Viên nén Klacid 250mg Abbott điều trị viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Klacid 250 mg được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm. Những chỉ định gồm:

• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, ví dụ viêm phế quản cấp tính và mãn tính, viêm phổi. (Xem mục Cảnh báo, thận trọng và Dược lực học - Các thử nghiệm về tính nhạy cảm).
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ví dụ viêm xoang và viêm họng.
• Nhiễm trùng da và mô mềm, ví dụ: Viêm nang lông, viêm mô tế bào cà viêm quầng (xem mục Cảnh báo, thận trọng và Dược lực học - Các thử nghiệm về tính nhạy cảm).
• Nhiễm khuẩn lan tỏa hoặc khu trú do các vi khuẩn Mycobacterium avium hoặc Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium fortuitum, hoặc Mycobacterium kansasii.
• Clarithromycin được chỉ định để ngăn ngừa nhiễm khuẩn lan tỏa phức tạp do Mycobacterium avium (MAC) ở những bệnh nhân nhiễm HIV với số lượng CD4 lymphocyte ít hơn hoặc bằng 100/mm³.
• Clarithromycin dùng kết hợp với chất ức chế acid trong chỉ định điều trị diệt trừ H.pylori ở bệnh nhân loét tá tràng tái phát (xem mục Liều dùng và cách dùng).
• Điều trị nhiễm trùng răng.

Dược lực học

Clarithromycin là một macrolid 14C thế hệ mới được bán tổng hợp từ erythromycin với một nhóm thế methoxy tại vị trí C-6 của vòng macrolid. Sự thay đổi cấu trúc đã giúp cho clarithomycin gia tăng tính thân dầu, mở rộng phổ kháng khuẩn, gia tăng nồng độ trong mô, cải thiện tính ổn định trong môi trường acid, gia tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. 

Clarithromycin có tác động kháng khuẩn do gắn kết với một vị trí đặc hiệu trên tiểu đơn vị ribosom 50s của những vi khuẩn nhạy cảm, qua đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Clarithromycin thấp hơn từ 2 - 4 lần so với MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của Clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn với tác dụng mạnh hơn trên H. influenzae. Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí bao gồm:

Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết b nhóm A), liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans), Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes, Hemophillus influenzea, Hemophillus para influenzea, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni. Bacteroides fragilis nhạy macrolide, Clostridium perfringens, Peptococcus species, Propionibacterium acnes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Clarithromycin cũng có tác dụng mạnh trên những vi sinh vật khác như: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprea, Mycobacterium Kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare.

Dược động học

Hấp thu

Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi hấp thu, thuốc được biến đổi theo cơ chế chuyển hóa thứ nhất. Ðộ sinh khả dụng của Clarithromycin khoảng 55%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Clarithromycin. 

Phân bố

Chất chuyển hóa chủ yếu là 14-hydroxy Clarithromycin. Nồng độ cực đại của Clarithromycin và chất chuyển hóa chủ yếu 14-hydroxy Clarithromycin sau uống một liều đơn 250 mg đã được ghi nhận lần lượt là 0,6 mcg/l và 0,7 mcg/l. Clarithromycin và chất chuyển hóa của nó được phân bố rộng rãi, tập trung tốt trong mô với nồng độ cao hơn nồng độ thuốc lưu hành trong máu. Ở liều điều trị, 80% Clarithromycin kết hợp với protein.

Clarithromycin cũng thâm nhập qua lớp nhầy và mô dạ dày. Nồng độ Clarithromycin trong lớp nhầy trong mô dạ dày khi sử dụng Clarithromycin đồng thời với omeprazole cao hơn khi sử dụng Clarithromycin đơn thuần.

Chuyển hoá

Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết trong phân qua mật. Một phần ít hơn được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 20 - 30% tương ứng lần lượt với liều 250 mg và 500 mg được bài tiết theo con đường này dưới dạng không đổi.

Thải trừ

Chất chuyển hóa 14-hydroxy Clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của Clarithromycin vào khoảng 3 - 4 giờ sau khi sử dụng liều 250 mg/2 lần/ngày và vào khoảng 5 - 7 giờ trên bệnh nhân dùng liều 500 mg/2 lần/ngày.