Secobarbital: Thuốc an thần, điều trị chứng mất ngủ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Secobarbital

Loại thuốc

Nhóm thuốc an thần - dẫn xuất của Axit Barbituric.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang Natri Secobarbital 100mg.

Thuốc Secobarbital được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.
• Tiền mê / an thần trước phẫu thuật.

Thuốc Secobarbital làm suy giảm hoạt động của thần kinh trung ương bằng cách liên kết với vị trí barbiturat tại phức hợp thụ thể GABA tăng cường hoạt động của GABA.

Barbiturat có khả năng tạo ra tất cả các mức độ thay đổi tâm trạng của thần kinh trung ương, từ kích thích đến an thần nhẹ, thôi miên và hôn mê sâu.

Dùng quá liều lượng thuốc Secobarbital có thể gây tử vong. Ở liều điều trị đủ cao, barbiturat gây mê. Thuốc an thần Secobarbital làm ức chế vỏ não cảm giác, giảm hoạt động vận động, thay đổi chức năng tiểu não và gây buồn ngủ, an thần và thôi miên.

Hấp thu

Đường uống: Hấp thu tốt (90%).

Bắt đầu tác dụng sau 10 đến 15 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố ở người lớn: 1,5 L/kg.

Liên kết protein 45% đến 60%.

Đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2 đến 4 giờ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan, bởi hệ thống enzym microsome.

Thời gian bán tải:

• Trẻ em 2 đến 13 tuổi: 2,7 đến 13,5 giờ.
• Người lớn: 15 đến 40 giờ (trung bình: 28 giờ).

Thải trừ

Nước tiểu (dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, một lượng nhỏ dưới dạng thuốc không thay đổi).

Tương tác Secobarbital với các thuốc khác

Thuốc Secobarbital cảm ứng các enzym ở microsome gan, dẫn đến tăng chuyển hóa và giảm đáp ứng chống đông máu của thuốc chống đông máu đường uống.

Secobarbital có tác dụng tăng chuyển hóa các corticosteroid ngoại sinh, qua việc cảm ứng các enzym gan.

Thuốc Secobarbital dường như cản trở sự hấp thu của griseofulvin dùng đường uống, do đó làm giảm nồng độ trong máu. Chưa xác định được ảnh hưởng của việc giảm nồng độ griseofulvin trong máu đối với đáp ứng điều trị. Tuy nhiên, tốt hơn hết là tránh dùng đồng thời.

Secobarbital có thể rút ngắn thời gian bán thải của doxycycline trong 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng barbiturat. Nếu Secobarbital và doxycycline được dùng đồng thời, cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng với doxycycline.

Phenyoin: Vì tác dụng của thuốc Secobarbital lên chuyển hóa của phenytoin không thể đoán trước được, nên theo dõi nồng độ phenytoin và barbiturat trong máu thường xuyên hơn nếu dùng đồng thời các thuốc này. Natri valproat và Axit valproic làm tăng nồng độ natri trong huyết thanh Secobarbital; do đó, nồng độ natri trong máu của Secobarbital cần được theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều lượng thích hợp.

Dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm thần kinh trung ương khác, kể cả thuốc an thần khác hoặc thuốc ngủ, thuốc kháng histamin, thuốc an thần, hoặc rượu, có thể tăng tác dụng phụ trên thần kinh trung ương.

Thuốc ức chế monoamine Oxidase kéo dài tác dụng của thuốc Secobarbital.

Estradiol, estrone, progesterone và các hormon steroid khác: Điều trị đồng thời thuốc Secobarbital có thể làm giảm tác dụng của estradiol bằng cách tăng chuyển hóa của nó.

Secobarbital chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với barbiturat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan rõ.
• Khó thở hoặc tắc nghẽn đường thở.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều dùng Secobarbital

Liều dùng thuốc an thần Secobarbital phải được cá nhân hóa với kiến ​​thức đầy đủ về các đặc tính cụ thể của chúng. Các yếu tố cần xem xét là tuổi, cân nặng và tình trạng của bệnh nhân.

