/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Astemizole
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Astemizole là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có tác dụng lâu dài, không gây ngủ được sử dụng trong điều trị các triệu chứng dị ứng. Nó đã bị nhà sản xuất rút khỏi thị trường vào năm 1999 do khả năng gây rối loạn nhịp tim ở liều cao, đặc biệt là khi dùng thuốc ức chế CYP hoặc nước bưởi.
Chỉ định
Astemizole được chỉ định sử dụng trong các triệu chứng dị ứng, đặc biệt là viêm mũi và viêm kết mạc. Nó đã bị rút khỏi thị trường tuy nhiên do lo ngại rối loạn nhịp tim.
Dược lực học
Astemizole là thuốc đối kháng H 1 -receptor thế hệ thứ hai. Nó không vượt qua đáng kể hàng rào máu não và do đó không gây buồn ngủ hoặc ức chế thần kinh trung ương ở liều bình thường.
Động lực học
Astemizole cạnh tranh với histamine để liên kết tại các vị trí H 1 -receptor trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn và cơ phế quản. Sự gắn kết thuận nghịch này của astemizole với H 1 -receptors ngăn chặn sự hình thành phù nề, bùng phát và ngứa do hoạt động của histaminic. Vì thuốc không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và tốt nhất là liên kết tại các thụ thể H1 trong vùng kín hơn là trong não, nên trầm cảm CNS là tối thiểu. Astemizole cũng có thể tác dụng lên H 3 -receptor, tạo ra tác dụng phụ.
Trao đổi chất
Hầu như chuyển hóa hoàn toàn ở gan và bài tiết chủ yếu qua phân.
Độc tính
LD 50 = 2052mg / kg ở chuột
Nguồn tham khảo