Thiabendazole: Thuốc diệt giun sán

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thiabendazole

Loại thuốc

Thuốc diệt giun sán

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg

Điều trị giun lươn (Strongyloidiasis), ấu trùng di chuyển dưới da và trong nội tạng, giun xoắn (Trichinosis) và một số loại giun khác.

Điều trị nhiễm đồng thời giun kim và các loại giun nêu trên.

Chỉ định thay thế khi các phác đồ khác không hiệu quả hoặc cần bổ sung thuốc thứ 2 để đạt hiệu quả tốt nhất trong điều trị giun móc (Necator americanus và Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuriasis), giun đũa (Ascariasis).

Thiabendazole là một chất diệt ký sinh trùng.

Cơ chế tác dụng lên ký sinh trùng của thiabendazole chưa được xác định, tuy nhiên có thể do thuốc ức chế enzyme fumarate reductase, một enzyme đặc hiệu của giun sán.

Thiabendazol có khả năng diệt nhiều loại giun sán như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun móc (Necator americanus/ Ancylostoma duodenale), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc chó mèo (Ancylostoma braziliense), giun đũa chó/ mèo (Toxocara canis/ Toxocara cati) và giun kim (Enterobius vermicularis). Thiabendazole cũng ngăn chặn sự sinh sản của giun sán và có thể ức chế các bước phát triển tiếp theo của trứng hoặc ấu trùng.

Hấp thu

Sau khi uống, thiabendazole được hấp thu khá nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 1 – 2 giờ.

Phân bố

Không có dữ liệu.

Chuyển hóa

Thiabendazole được chuyển hoá gần như hoàn toàn thành chất 5-hydroxy. Sau đó, chất này liên hợp với glucuronide hoặc sulfate để đào thải.

Thải trừ

Hầu hết thước được đào thải trong 24 giờ đầu. Trong 48 giờ, khoảng 5% liều uống được đào thải qua phân và 90% qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid hoặc sulfate. Thời gian bán thải của thiabendazole là 1,2 giờ và 5-hydroxy là 1,7 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Thiabendazole cạnh tranh chuyển hoá tại gan với theophyllin và các dẫn chất xanthin, làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết tương đến ngưỡng gây độc tính. Tránh dùng đồng thời các thuốc này hoặc phải tiên liệu trước để giảm liều và theo dõi nồng độ thuốc trong máu.

Thiabendazole có khả năng ức chế mạnh CYP1A2, vì vậy khi dùng đồng thời với các thuốc chủ yếu chuyển hoá qua enzyme CYP1A2 như rasagiline, tizanidine sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

Tương tác với thực phẩm

Thiabendazole có thể làm tăng nồng độ caffeine trong huyết tương, do cạnh trang chuyển hoá của caffeine qua enzyme CYP450 1A2.

Không dùng thuốc Thiabendazole cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với thiabendazole.
• Sử dụng thiabendazole để phòng ngừa sự xâm nhập của giun kim (Enterobius vermicularis).
• Bệnh nhân có cân nặng dưới 13,6 kg.

Liều dùng

Người lớn

Liều lượng thiabendazole được tính toán dựa trên cân nặng của bệnh nhân:

Liều tối đa: 3 g/ ngày, tương đương 6 viên thiabendazole 500 mg.

Phác đồ cho các chỉ định điều trị:

• Giun lươn: 2 lần/ ngày x 2 ngày liên tiếp. Có thể dùng phác đồ liều duy nhất 50 mg/ kg/ ngày. Tuy nhiên tỷ lệ gặp phải tác dụng không mong muốn cao hơn.

• Ấu trùng di chuyển dưới da: 2 lần/ ngày x 2 ngày liên tiếp. Nếu ngưng thuốc 2 ngày mà triệu chứng và tổn thương vẫn còn, nên cân nhắc đợt điều trị thứ 2.

• Ấu trùng di chuyển trong nội tạng: 2 lần/ ngày x 7 ngày liên tiếp.