Người lớn

Liều dùng Secobarbital điều trị chứng mất ngủ: Dùng liều 100 mg uống một lần một ngày trước khi đi ngủ.

Liều dùng tiền mê / an thần trước phẫu thuật: 200 đến 300 mg uống một lần 1 đến 2 giờ trước khi phẫu thuật.

Trẻ em

Liều dùng tiền mê / an thần trước phẫu thuật:

• Trước phẫu thuật: Dùng liều 2 đến 6 mg / kg uống một lần.
• Liều tối đa: 100 mg / liều.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan:

• Rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình: Có thể cần điều chỉnh liều; tuy nhiên, không có hướng dẫn cụ thể. Khuyến cáo thận trọng.
• Rối loạn chức năng gan nặng: Chống chỉ định.
• Không nên dùng cho bệnh nhân có dấu hiệu báo trước của hôn mê gan.

Cách dùng thuốc Secobarbital

Viên nang Natri Secobarbital dùng đường uống.

Tác dụng phụ gặp hơn 1 trong 100 bệnh nhân

Phản ứng ngoại ý phổ biến nhất ước tính xảy ra với tỷ lệ từ 1 đến 3 bệnh nhân trên 100: Ngủ gà.

Tác dụng phụ gặp dưới 1 trong 100 bệnh nhân

Tần suất theo thứ tự xảy ra giảm dần.

• Kích động, lú lẫn, tăng vận động, mất điều hòa, suy nhược thần kinh trung ương, ác mộng, căng thẳng, rối loạn tâm thần, ảo giác, mất ngủ, lo lắng, chóng mặt, suy nghĩ bất thường.
• Giảm thông khí, ngưng thở.
• Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngất.
• Buồn nôn, nôn, táo bón.
• Nhức đầu, phản ứng tại chỗ tiêm, phản ứng quá mẫn, sốt, tổn thương gan, thiếu máu hồng cầu to sau khi sử dụng trong thời gian dài.

