Dung dịch uống Dipatin 1mg/ml Hà Nam điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và bệnh mày đay (20 ống x 10ml)

Chỉ định

Thuốc Dipatin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng trong các trường hợp:

• Viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng mạn tính).
• Bệnh mề đay.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Nhóm kháng histamin tác dụng toàn thân.

Mã ATC: R06A X28.

Rupatadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, tác dụng kéo dài, hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa (như desloratadin và hydroxylated) vẫn còn hoạt tính kháng histamin và có thể góp 1 phần vào tác dụng toàn phần của thuốc.

Trong các nghiên cứu in vitro, rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự mất hạt của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch hoặc không miễn dịch, cũng như gây giải phóng các cytokin, đặc biệt là TNF, trong các tế bào mast và các bạch cầu đơn nhân (monocyt). Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.

Dung dịch uống rupatadin có hồ sơ dược động học ở trẻ từ 6 - 11 tuổi tương tự như ở người lớn (>12 tuổi): Một tác dụng dược lực học cũng được quan sát thấy (ngăn chặn nổi mề đay, tác dụng kháng histamin) sau 4 tuần điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên có đối chứng trên trẻ viêm mũi dị ứng mạn tính từ 6 đến 11 tuổi, đã chỉ ra rằng nhóm trẻ dũng dung dịch uống rupatadin có tác dụng giảm các triệu chứng ở mũi (sổ mũi và ngửa mũi, miệng, họng hoặc tai) tốt hơn nhóm trẻ viêm mũi dị ứng mạn tính dùng placebo sau 4 đến 6 tuần điều trị. Ngoài ra, nhóm dùng dung dịch uống rupatadin có sự cải thiện chất lượng cuộc sống đáng kể so với nhóm sử dụng placebo.

Bệnh mề đay vô căn mãn tính được nghiên cứu như một mô hình nghiên cứu lâm sàng để đánh giá hiệu quả của các thuốc kháng H1 trên tất cả các tình trạng nổi mề đay, vì đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, bất kể nguyên nhân là gì và đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng hồi phục về sau hơn. Mề đay là một bệnh gây ra bởi tế bào mast, histamin và các chất trung gian khác (PAF và các cytokin). Do rupatadin có khả năng ngăn chặn quá trình giải phóng histamin và các chất trung gian gây viêm khác nên rupatadin được cho là một thuốc có hiệu quả trong điều trị giảm triệu chứng không chỉ trong nổi mề đay vô căn mãn tính mà còn trong các tình trạng nổi mề đay khác theo các hướng dẫn lâm sàng.

Hiệu quả của dung dịch uống rupatadin trong bệnh nổi mề đay vô căn mãn tính ở trẻ từ 2 - 11 tuổi đã được chứng minh trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, có đối chứng, đa trung tâm. Nghiên cứu có sự tham gia của 206 trẻ. Trong số đó, có 113 trẻ từ 2 - 5 tuổi và 93 trẻ từ 6 - 11 tuổi. Nhóm được điều trị với rupatadin có 66 trẻ, nhóm placebo có 69 trẻ và nhóm dùng desloratadin có 71 trẻ. Liều rupatadin là 2,5mg ở trẻ có cân nặng ≤ 25kg và 5mg ở trẻ có cân nặng > 25kg. Liều của deslorata-din là 1,25mg ở trẻ có cân nặng ≤ 25kg và 2,5mg ở trẻ có cân nặng > 25kg. Một sự cải thiện có ý nghĩa thống kễ đã được chứng minh trong sự thay đổi điểm mức độ nổi mề đay trung bình hàng tuần (UA57, bao gồm nổi mề đay và ngứa), sau 6 tuần điều trị (rupatadin - 11,77 so với placebo - 5,55;p<0,001). Mức giảm phát ban trung bình hàng tuần ở giai đoạn cuối nghiên cứu so với giai đoạn đầu của nghiên cứu là 56,7% với rupatadin, 49,4% so với desloratadin và 22,7% so với giả dược. Mức độ giảm ngứa trung bình ở giai đoạn cuối nghiên cứu so với trung bình cả nghiên cứu là 56,8% với rupatadin, 46,7% với desloratadin và 33,4% so với giả dược. Cả hai nhóm điều trị bằng dược chất (rupatadin và desloratadin) đều đạt được sự cải thiện đáng kể về mặt thống kê so với giả dược trong việc giảm phát ban và ngửa, trong khi không có sự khác biệt đáng kể về mặt thống kê giữa hai nhóm này.

Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n=375) và bệnh nhân (n=2650) bị viêm mũi dị ứng và mề đay vô căn mãn tính không cho thấy thay đổi đáng kể trên điện tâm đồ khi rupatadin được sử dụng ở liều từ 2 - 100mg.

Dược động học

Trẻ em

Trong nhóm trẻ từ 2 -5 tuổi và từ 6 - 11 tuổi, rupatadin được hấp thu nhanh chóng và nồng độ thuốc tối đa trung bình tương ứng lần lượt là 1,9 và 2,5ng/ml sau khi uống liều lặp lại. Về mức độ phơi nhiễm, giá trị tổng diện tích dưới đường cong (AUC) là 10,4ng.h/ml ở trẻ 2-5 tuổi và 10,7ng.h/ml ở trẻ từ 6-11 tuổi. Tất cả những giá trị này đều tương tự với những giá trị đạt được ở người lớn và thiếu niên.

Thời gian bán thải của rupatadin ở trẻ 2-5 tuổi là 16,9 giờ và ở trẻ 6-11 tuổi là 12,3 giờ, dài hơn so với báo cáo của viên nén ở người lớn và trẻ em.

Ảnh hưởng của thức ăn

Không có nghiên cứu về tương tác giữa thức ăn và dung dịch uống rupatadin được thực hiện. Nghiên cứu về ảnh hưởng của thức ăn đến dược động học viên nén rupatadin 10mg đã được thực hiện ở người lớn và thiếu niên. Thức ăn làm tăng mức tiếp xúc toàn thân (AUC) với rupatadin khoảng 23%. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cm) không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sự khác biệt không có ý nghĩa lâm sàng.

Chuyển hóa và thải trừ

Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người lớn, 34,6% lượng rupatadin được tìm thấy trong nước tiểu, còn trong phân thu được 60,9% sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa hoàn toàn. Nói chung, dạng chuyển hóa có hoạt tính desloratadin và các dẫn xuất hydroxylated chiếm lần lượt là 27% và 48% so với tổng tiếp xúc toàn thần của dược chất. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP 3A4).