Thuốc Alcomet Axon điều trị nhiễm độc rượu cấp tính, gan nhiễm mỡ do rượu (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Điều trị nhiễm độc rượu cấp tính, gan nhiễm mỡ do rượu và hỗ trợ điều trị các bệnh gan cấp và mãn tính.

Dược lực học

Metadoxin là thuốc tổng hợp mới đang được sử dụng để điều trị gan nhiễm mỡ, bệnh gan do rượu. Nó là một hợp chất pydoxin-pyrrolidon-carboxylat. Hiệu lực chính của nó là tăng thải trừ rượu qua thận; giúp lọc sạch sản phẩm phân hủy của rượu là acetaldehyd từ máu và mô.

Quá trình oxy hóa ethanol thành acetaldehyde và aceton làm giảm nồng độ glutathione. Cùng với việc giảm tổn thương do rượu, metadoxin giúp phục hồi nicotiamid-adenin dinucleotide-(NAD), glutathione và adenosintriphosphat (ATP) tập trung ở gan và não, cũng như đưa nồng độ các enzyme alanin aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), và gamma-glutamyltranspeptidase (GGT) và mức bình thường, tất cả đều là những dấu hiệu đặc trưng của việc tái tạo gan.

Tác dụng của metadoxin trong cơ thể:

• Tính chất chống oxy hóa và khả năng liên kết triệt để.
• Tăng nồng độ adenosin triphosphate.
• Tăng nồng độ chất glutathione bị giảm.
• Giảm tỷ lệ các chất gây xơ hóa.
• Ngăn chặn sự sụt giảm lượng glycogen dự trữ.
• Ảnh hưởng tích cực đến chuyển hóa acid béo.
• Tăng tốc độ thải trừ rượu.

Cơ chế tác động:

Metadoxin (pyridoxine-L-2-pyrrolidone-5-carboxylate) là kết hợp giữa pyridoxin và pyrrolidone-carboxylat, acid glutamic theo chu kỳ lactam, và chu kỳ gramma-glutamyl, chu kỳ này có nhiệm vụ tổng hợp và phá vỡ glutathione. Hai tiểu đơn vị của các phân tử xảy ra một cách tự nhiên.

Thành phần pyridoxin của thuốc (một vitamin B6) đáp ứng được một chức năng quan trọng trong hệ thống, như trong quá trình trao đổi các acid amin, carbohydrat, sphingolipid và hemoglobin. Nó cũng đóng một vai trò trong việc trung hòa và giải độc acid mật bằng cách tổng hợp taurine.

Trong các mô, các cặp ion có thể tác đôi, hình thành các phân tử loại N-oxyd mà chức năng cấu trúc như bẫy xoắn, do đó có thể nắm giữ được oxy nguyên tử, hydroxyl và các gốc tự do superoxide. Tùy thuộc vào nồng độ, metadoxin hoạt động như một nhà cung cấp proton trong sự hiện diện của các gốc ổn định DPPH và điều này cũng đúng đối với khản năng làm giảm của nó.

Dược động học

Metadoxin tạo ra tác dụng trên sự trao đổi chất, hiệu quả của nó phụ thuộc vào sự có mặt của pyridoxin và pyrrolidone carboxylat, trong cùng một mô ở cùng một thời điểm và cả ở nồng độ có thể kích hoạt các quá trình biến đổi sinh học có liên quan.

Hấp thu

Hấp thu nhanh, tuyến tính với liều, sinh khả dụng tuyệt đối cao (60 - 80%).

Phân bố

Phân bố vào các mô, thể hiện thông qua thể tích phân bố lớn. Trong suốt quá trình phân bố, tỷ lệ giữ pyrrolidone carboxylat và pyridoxin được duy trì xấp xỉ 1 ở hầu hết các mô, cho thấy không có sự ưu tiên ở một trong hai chất. Metadoxin phân bố hầu hết ở tất cả cá mô và cơ quan, phần nhiều nằm ở các cơ quan bài tiết (gan, thận).

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa được xác định từ quá trình chuyển hóa của pyridoxin và glutamate. Đặc biệt các chất được chuyển hóa từ metadoxin được tìm thấy dưới dạng glutamate, glutamin, glutamylcystein, glutathione, α-ketoglutarat, pyridoxal phosphate và pyridoxamine. Khoảng 12% tổng các chất được tìm thấy trong các dẫn xuất peptid có thể tổng hợp thông qua chu trình γ-glutamyl.

Thải trừ

Nửa đời là 40 – 60 phút, không có sự khác biệt đang kể giữa đường uống và đường tiêm. Bài tiết qua phân và nước tiểu với mức độ tương đương, từ 40 – 45% trong 24 giờ qua nước tiểu và từ 35 – 50% trong 96 giờ qua phân.