Clotrimazole: Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clotrimazole

Loại thuốc

Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viêm ngậm: 10 mg.

Dùng ngoài: Kem 1%, dung dịch 1%, thuốc rửa 1%. Kem bôi âm đạo 1%, 2%.

Viên nén đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg, 500mg.

Dạng kem phối hợp với một số thuốc khác như betamethasone, hydrocortisone để dùng ngoài.

Dạng xịt: 1%.

Clotrimazole được chỉ định để điều trị tại chỗ các bệnh nấm như: Bệnh nấm Candida ở miệng, họng; bệnh nấm da, bệnh nấm Candida ngoài da, nấm kẽ ngón tay, kẽ chân, cũng như bệnh nấm Candida ở âm hộ, âm đạo, lang ben do Malassezia furfur, viêm móng và quanh móng...

Clotrimazole là một thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm imidazole phổ rộng được dùng điều trị tại chỗ các trường hợp bệnh nấm trên da.

Cơ chế tác dụng của clotrimazole là liên kết với các phospholipid trong màng tế bào nấm, làm thay đổi tính thấm của màng, gây mất các chất thiết yếu nội bào dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm.

Clotrimazole hoạt động chống lại nấm bằng cách ức chế tổng hợp ergosterol. Ức chế tổng hợp ergosterol dẫn đến suy giảm cấu trúc và chức năng của màng tế bào chất của nấm.

Phổ tác dụng:

In vitro, clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm, tùy theo nồng độ, với các chủng Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và các loài Candida. Ngoài ra cũng có tác dụng đến một số vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), vi khuẩn Gram âm (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas. Nhưng những thử nghiệm về tính nhạy cảm của nấm với thuốc không giúp để dự đoán loại nấm nào sẽ đáp ứng với điều trị. Hoạt tính kháng khuẩn hoặc kháng ký sinh trùng cũng ít giúp ích trong lâm sàng. Tác dụng tại chỗ của thuốc trên bề mặt da phụ thuộc không những vào dạng tổn thương và cơ chế tác dụng của thuốc mà còn vào độ nhớt, tính không ưa nước, độ acid của chế phẩm. 

Kháng thuốc: Kháng tự nhiên với clotrimazole hiếm gặp. Chỉ phân lập được một chủng Candida guilliermondi kháng clotrimazole. Kháng nhóm thuốc azole đã dần dần xuất hiện khi điều trị kéo dài và đã điều trị thất bại ở người nhiễm HIV giai đoạn cuối và nhiễm nấm Candida ở miệng - họng hoặc thực quản. Kháng chéo phổ biến giữa các azole.

Hấp thu

Tác dụng tại chỗ chống nấm của thuốc ngậm phụ thuộc vào nồng độ của thuốc tại miệng, không có tác dụng toàn thân. Ở người lớn, thuốc ngậm với liều 200 mg mỗi ngày cho nồng độ trong huyết tương từ 0,32 - 0,35 µg/ml.

Dùng bôi trên da hoặc dùng đường âm đạo, clotrimazole rất ít được hấp thu vào máu.

Phân bố

Tác dụng tại chỗ.

Chuyển hóa

Lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Đào thải ra phân và nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có thông báo về tác dụng hiệp đồng hay đối kháng giữa clotrimazole và nystatin, amphotericin B hay flucytosin với các loài C. albicans.

Nồng độ tacrolimus trong huyết thanh của người bệnh ghép gan tăng lên khi dùng đồng thời với clotrimazole. Do vậy nên giảm liều tacrolimus theo nhu cầu.

Chống chỉ định nếu người bệnh có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thuốc ngậm: Chống chỉ định cho trẻ < 3 tuổi.

Liều dùng Clotrimazole

Người lớn

Điều trị tại chỗ: Ngậm viên thuốc 10 mg, mỗi ngày dùng 5 lần, trong 14 ngày liền.

Dự phòng nấm Candida ở miệng ở người dùng thuốc ức chế miễn dịch: Viên ngậm 10 mg, ngày 3 lần.

Dùng ngoài da: Bôi nhẹ một lượng thuốc vừa đủ lên vùng da bị bệnh, 2 lần/ngày. Nếu bệnh không đỡ sau 4 tuần điều trị, cần phải xem lại chẩn đoán. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 tuần. Có khi phải điều trị đến 8 tuần.

