Viên nang Kalmeco 500µg Kalbe điều trị các bệnh thần kinh ngoại biên do thiếu hụt vitamin B12 (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Kalmeco được chỉ định để điều trị các bệnh thần kinh ngoại biên do thiếu hụt vitamin B12.

Dược lực học

Kalmeco có chứa Mecobalamin, một chất đồng đẳng của vitamin B12.

Mecobalamin tham gia vào quá trình chuyển hoá của protein và acid nucleic.

Mecobalamin là chất đồng đẳng duy nhất của B12 có tham gia vào phản ứng methyl hóa trong cơ thể con người. Mecobalamin tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình methyl hóa của t-RNA, điều này rất quan trọng trong quá trình tổng hợp protein và biến đổi homocystein thành methionin.

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật với loài chuột cho thấy Mecobalamin có tác động lên hoạt động của hệ thần kinh.

Mecobalamin thúc đẩy quá trình hồi phục đối với những cơ bị teo nhờ việc kích thích dây thần kinh hông to. Ngoài ra còn có tác dụng sửa chữa những tế bào thần kinh bị tổn thương trong trường hợp viêm não và viêm dây thần kinh ở động vật.

Những tác dụng này là do Mecobalamin làm tăng cường quá trình tổng hợp protein và acid nucleic của dây thần kinh và tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình hình thành tủy sống.

Dược động học

Dùng liều đơn

Khi dùng liều đơn methyl-cobalamin (Mecobalamin) cho người tình nguyện là nam giới khỏe mạnh với liều 120 µg và 1500 µg theo đường uống, nồng độ đỉnh của vitamin B12 trong huyết tương đều đạt được sau 3 giờ và phụ thuộc vào nồng độ.

Thời gian bán thải, nồng độ đỉnh trong huyết tương và dAUC (sự khác nhau diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian) sau khi uống thuốc 12 giờ được thể hiện ở bảng sau.

Có 40 - 80% tổng lượng vitamin B12 có trong nước tiểu sau khi uống thuốc 24 giờ được thải trừ trong vòng 8 giờ đầu.

Liều dùng: 120 ug.

Tmax (glơ): 2,8 ±0,2.

Nồng độ đỉnh Cmax (pg/mL): 743 ±47.

Nồng độ đỉnh Cmax (%): 37 ±15.

Diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian Áuc120(pg-giờ/mL): 5,1 ± 2,1.

Thời gian bán thải Ti/2 (giờ): NA.

Liều dùng: 1500 ug.

Tmax (glơ): 3,6 ±0,5.

Nồng độ đỉnh Cmax (pg/mL): 972 ± 55.

Nồng độ đỉnh Cmax (%): 255 ±51.

Diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian Áuc120(pg-giờ/mL): 36,0 ±7,9.

Thời gian bán thải Ti/2 (giờ): 12;5.

Dùng liều lặp lại

Dùng liều lặp lại methyl cobalamin cho người tình nguyện là nam giới khỏe mạnh với liều hàng ngày 1500 µg trong 12 tuần liên tiếp và tiến hành xác định sự biến đổi nồng độ vitamin B12 đến thời gian 4 tuần sau khi uống thuốc liều cuối cùng.

Nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng lên trong 4 tuần đầu uống thuốc, đạt đến nồng độ gấp khoảng 2 lần giá trị ban đầu.

Sau đó, nồng độ thuốc tăng từ từ và đạt nồng độ đỉnh bằng khoảng 2,8 lần giá trị ban đầu sau 12 tuần uống thuốc. Nồng độ thuốc giảm sau khi uống liều cuối cùng (12 tuần) nhưng vẫn cao gấp khoảng 1,8 lần giá trị ban đầu sau khi ngừng thuốc 4 tuần.