Thuốc Linliptin 5mg Meyer - BPC điều trị đái tháo đường tuýp 2 (3 vỉ x 10 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Linliptin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc người bệnh tiểu đường bị toan máu do nhiễm ceton.

Hạ đường huyết:

Đơn trị liệu bằng linagliptin cho thấy tỷ lệ hạ đường huyết tương đương với giả dược. Trong các thử nghiệm lâm sàng của linagliptin trong liệu pháp kết hợp với các thuốc không gây hạ đường huyết (metformin), tỷ lệ hạ đường huyết được báo cáo với linagliptin tương tự những bệnh nhân dùng giả dược.

Khi linagliptin kết hợp sulphonylurea (khi đã dùng metformin), tỷ lệ hạ đường huyết tăng lên so với giả dược.

Sulphonylurea và insulin được biết là gây hạ đường huyết. Do đó, cần thận trọng khi dùng linagliptin kết hợp với sulphonylurea và/hoặc insulin. Có thể xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin.

Viêm tụy cấp: Sử dụng các chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ tiến triển viêm tụy cấp. Theo báo cáo sau khi lưu hành linagliptin đã có những tác dụng ngoại ý của viêm tụy cấp. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Nếu nghi ngờ viêm tụy nên ngưng thuốc; nếu xác định bị viêm tụy cấp, không nên sử dụng. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Bệnh da bọng nước Pemphigoid: Đã có báo cáo bệnh da bọng nước ở bệnh nhân dùng linagliptin. Nếu nghi ngờ có bệnh da bọng nước nên ngưng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Linagliptin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên bệnh nhân nên được cảnh báo với nguy cơ hạ đường huyết đặc biệt là khi kết hợp với sulphonylurea và/hoặc insulin.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng linagliptin trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới độc tính trên khả năng sinh sản.

Như một biện pháp phòng ngừa, tốt hơn là tránh sử dụng linagliptin trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Dữ liệu dược động học trên động vật cho thấy có sự bài tiết linagliptin/chất chuyển hóa trong sữa. Không thể loại trừ nguy cơ cho trẻ bú sữa mẹ. Việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng linagliptin dựa vào lợi ích của việc cho con bú và lợi ích điều trị cho người mẹ.

Tương tác thuốc

Trên in vitro:

Linagliptin ức chế yếu đến trung bình enzym CYP3A4 nhưng không ức chế các isozyme CYP khác. Thuốc không phải là chất cảm ứng các isozyme CYP.

Linagliptin là một chất nền P-glycoprotein, và ức chế chuyển hóa digoxin qua trung gian P glycoprotein với hoạt lực thấp. Dựa trên những kết quả này và các nghiên cứu tương tác in vivo, linagliptin hầu như không gây ra tương tác với các chất nền P-gp khác.

Trên in vivo:

Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với linagliptin: Dữ liệu lâm sàng được mô tả dưới đây cho thấy nguy cơ thấp có tương tác khi sử dụng đồng thời:

Rifampicin: Dùng đồng thời đa liều linagliptin 5 mg với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh P-glycoprotein và CYP3A4, dẫn đến giảm AUC và Cmax của linagliptin tương ứng 39,6% và 43,8% và giảm khoảng 30% sự ức chế DPP-4 ở nồng độ đáy. Do đó, hiệu quả của linagliptin khi kết hợp với các chất gây cảm ứng mạnh P-glycoprotein có thể không đạt được, đặc biệt nếu được dùng lâu dài.

Dùng đồng thời các chất gây cảm ứng mạnh khác của P-glycoprotein và CYP3A4, chẳng hạn như carbamazepin, phenobarbital và phenytoin chưa được nghiên cứu.

Ritonavir: Uống đồng thời liều đơn 5 mg linagliptin và đa liều 200mg ritonavir, một chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4, làm tăng AUC và Cmax của linagliptin tương ứng lên hai lần, ba lần. Nồng độ không liên kết, thường dưới 1% liều điều trị linagliptin, đã tăng 4 - 5 lần sau khi dùng đồng thời với ritonavir. Sự mô phỏng về nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định của linagliptin khi có và không có sử dụng ritonavir cho thấy sự gia tăng nồng độ không đi kèm sự tăng tích lũy. Những thay đổi dược động học của linagliptin này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Do đó, các tương tác có ý nghĩa lâm sàng khó có thể xảy ra với các chất ức chế P-glycoprotein/CYP3A4 khác.

Metformin: Dùng đồng thời đa liều metformin 850, 3 lần mỗi ngày với linagliptin 10 mg một lần hàng ngày không làm thay đổi có ý nghĩa lâm sàng dược động học của linagliptin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Các sulphonylurea: Dược động học ở trạng thái ổn định khi dùng 5mg linagliptin không thay đổi khi dùng đồng thời với liều đơn glibenclamid (glyburide) 1,75 mg.

Ảnh hưởng của linagliptin đối với các thuốc khác: Trong các nghiên cứu lâm sàng mô tả dưới đây, linagliptin không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, warfarin, digoxin hoặc thuốc tránh thai đường uống, điều này cung cấp bằng chứng trên in vivo cho thấy ít gây tương tác giữa thuốc với các chất nền của CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoprotein và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT):

Metformin: Sử dụng đồng thời linagliptin 10 mg nhiều lần trong ngày với metformin 850 mg, chất nền OTC, không có ảnh hưởng đáng kể về mặt dược động học của metformin ở người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, linagliptin không phải là chất ức chế vận chuyển qua trung gian OTC.

Các sulphonylurea: Uống đồng thời nhiều liều linagliptin 5mg với đơn liều glibenclamid 1,75 mg (glyburide) kết quả lâm sàng không làm giảm 14% AUC và Cmax của glibenclamid. Vì glibenclamid được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, những dữ liệu này cũng hỗ trợ kết luận rằng linagliptin không phải là chất ức chế CYP2C9. Các tương tác có ý nghĩa lâm sàng sẽ ít xảy ra với các sulphonylurea khác (ví dụ, glipizid, tolbutamid và glimepirid), giống như glibenclamid, chủ yếu được thải trừ bởi CYP2C9.

Digoxin: Dùng đồng thời nhiều liều hàng ngày lignaliptin 5mg với đa liều digoxin 0,25mg không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin trên người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, linagliptin không phải là chất ức chế vận chuyển trung gian P-glycoprotein trên in vivo,

Warfarin: Dùng nhiều liều 5 mg linagliptin hàng ngày không thay đổi dược động học của warfarin S(-) hoặc R(+), một cơ chất của CYP2C9, khi dùng ở liều đơn.

Simvastatin: Sử dụng đa liều linagliptin hàng ngày có ảnh hưởng tối thiểu đến dược động học của simvastatin, một chất nền gây cảm ứng CYP3A4 ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời linagliptin 10mg với 40mg simvastatin mỗi ngày trong 6 ngày, AUC huyết tương của simvastatin tăng 34% và Cmax huyết tương tăng 10%.

Thuốc tránh thai đường uống: Khi dùng đồng thời với 5mg linagliptin, không làm thay đổi dược động học của levonorgestrel hoặc ethinylestradiol.