Dung dịch uống A.T Desloratadin 2.5mg An Thiên giảm viêm mũi dị ứng, ngứa, nổi mày đay mạn tính (30 gói x 5ml)

Chỉ định

Dung dịch uống A.T Desloratadin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Làm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
• Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin H1

Mã ATC: R06AX27

Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H₁ ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ương (CNS).

Desloratadin không thấm vào hệ thần kinh trung ương. Với liều điều trị viên nén desloratadin 5 mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả được (placebo). Trong các thử nghiệm lâm sàng, sử dụng viên nén desloratadin với liều 7,5 mg/ngày không thấy có ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Trong một nghiên cứu đơn liều, desloratadin 5 mg không ảnh hưởng đến các đánh giá chuẩn về thực hiện chuyến bay bao gồm gây buồn ngủ hoặc những nhiệm vụ liên quan đến chuyến bay.

Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis - AR), viên nén desloratadin có tác dụng giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Viên nén desloratadin kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.

Bổ sung cho phân loại đã có của viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, có thể phân loại viêm mũi dị ứng theo cách khác như viêm mũi dị ứng ngắt quãng và viêm mũi dị ứng dai dẳng tùy theo thời gian xuất hiện triệu chứng. Viêm mũi dị ứng ngắt quãng được định nghĩa khi các triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần. Viêm mũi dị ứng dai dẳng được định nghĩa khi các triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần. Trong 2 thử nghiệm lâm sàng 4 tuần ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa (SAR) kèm theo hen suyễn, desloratadin có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và hen suyễn, và giảm sử dụng thuốc đồng vận beta, không ảnh hưởng bất lợi đến thể tích khí thở ra tối đa trong một giây đầu tiên (FEV1). Việc cải thiện các triệu chứng mà không giảm năng phổi đã củng cố tính an toàn của việc sử dụng desloratadin cho những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm hen suyễn mức độ nhẹ đến vừa.

Bệnh mày đay mạn tính vô căn được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng đối với các bệnh mày đay, do sinh lý bệnh tương tự nhau, bất kể nguyên nhân, và do bệnh nhân bị bệnh mạn tính có thể dễ được tuyển chọn tiến cứu hơn. Do việc giải phóng histamin là yếu tố nhân quả của tất cả các bệnh mày đay nên desloratadin được mong đợi có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với các bệnh mày đay khác ngoài mày đay mạn tính vô căn, như được khuyến nghị trong các hướng dẫn lâm sàng. Trong những thử nghiệm ở người lớn và thanh thiếu niên bị mày đay mạn tính vô căn (CIU), viên nén desloratadin có hiệu quả làm giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Ở mỗi thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả này kéo dài suốt 24 giờ giữa các liều dùng. Điều trị với viên nén desloratadin cũng cải thiện giấc ngủ và hoạt động ban ngày, được xác định bởi giảm ảnh hưởng đến giấc ngủ và các hoạt động thường ngày.

Viên nén desloratadin có hiệu quả trong việc giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa như được chứng minh bởi tổng điểm thăm dò chất lượng cuộc sống liên quan đến viêm kết mạc-mũi. Cải thiện lớn nhất được ghi nhận là các lĩnh vực liên quan đến các vấn đề thực tế và hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.

Dược động học

Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadin trong vòng 30 phút sau khi dùng thuốc.

Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ, thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều dùng 5 - 20 mg.

Desloratadin gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 - 20 mg) trong 14 ngày.

Chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadin, vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6, điều này cho thấy những enzym này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadin. Desloratadin không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là chất xúc tác hay chất ức chế P-glycoprotein.

Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng 1 liều desloratadin 7,5 mg, thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calo) không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin. Trong một nghiên cứu khác, không thấy nước ép trái bưởi chùm ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin.

Trong một nghiên cứu bắt chéo, sử dụng desloratadin đơn liều cho thấy cả dạng bào chế viên nén và dung dịch uống có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (nhiều chất béo, giàu calo).