/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Pyrithione
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Kẽm pyrithione, hoặc kẽm pyrithione hoặc kẽm pyridinethione, là một phức hợp phối hợp bao gồm các phối tử pyrithione chelated với các ion kẽm (2+) thông qua các trung tâm oxy và lưu huỳnh. Ở trạng thái tinh thể, nó tồn tại dưới dạng dimer đối xứng. Do đặc tính chống nấm và vi khuẩn năng động của nó, kẽm pyrithione được sử dụng để điều trị gàu và viêm da tiết bã. Gàu là một bệnh da đầu phổ biến ảnh hưởng đến> 40% dân số trưởng thành trên thế giới và có thể do các loại nấm như _Malassezia continosa_ và _M gây ra. hạn chế_ [A32162]. Kẽm pyrithione thường được tìm thấy như một thành phần hoạt động trong các phương pháp điều trị tại chỗ chống gàu OTC như dầu gội đầu. Nó làm trung gian hành động của nó bằng cách tăng mức độ tế bào của đồng và làm hỏng các cụm protein lưu huỳnh sắt cần thiết cho quá trình chuyển hóa và phát triển của nấm [A27132]. Do độ hòa tan thấp, kẽm pyrithione được giải phóng từ các công thức thuốc bôi được lắng đọng và giữ lại tương đối tốt trên bề mặt da mục tiêu [A27133]. Các ứng dụng khác của kẽm pyrithione bao gồm phụ gia trong sơn chống nấm ngoài trời và algaecide. Mặc dù việc sử dụng nó đã được FDA [A32163] phê duyệt vào đầu những năm 1960, nhưng tính an toàn và hiệu quả của kẽm pyrithione đã được báo cáo trong nhiều thập kỷ. Nó không được chứng minh là có bất kỳ hoạt động estrogen đáng kể nào theo các xét nghiệm _in vivo_ và _in vitro_ [A32163].
Chỉ định
Được chỉ định để điều trị gàu và viêm da tiết bã [A27133].
Dược lực học
Kẽm pyrithione có phổ hoạt tính kháng khuẩn rộng, bao gồm nấm, vi khuẩn gram dương và gram âm [A27133]. Kẽm Pyrithione có hiệu quả chống lại Malassezia và tất cả các loại nấm khác, đặc biệt là các loài Malassezia được tìm thấy trên da đầu [A32166]. Ở những bệnh nhân bị gàu, điều trị bằng kẽm pyrithione làm giảm lượng nấm trên da đầu, làm giảm lượng axit béo tự do, do đó làm giảm bong tróc da đầu và ngứa [A32166].
Động lực học
Ức chế sự phát triển của nấm bằng kẽm pyrithione có liên quan đến sự tăng hấp thu đồng và mức độ tế bào của đồng, điều này được chứng minh bằng biểu hiện CTR1-lacZ giảm và biểu hiện CUP1-lacZ tăng nhẹ ở các vi sinh vật bị ảnh hưởng [A32162]. Phức hợp phối hợp của kẽm pyrithione phân ly và phối tử pyrithione tạo thành phức CuPT từ đồng ngoại bào có sẵn trong cơ thể sinh vật đích. Pyrithione hoạt động như một ionophore, tương tác không đặc hiệu với màng plasma để đưa đồng vào tế bào và tạo điều kiện cho việc vận chuyển đồng qua màng nội bào [A32162]. Đồng có thể được đưa vào ty thể. Đồng làm bất hoạt các protein có chứa nhóm sắt-lưu huỳnh (Fe-S) thông qua cơ chế tương tự như mô tả về ức chế tăng trưởng do đồng gây ra ở vi khuẩn [A32162]. Giảm hoạt động của protein Fe-S dẫn đến ức chế chuyển hóa nấm và phát triển nấm. Kẽm pyrithione đã được chứng minh là làm tăng nhẹ mức kẽm [A32162].
Trao đổi chất
Sau khi uống ở thỏ, chuột, khỉ và chó, kẽm pyrithione được chuyển hóa sinh học thành 2-pyridinethiol 1-oxide S-glucuronide và 2-pyridinethiol S-glucuronide [L1758].
Độc tính
Giá trị LD50 đường uống cấp tính là 177 mg / kg ở chuột và 160 mg / kg ở chuột. LD50 da cấp tính là 100 mg / kg ở thỏ [MSDS].
Nguồn tham khảo