Terfenadine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Ở Mỹ, Terfenadine đã được thay thế bởi fexofenadine vào những năm 1990 do nguy cơ rối loạn nhịp tim do kéo dài khoảng thời gian QT.
Chỉ định
Để điều trị viêm mũi dị ứng, sốt cỏ khô và rối loạn da dị ứng.
Dược lực học
Terfenadine, một thuốc kháng histamine đối kháng thụ thể H1, có cấu trúc tương tự astemizole và haloperidol, một thuốc chống loạn thần butyrophenone. Chất chuyển hóa hoạt động của terfenadine là fexofenadine.
Động lực học
Terfenadine cạnh tranh với histamine để liên kết tại các vị trí thụ thể H1 trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn và cơ phế quản. Sự gắn kết thuận nghịch này của terfenadine với các thụ thể H1 ngăn chặn sự hình thành phù nề, bùng phát và ngứa do hoạt động của histaminic. Vì thuốc không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não, nên trầm cảm thần kinh trung ương là tối thiểu.
Trao đổi chất
Gan
Độc tính
Nhẹ (ví dụ, nhức đầu, buồn nôn, nhầm lẫn), nhưng các tác dụng phụ có hại của tim bao gồm ngừng tim, rối loạn nhịp thất bao gồm xoắn đỉnh và kéo dài QT đã được báo cáo. LD 50 = mg / kg (uống ở chuột)
Nguồn tham khảo