Điều trị nấm âm đạo: Đặt một viên 100 mg vào âm đạo mỗi tối trước khi đi ngủ, dùng liền trong 7 ngày, hoặc một viên 500 mg, chỉ một lần, có thể đặt viên 500 mg thứ 2 nếu triệu chứng kéo dài hơn 3 ngày, nếu vẫn kéo dài hơn 7 ngày thì tham vấn y tế ngay. 

Dạng kem: Dùng 5 g/lần/ngày trong 7 - 14 ngày.

Dạng kem bôi: Dùng cho bệnh nhân từ 16 - 60 tuổi: 2 - 3 lần/ngày trong 2 tuần.

Dạng xịt: Xịt lớp mỏng 2 - 3 lần mỗi ngày trong ít nhất một tháng đối với nhiễm trùng da liễu, và ít nhất hai tuần đối với nhiễm trùng Candida và lang ben.

Trẻ em 

Dạng kem bôi không dùng cho trẻ em nhỏ hơn 16 tuổi.

Cách dùng

Dùng đường miệng để điều trị tại chỗ: Ngậm viên thuốc 10 mg cho tới khi tan hoàn toàn, mất khoảng 15 - 30 phút. Nuốt nước bọt trong khi ngậm. Không nhai hoặc nuốt cả viên. 

Nếu triệu chứng vẫn tiếp tục kéo dài hơn 7 ngày sau khi dùng thuốc, cần tư vấn y tế ngay.

Cách dùng viên đặt âm đạo: Sau khi rửa tay sạch sẽ, đưa viên thuốc vào sâu trong âm đạo, tốt nhất là khi nằm xuống. Cách đơn giản nhất để làm điều này là nằm ngửa, hai đầu gối co và tách ra.

Thường gặp 

Dùng đường miệng: Kích ứng và rối loạn tiêu hóa, nôn, buồn nôn, đái rắt, đái máu, giảm bạch cầu trung tính, trầm cảm.

Ít gặp 

Chưa có báo cáo ghi nhận.

Hiếm gặp

Dùng tại chỗ: nóng rát, kích ứng, viêm da dị ứng do tiếp xúc, đau rát vùng bôi thuốc ở da hoặc âm đạo.

Không xác định tần suất

Phản ứng dị ứng: ngất, hạ huyết áp, mề đay, khó thở.

Lưu ý chung

Không dùng clotrimazole cho điều trị nhiễm nấm toàn thân.

Không dùng clotrimazole đường miệng cho trẻ dưới 3 tuổi, vì chưa xác định hiệu quả và độ an toàn.

Nếu có kích ứng hoặc mẫn cảm khi dùng clotrimazole, phải ngừng thuốc và điều trị thích hợp.

Phải điều trị thuốc đủ thời gian mặc dù các triệu chứng có thuyên giảm. Sau 4 tuần điều trị, nếu không đỡ cần khám lại.

Báo với bác sĩ nếu có biểu hiện tăng kích ứng ở vùng bôi thuốc (đỏ, ngứa, bỏng, mụn nước, sưng), dấu hiệu của sự quá mẫn.

Tránh các nguồn gây nhiễm khuẩn hoặc tái nhiễm.

Không dùng trong kỳ kinh nguyệt, nên chờ đến khi hết kỳ kinh.

Nếu xảy ra các triệu chứng sốt, buồn nôn, đau bụng dưới, đau lưng, mùi hôi âm đạo, chảy máu âm đạo thì cần gặp bác sĩ ngay.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ các số liệu nghiên cứu trên người mang thai trong 3 tháng đầu. Thuốc này chỉ được dùng cho người mang thai trong 3 tháng đầu khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Vẫn chưa biết liệu thuốc có bài tiết qua sữa không, thận trọng khi dùng cho người cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc này theo báo cáo ​​sẽ không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Tuy nhiên, thuốc có thể gây chóng mặt và đôi khi phù hoặc các tác dụng phụ khác có thể ảnh hưởng đến người bệnh, do đó không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi chắc chắn rằng họ không bị ảnh hưởng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dạng dung dịch bôi: Không có nguy cơ ngộ độc cấp tính nào vì nó không có khả năng xảy ra sau khi một lần bôi quá liều qua da (bôi trên một diện tích rộng trong điều kiện thuận lợi cho việc hấp thụ) hoặc vô tình uống phải. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Thuốc ngậm: Dùng quá liều tăng độc tính

Cách xử lý khi quá liều

Nếu vô tình uống phải clotrimazol nên rửa dạ dày.

Liên hệ cơ sở y tế ngay.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.