Thuốc mỡ tra mắt Tetracyclin 1% Medipharco điều trị đau mắt hột (5g)

Chỉ định

Thuốc Tetracyclin 1% được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Nhiễm khuẩn mắt do Chiamydia: Bệnh đau mắt hột.

Trong các nhiễm khuẩn mắt khác: Chỉ nên dùng tetracyclin khi đã chứng minh được vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm.

Do mức độ kháng thuốc của vi khuẩn nghiêm trọng và hiện nay có nhiều loại thuốc kháng khuẩn khác nên hạn chế việc sử dụng tetracyclin trong điều trị.

Dược lực học

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn.

Khi vào trong tế bào vi khuẩn, tetracyclin gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom, ngăn cản sự gắn kết aminoacyl t-RNA làm ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị thay đổi. Do vậy, tetracyclin không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng. 

Tetracyclin cơ bản có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete. Các loại nấm, nấm men, virus không nhạy cảm với tetracyclin.

Cơ chế kháng thuốc:

Cơ chế kháng tetracyclin trong propionibacteria thường liên kết với một điểm đột biến duy nhất trong gen mã hoá 16S rRNA. Thể phân lập lâm sàng đề kháng với tetracyclin được tìm thấy có cytosine thay vì guanine tại một vị trí cùng nguồn gốc với trực khuẩn Escherichia coli base 1058. Không có bằng chứng cho thấy ribosome đột biến có thể được chuyển giao giữa các chủng hoặc loài propionibacteria khác nhau, hoặc giữa propionibacteria và một số vi khuẩn trên da khác.

Sự đề kháng với tetracycline được gắn liền với yếu tố xác định sự đề kháng di động trong cả tụ cầu khuẩn lẫn vi khuẩn coyneform. Yếu tố xác định này là tiềm ẩn có khả năng lây truyền giữa loài khác và thậm chí khác giống của vi khuẩn.

Trong tất cả ba loài, kháng chéo với nhóm macrolide-lincosamide-streptogramin của kháng sinh không thể được loại bỏ.

Các chủng propionibacteria kháng với tetracyclin ưa nước là kháng chéo với doxycyclin và có thể hoặc không thể cho thấy giảm tính mẫn cảm với minocyclin.

Dược động học

Hấp thu:

Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Phân bố:

Phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, nước mắt và dịch phối. Tetracyclin còn xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ có thể đạt 60% hay hơn so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ.

Tetracyclin qua nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi với nồng độ bằng 25 - 75% so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin gắn vào xương trong quá trình tạo xương mới, quá trình calci hóa và ảnh hưởng đến quá trình hình thành xương và răng trẻ.

Chuyển hóa và thải trừ:

Thuốc được thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi. Ngoài ra, thuốc còn được bài tiết qua mật vào ruột và một phân được tái hấp thu trở lại qua vòng tuần hoàn gan - ruột. Nồng độ kìm khuẩn vẫn được duy trì đến 6 giờ sau khi dùng dưới dạng mỡ tra mắt.