Dung dịch nhỏ tai Candid Glenmark điều trị nhiễm nấm tai (15ml)

Chỉ định

Thuốc CANDID được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm nấm tai.
• Dùng phối hợp với thuốc kháng sinh và corticoid nhỏ tại để điều trị các bệnh đi kèm nhiễm nấm tai.
• Dự phòng nhiễm nấm cho người đi bơi.

Dược lực học

Clotrimazole là một chất chống nấm nhóm imidazole, có tác dụng diệt nấm do ức chế tổng hợp sterol của nấm. Clotrimazole ức chế sự chuyển đổi qua xúc tác enzym từ 2, 4 - methylenedihydrolanosterol thành demethylsterol, tiền chất của ergosterol, một thành phần quan trọng tạo nên màng tế bào chết của nấm.

Ở nồng độ diệt nấm tối thiểu, clotrimazole gây rò rỉ các thành phần phospho của nội bào vào môi trường đồng thời phá vỡ acid nucleic tế bào và làm tăng mất kali. Nó còn gây rò rỉ các thành phần nội tế bào thiết yếu dẫn đến ức chế tổng hợp các đại phân tử như protein, lipid, DNA và polysacharid.

Các cơ chế có thể khác liên quan đến hoạt tính kháng nấm bao gồm ảnh hưởng đến ATPase màng tế bào chất, ảnh hưởng đến các enzym khác của màng tế bào, ảnh hưởng đến vận chuyển màng tế bào và chuyển hóa acid béo.

Phổ kháng nấm

Clotrimazole là một thuốc kháng nấm phổ rộng ức chế sự phát triển của hầu hết các nấm gây bệnh cho người, bao gồm Blastomyces dermatitis, Candida spp (clotrimazole có tác dụng tương tự Nystatin chống lại Candida spp), Coccocioides immitis, Cryptococcus neoformans (Torula histolytica), Derrmatophytes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Naegleria fowleri, Nocardia spp, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrichum schenckii.

Nấm tại chủ yếu là do Aspergillus và Candida species, đôi khi do Dermatophytes. Việc sử dụng các thuốc kháng sinh và Corticoid nhỏ tại có thể gây nhiễm nấm thứ phát, khi đó cần dùng các thuốc trị nấm như thuốc nhỏ tại Candid.

Dược động học

Các nghiên cứu dược động học với thuốc nhỏ tại Candid chưa được thực hiện. Sau đây là các dữ liệu dược động học về các chế phẩm Clotrimazole dùng ngoài da:

Hấp thu

Hấp thu toàn thân của clotrimazole khi bôi ngoài da là rất thấp. Sinh khả dụng là dưới 0,5%. Không phát hiện được clotrimazole trong huyết thanh và các thông số sinh hóa là không đổi trong các nghiên cứu trên động vật dùng clotrimazole bôi ngoài da.

Phân bố

Sau khi bôi ngoài da, clotrimazole đi vào lớp sừng, lớp gai, lớp nhú và lớp mới của da. Nồng độ clotrimazole trong các lớp biểu bì cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu cho hầu hết các nấm gây bệnh. Nồng độ cao nhất đạt được trong lớp sừng (50 - 100 mcg/ml) và nồng độ thấp nhất trong lớp nhú (1,53 - 3 mcg/ml)...

Chuyển hóa

Hầu hết clotrimazole đã hấp thu bị chuyển hóa thành các chất chuyển hóa bố hoạt (2 chất chính và 3 chất phụ) và thải trừ qua nước tiểu và phân.

Thải trừ

Clotrimazole thải trừ nhiều qua phân, chủ yếu qua bài tiết ở mật. Thải trừ qua thận chiếm khoảng 0,05 - 0,5% thải trừ thuốc. Thời gian bán thải của chất mẹ là 3,5 - 5 giờ.