Desloratadine: Thuốc kháng histamin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desloratadine (Desloratadin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.

Sirô: 0,5 mg/ml.

Viêm mũi dị ứng.

Mày đay vô căn mạn tính.

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin - một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1.

Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay.

Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.

Hấp thu

Nồng độ trong huyết tương của Desloratadine có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng thuốc.

Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ, thời gian bán hủy của pha cuối là khoảng 27 giờ.

Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán hủy của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất dùng thuốc một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ với liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82 - 87%, của 3-hydroxydesloaratadin là 85 - 89%. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào). Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan.

Thải trừ

Thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải là 27 giờ.

Tương tác với các thuốc khác:

• Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
• Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.
• Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
• Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol.

Mẫn cảm với desloratadine, loratadine.

Người lớn

5 mg/lần x 1 lần/ngày

Viêm mũi dị ứng ngắt quãng (xuất hiện các triệu chứng dưới 4 ngày mỗi tuần hoặc dưới 4 tuần) nên được quản lý theo đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân và có thể ngừng điều trị sau khi các triệu chứng đã hết và bắt đầu lại khi chúng xuất hiện trở lại.

Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (có triệu chứng từ 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài hơn 4 tuần), bệnh nhân có thể tiếp tục điều trị trong thời gian tiếp xúc với chất gây dị ứng

Trẻ em 

Trẻ từ 6 – 11 tháng tuối: 1 mg x 1 lần/ngày

Trẻ từ 1 – 5 tuổi: 1,25 mg x 1 lần/ngày

Trẻ từ 6 – 11 tuổi: 2,5 mg x 1 lần/ngày

Đối tượng khác 

Người bệnh suy gan hoặc suy thận: liều khuyến cáo là 5 mg, 2 ngày uống 1 lần (uống cách ngày).

Thường gặp 

Đau đầu, mệt mỏi, ngủ gà, chóng mặt, đau bụng kinh, khô miệng, buồn nôn, khó tiêu, đau cơ, viêm vùng hầu họng. 

Ít gặp 

Viêm phế quản, chảy máu cam, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, viêm họng, nôn mửa, mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, cảm xúc không ổn định, mất ngủ, chán ăn hoặc thèm ăn, nhiễm ký sinh trùng, bệnh thủy đậu, đau bụng kinh, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau cơ, viêm tai giữa.

Hiếm gặp

Khó thở, đau bụng, rối loạn tâm thần vận động, co giật, ảo giác, ngứa, phát ban, mày đay, viêm gan, tăng bilirubin, tăng men gan, sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng quá mẫn, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Không xác định tần suất 

Suy nhược, nhạy cảm với ánh sáng, khoảng QT kéo dài, hành vi bất thường, hung hăng, vàng da.

Lưu ý chung

Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên.

Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở độ tuổi dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.

Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc. 

Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh. 

Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. 

Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy bằng chứng về giảm trọng lượng cơ thể, phản xạ mọc lông chậm, tăng tổn thất trước khi làm tổ, giảm quá trình cấy ghép và hình thành thai nhi xảy ra ở liều ít nhất 50 lần AUC ở người ở liều uống hàng ngày được khuyến nghị. Không có dữ liệu được kiểm soát trong quá trình mang thai ở người.

Chỉ nên sử dụng nếu thật cần thiết và lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Có bài tiết vào sữa mẹ, việc sử dụng không được khuyến khích và nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, phải cân nhắc thật kỹ đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy.

Quên liều Desloratadine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin tới liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị). 

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được đào thải bằng đường thẩm phân phúc mạc.