Lưu ý chung khi dùng thuốc Secobarbital

• Sử dụng thích hợp: Chỉ nên bắt đầu điều trị triệu chứng chứng mất ngủ sau khi đã đánh giá cẩn thận các nguyên nhân tiềm ẩn gây rối loạn giấc ngủ. Rối loạn giấc ngủ không giải quyết được sau 7 đến 10 ngày có thể là dấu hiệu của bệnh tâm thần hoặc bệnh lý khác.
• Điều trị nên được giới hạn trong thời gian ngắn. Thuốc này có thể mất tác dụng gây ngủ và duy trì giấc ngủ sau 2 tuần.
• “Lái xe khi ngủ” và các hành vi phức tạp khác: Đã có báo cáo về những người ra khỏi giường sau khi dùng thuốc an thần và lái xe ô tô trong khi không hoàn toàn tỉnh táo, hoặc các hành vi phức tạp khác (ví dụ như chuẩn bị và ăn, gọi điện thoại hoặc quan hệ tình dục…), và bệnh nhân thường không nhớ gì về sự kiện này. Ngừng điều trị khi xảy ra tác dụng phụ này.
• Thuốc có nguy cơ gây phụ thuộc tâm lý hoặc thể chất. Những bệnh nhân có sự lệ thuộc về mặt tâm lý vào barbiturat có thể tự ý tăng liều hoặc giảm khoảng cách dùng thuốc và có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất vào barbiturat. Do đó, việc kê đơn và cấp phát thuốc an thần-gây ngủ nên được giới hạn ở số lượng cần thiết trong khoảng thời gian cho đến lần hẹn tiếp theo.
• Việc ngừng thuốc đột ngột sau khi sử dụng kéo dài ở người phụ thuộc vào thuốc có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện, bao gồm mê sảng, co giật và có thể tử vong. Cần dặn dò kỹ bệnh nhân.
• Có thể gây ra các phản ứng nghịch lý, bao gồm kích động và tăng động, đặc biệt ở bệnh nhân đau cấp tính, đau mãn tính và bệnh nhi.
• Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược có thể tăng đáp ứng với barbiturat với biểu hiện hưng phấn, trầm cảm hoặc lú lẫn rõ rệt.
• Thuốc này có thể làm tăng nguy cơ có ý nghĩ và hành vi tự sát. Bệnh nhân nên cảnh giác về sự xuất hiện hoặc trở nên tồi tệ hơn của các triệu chứng trầm cảm, bất kỳ thay đổi bất thường nào về tâm trạng hoặc hành vi, hoặc xuất hiện ý nghĩ, hành vi tự sát hoặc suy nghĩ về việc tự làm hại bản thân... Hãy thông báo ngay cho bác sĩ.
• Phản ứng quá mẫn: việc sử dụng các thuốc gây ngủ / an thần cho giấc ngủ có liên quan đến các phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phản vệ, cũng như phù mạch.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch; suy thận. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh đường hô hấp; có thể gây ức chế hô hấp. Giám sát các thông số sau trong quá trình dùng thuốc: Huyết áp, nhịp tim, nhịp hô hấp, tình trạng thần kinh trung ương; chức năng gan, chức năng thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Barbiturat có thể được phát hiện trong nhau thai, gan và não của thai nhi. Nồng độ trong máu của thai nhi và mẹ có thể tương tự nhau sau khi dùng đường tiêm. Tỷ lệ bất thường thai nhi tăng lên có thể xảy ra sau khi mẹ sử dụng.
• Khi được sử dụng trong ba tháng cuối của thai kỳ, các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bao gồm co giật và tăng tiết; các triệu chứng có thể bị trì hoãn đến 14 ngày. Sử dụng khi chuyển dạ không làm suy giảm hoạt động của tử cung; tuy nhiên, ức chế hô hấp có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh, cần có thiết bị hồi sức, đặc biệt là đối với trẻ sinh non.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú, vì một lượng nhỏ barbiturat được bài tiết qua sữa.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc này có thể gây buồn ngủ vào ban ngày, suy nhược thần kinh trung ương, có thể làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần. Không lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết thuốc này ảnh hưởng đến bạn như thế nào.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều đường uống có thể xảy ra sau 15 phút và bắt đầu bằng suy nhược hệ thần kinh trung ương, giảm thông khí, hạ huyết áp và hạ thân nhiệt, có thể tiến triển thành phù phổi và tử vong. Các mụn nước xuất huyết có thể phát triển, đặc biệt là ở các điểm ấn.

Trong trường hợp nặng, tất cả các hoạt động điện trong não có thể ngừng - điện não đồ “phẳng” - là dấu hiệu của chết não, có thể hồi phục trừ khi xảy ra tổn thương do thiếu oxy.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Secobarbital

Bảo vệ đường thở của bệnh nhân và hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi và duy trì các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, khí máu, điện giải huyết thanh, v.v ... Sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa có thể giảm bằng cách cho uống than hoạt, trong nhiều trường hợp, có hiệu quả hơn gây nôn hoặc rửa dạ dày ; xem xét bổ sung thêm than hoạt ngoài việc làm rỗng dạ dày.

Các liều than hoạt lặp đi lặp lại theo thời gian có thể đẩy nhanh quá trình đào thải một số loại thuốc đã được hấp thụ. Bảo vệ đường thở của bệnh nhân khi sử dụng cách làm rỗng dạ dày hoặc dùng than hoạt.

Lợi tiểu và thẩm phân phúc mạc ít có giá trị; thẩm phân máu và truyền máu tăng cường thanh thải thuốc và cần được xem xét trong trường hợp ngộ độc nghiêm trọng. Nếu bệnh nhân lạm dụng thuốc an thần lâu năm, phản ứng cai nghiện có thể biểu hiện sau khi dùng quá liều cấp tính.

Quên liều và xử trí

Thường được dùng trước khi đi ngủ. Nếu bạn quên uống thuốc Secobarbital trước khi đi ngủ, nếu bạn không thể đi vào giấc ngủ và bạn vẫn có thể nằm trên giường đủ thời gian cho một giấc ngủ trọn vẹn, bạn có thể dùng Secobarbital tại thời điểm nhớ ra. Không dùng liều gấp đôi thuốc Secobarbital để bù cho liều đã quên.