/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Teicoplanin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Teicoplanin là một loại kháng sinh glycopeptide. Nó là hỗn hợp của một số hợp chất, năm hợp chất chính (được đặt tên là teicoplanin A2-1 đến A2-5) và bốn hợp chất nhỏ (được đặt tên là teicoplanin RS-1 đến RS-4). Tất cả các teicoplanin đều có chung một lõi glycopeptide, được gọi là teicoplanin A3-1, một cấu trúc vòng hợp nhất có gắn hai carbohydrate (mannose và N-acetylglucosamine). Các thành phần chính và phụ cũng chứa một nửa carbohydrate thứ ba,-D-glucosamine, và chỉ khác nhau bởi chiều dài và cấu trúc của chuỗi bên được gắn vào nó.
Chỉ định
Đối với việc điều trị nhiễm khuẩn do vi sinh vật nhạy cảm.
Dược lực học
Teicoplanin là một loại kháng sinh được sử dụng trong điều trị dự phòng và điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do vi khuẩn gram dương gây ra, bao gồm Staphylococcus aureus kháng methicillin và Enterococcus faecalis . Nó là một chất chống dị ứng glycopeptide được chiết xuất từ Actinoplanes teichomyceticus , với phổ hoạt động tương tự như vancomycin. Cơ chế hoạt động của nó là ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Teicoplanin đường uống đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị viêm đại tràng giả mạc và tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile, với hiệu quả tương đương với vancomycin.
Động lực học
Teicoplanin ức chế trùng hợp peptidoglycan, dẫn đến ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn và làm chết tế bào.
Trao đổi chất
Hai chất chuyển hóa (chất chuyển hóa 1 và 2; 2 đến 3% tổng số teicoplanin) đã được phân lập sau khi tiêm tĩnh mạch teicoplanin. Sau khi tinh chế, cấu trúc của chúng được tìm thấy là các phân tử mới giống teicoplanin, mang các gốc acyl 8-hydroxydecanoic và 9-hydroxydecanoic. Sự chuyển hóa trao đổi chất này có khả năng là do hydroxyl hóa ở vị trí omega-2 và omega-1 đối với các chất chuyển hóa 1 và 2, tương ứng của chuỗi bên C-10 của thành phần A2-3. Điều này có thể giải thích mức độ chuyển hóa thấp của teicoplanin nếu chúng ta xem xét rằng chỉ có thành phần A2-3 có chuỗi tuyến tính dễ bị oxy hóa như vậy.
Nguồn tham khảo