• Giun xoắn: 2 lần/ ngày x 2 – 4 ngày liên tiếp, tuỳ theo đáp ứng của bệnh nhân.

• Giun tròn đường ruột, bao gồm giun đũa (Ascariasis), giun móc (Uncinariasis) và giun tóc (Trichuriasis): 2 lần/ ngày x 2 ngày liên tiếp. Có thể dùng phác đồ liều duy nhất 50 mg/ kg/ ngày. Tuy nhiên tỷ lệ gặp phải tác dụng không mong muốn cao hơn.

Trẻ em

Không sử dụng cho bệnh nhi có trọng lượng cân nặng dưới 13,6 kg.

Cách dùng

Uống thiabendazole sau bữa ăn, nên nhai kỹ thuốc trước khi nuốt.

Chán án, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, đau bụng, vàng da, ứ mật, tổn thương nhu mô gan và suy gan.

Chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, choáng váng, đau đầu, tê liệt, tăng kích ứng, co giật, nhầm lẫn, trầm cảm, yếu và mất phối hợp.

Ù tai, cảm giác dị vật trong mắt, nhìn mờ, giảm thị lực, khô niêm mạc (mắt, miệng…), hội chứng Sicca.

Hạ huyết áp, giảm bạch cầu thoáng qua.

Tiểu máu, đái dầm, nước tiểu có mùi khó chịu.

Ngứa, sốt, rát mặt, ớn lạnh, phù mạch, phản vệ, phát ban da, hội chứng Stevens-Johson.

Xuất hiện giun đũa sống trong miệng và mũi.

Lưu ý chung

Chỉ kê đơn thiabendazole cho những bệnh nhân chắc chắn đã nhiễm giun thông qua chẩn đoán và xét nghiệm, không dùng thuốc để dự phòng.

Không nên chỉ định thiabendazole để điều trị giun kim như phác đồ đầu tay, chỉ dùng trong trường hợp bệnh nhân chịu được những phản ứng không mong muốn hoặc đã thất bại với các phác đồ khác.

Triabendazole không thích hợp cho điều trị nhiễm hỗn hợp nhiều loại giun đũa do có khả năng kích thích chúng di chuyển.

Bệnh nhân bị thiếu máu, mất nước hoặc suy dinh dưỡng bị nhiễm giun cần được ưu tiên điều trị triệu chứng trước khi điều trị giun.

Thiabendazole chuyển hoá ở gan và có khả năng ảnh hưởng chức năng gan mật, nên cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân mắc bệnh vàng da, giảm tiết mật, tổn thương nhu mô gan.

Bệnh nhân sử dụng thiabendazole có thể gặp phải tác dụng phụ trên thần kinh trung ương, nên cần tránh các hoạt động thần kinh đòi hỏi sự tỉnh táo.

Theo dõi chức năng thận trong quá trình điều trị với thiabendazole, vì thuốc được bài tiết qua thận là chủ yếu.

Thiabendazole có thể làm tăng đường huyết.

Bệnh nhân cao tuổi thường bị suy giảm chức năng đa cơ quan và đồng mắc nhiều bệnh mạn tính, nên cần thận trọng trong lựa chọn liều và thường xuyên theo dõi chức năng gan thận tim.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thai kỳ (FDA): C.

Chưa có nghiên cứu tác động của thiabendazole trên phụ nữ có thai, vì vậy chỉ kệ đơn khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu về khả năng bài tiết vào sữa mẹ nên không dùng thiabendazole cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thiabendazole có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, vì vậy không dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Thiabendazole và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Rối loạn thị giác thoáng qua và rối loạn tâm thần.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, nên chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng.

Giảm lượng thuốc hấp thu bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Quên liều và xử trí

Nếu bỏ lỡ một liều thiabendazole, phải uống càng sớm càng tốt. Nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, phải bỏ qua liều đã quên và uống liều mới theo đúng lịch trình thường ngày. Không sử dụng gấp đôi liều đã được kê đơn.