ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, và tránh ánh sáng.

• Ðựng thuốc trong lọ kín, tránh ánh sáng, với nắp đậy trẻ em không mở được.