Thuốc Clarityne 10mg Bayer giảm các triệu chứng do viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính vô căn (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Calrityne được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Clarityne được chỉ định để giảm các triệu chứng do viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm và mày đay mạn tính vô căn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin - đối kháng thụ thể H1, mã ATC: RO6A X13

Cơ chế tác dụng

Loratadin là một thuốc kháng histamine 3 vòng với hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh, tác dụng gây buồn ngủ của loratadin 10 mg dùng một lần mỗi ngày tương đương với giả dược. Trong các nghiên cứu với viên nén loratadin liều cao gấp 2 đến 4 lần liều khuyến cáo 10 mg, có quan sát thấy sự gia tăng tình trạng buồn ngủ liên quan đến liều.

Trong một nghiên cứu có sử dụng liều viên nén loratadin gấp 4 lần liều sử dụng lâm sàng trong 90 ngày, không quan sát thấy thấy tăng khoảng QT có ý nghĩa lâm sàng trên điện tâm đồ.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống loratadin dạng viên nén quy ước, thuốc được hấp thu tốt và nhanh. Tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Thuốc được chuyển hóa mạnh khi qua gan lần đầu.

Thức ăn không ảnh hưởng có ý nghĩa trên lâm sàng đến các thông số dược động học của loratadin.

Dữ liệu dược động học của loratadin và các chất chuyển hóa ở người trưởng thành tình nguyện khỏe mạnh và người già tình nguyện khỏe mạnh là tương đương nhau.

Ở những bệnh nhân suy thận mạn cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadin và chất chuyển hóa tăng cao hơn so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và C_max của loratadin tăng gấp đôi, trong khi thông số dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Phân bố

Ở người bình thường, thời gian để phân nửa loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính phân bố từ huyết tương và mô tương ứng xấp xỉ khoảng 1 giờ và 2 giờ.

Loratadin có tỉ lệ gắn protein huyết tương cao (97% tới 99%) và tỉ lệ này ở chất chuyển hóa có hoạt tính ở mức độ vừa phải (73 % tới 76 %).

Loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết vào sữa mẹ ở bà mẹ cho con bú. 48 giờ sau khi uống chỉ 0,029% liều loratadin được phát hiện trong sữa mẹ dưới dạng không đổi và dạng chuyển hóa có hoạt tính.

Chuyển hóa

Sau khi uống, loratadin được hấp thu tốt và nhanh, được chuyển hóa bước đầu mạnh, chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính -desloratadin (DL) là chất chuyển hóa có hoạt tính và đóng vai trò lớn gây ra tác dụng trên lâm sàng.

Loratadin và DL đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (T_max) tương ứng là từ 1-1,5 giờ và 1,5-3,7 giờ sau khi uống thuốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của loratadin ở người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (trong khoảng từ 3 đến 20 giờ) và của chất chuyển hóa có hoạt tính chính (descarboethoxyloratadin) là 28 giờ (trong khoảng từ 8,8 đến 92 giờ). Ở hầu hết bệnh nhân, sự phơi nhiễm (AUC) với chất chuyển hóa lớn hơn so với loratadin.

Khoảng 40% liều sử dụng được bài tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong khoảng thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp.

Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa ở những bệnh nhân suy thận mạn tính không khác biệt đáng kể so với những người bình thường. Ở những người bị suy thận mạn, thẩm phân máu không ảnh hưởng đến đặc tính dược động học của loratadin hay chất chuyển hóa có hoạt tính.

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, thời gian bán thải của loratadin và các chất chuyển hóa tương ứng là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên theo mức độ nghiêm trọng của bệnh gan.

Độ tuyến tính/phi tuyến tính

Các thông số sinh khả dụng của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ thuận với liều sử dụng.