Rupatadine: Thuốc kháng histamine khác

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rupatadine fumarate

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine khác

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg

Dung dịch uống 1 mg/ml

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi).

Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, với hoạt tính đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có chọn lọc. Một số chất chuyển hóa (desloratadine và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa của nó) vẫn giữ được hoạt tính kháng histamin và có thể góp phần một phần vào hiệu quả tổng thể của thuốc.

Hấp thu

Rupatadine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, tối đa khoảng 0,75 giờ sau khi uống. C max trung bình là 2,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 10 mg và 4,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 20 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng khoảng 23% phơi nhiễm toàn thân (AUC) với rupatadine.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ​​là 9799 L. Rupatadine liên kết 98,5-99,0% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Rupatadine trải qua quá trình chuyển hóa trước toàn thân đáng kể khi dùng đường uống. Lượng hoạt chất không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu và phân là không đáng kể. Điều này có nghĩa là rupatadine được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
Rupatadine được chuyển hóa qua quá trình oxy hóa qua trung gian chủ yếu bởi CYP3A4. CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6 cũng liên quan ở mức độ thấp hơn.

Các chất chuyển hóa desloratidine và các dạng hydroxyl hóa của desloratidine vẫn giữ một số hoạt tính như chất đối kháng thụ thể H1.

Thải trừ

Qua nước tiểu và phân.

Thời gian bán hủy là 15,9 giờ ở trẻ em 2 - 5 tuổi, 12,3 giờ ở trẻ em 6 - 11 tuổi, 5,9 giờ ở người lớn, và 8,7 giờ bệnh nhân.

Độ thanh thải toàn thân là 1556,2 L/giờ ở người trẻ và 798,2 L/giờ ở bệnh nhân lão khoa.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với rupatadine:

Nên tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ như itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, chất ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodone) và nên thận trọng khi sử dụng đồng thời thuốc với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (erythromycin, fluconazole, pha loãng).

Ảnh hưởng của rupatadine đối với các loại thuốc khác:

Thận trọng khi dùng chung rupatadine với các thuốc đã chuyển hóa khác có cửa sổ điều trị hẹp vì kinh nghiệm lâm sàng của rupatadine đối với các thuốc khác còn hạn chế.

Cũng như các thuốc kháng histamine khác, không thể loại trừ tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Tăng creatine phosphokinase không có triệu chứng đã được báo cáo không phổ biến trong các thử nghiệm lâm sàng với rupatadine. Nên thận trọng khi sử dụng rupatadine khi dùng chung với statin.

Tương tác với midazolam: sau khi dùng 10 mg rupatadine kết hợp với 7,5 mg midazolam, sự gia tăng tiếp xúc (Cmax và AUC) của midazolam cao hơn một lượng nhỏ. Vì lý do này, rupatadine hoạt động như một chất ức chế nhẹ CYP3A4.

Tương tác với thực phẩm

Uống đồng thời với nước bưởi làm tăng 3,5 lần mức phơi nhiễm toàn thân của rupatadine. Không nên uống đồng thời.

Sau khi uống rượu, liều 10 mg rupatadine tạo ra tác dụng phụ trong một số kiểm tra hiệu suất tâm thần vận động tuy nhiên không khác biệt đáng kể so với chỉ khi uống rượu. Liều 20 mg làm tăng tác dụng phụ do uống nhiều rượu.

Quá mẫn với hoạt chất.

Người lớn

Liều khuyến cáo là 10 mg (một viên) một lần một ngày. Dùng chung với bữa ăn hoặc không.

Trẻ em

Rupatadine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi. Ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi, khuyến cáo sử dụng rupatadine 1 mg/ml dung dịch uống.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Rupatadine nên được sử dụng thận trọng.

Bệnh nhân suy thận hoặc gan: Vì không có kinh nghiệm lâm sàng, hiện không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.

Thường gặp

Các phản ứng có hại thường gặp nhất trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng là buồn ngủ (9,4%), nhức đầu (6,9%), mệt mỏi (3,1%), suy nhược (1,5%), khô miệng (1,2%) và chóng mặt (1,03%).

Ít gặp

Viêm họng hạt, ho, cổ họng khô.

Chảy máu cam, khô mũi, đau hầu họng, rối loạn chú ý.

Tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn mửa, táo bón.

Đau khớp, đau lưng, đau cơ.

Khát nước, cáu gắt, tăng cân.

Tăng creatine phosphokinase trong máu, kiểm tra chức năng gan bất thường.

Hiếm gặp

Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực và phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay).

Lưu ý chung

Rupatadine gấp 10 lần liều điều trị không tạo ra bất kỳ tác dụng nào trên điện tâm đồ và do đó không làm tăng lo ngại về an toàn tim mạch.

Tuy nhiên, nên sử dụng rupatadine một cách thận trọng cho những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT, những bệnh nhân bị hạ kali máu không điều chỉnh được, những bệnh nhân có tình trạng loạn nhịp liên tục, chẳng hạn như nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính.

Rupatadine nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng rupatadine ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nghén, sự phát triển phôi thai/ bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh. Tốt nhất là tránh sử dụng rupatadine trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Rupatadine được bài tiết qua sữa động vật. Người ta chưa biết liệu rupatadine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phải đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng/bỏ điều trị bằng rupatadine cần tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ở liều lượng khuyến cáo, rupatadine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi bạn mới bắt đầu dùng rupatadine bạn nên chú ý tác dụng của thuốc trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều Rupatadine và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Trong một nghiên cứu an toàn lâm sàng, rupatadine ở liều hàng ngày 100 mg trong 6 ngày được dung nạp tốt. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất là buồn ngủ.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu vô tình uống phải liều rất cao xảy ra thì nên điều trị triệu chứng cùng với các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Quên liều và xử trí

Dùng ngay khi nhớ ra. Không dùng nếu đã gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều để bù liều đã quên.