/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Bedaquiline
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Bedaquiline là một loại thuốc chống vi khuẩn diệt khuẩn. Về mặt hóa học, nó là một cuốn nhật ký. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 12 năm 2012.
Chỉ định
Bedaquiline được chỉ định là một phần của liệu pháp phối hợp ở người lớn (18 tuổi) với bệnh lao kháng đa thuốc phổi (MDR-TB).
Dược lực học
Bedaquiline chủ yếu bị chuyển hóa oxy hóa dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa N-monodesmethyl (M2). M2 không được cho là đóng góp đáng kể vào hiệu quả lâm sàng do mức độ phơi nhiễm trung bình thấp hơn (23% đến 31%) ở người và hoạt động kháng khuẩn thấp hơn (thấp hơn 4 đến 6 lần) so với hợp chất gốc. Nồng độ M2 xuất hiện tương quan với kéo dài QT. Bedaquiline ức chế vi khuẩn mycobacteria ở nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) từ 0,002-0,06 μg / ml và với MIC50 là 0,03 g / ml. Hơn nữa, vi khuẩn có cửa hàng ATP nhỏ hơn (thường ở dạng trực khuẩn không hoạt động) không dễ bị nhiễm khuẩn bedaquiline.
Động lực học
Bedaquiline là một loại thuốc chống vi khuẩn diarylquinoline có tác dụng ức chế bơm proton của mycobacterial ATP (adenosine 5'-triphosphate) synthase, một loại enzyme cần thiết cho việc tạo ra năng lượng trong bệnh lao Mycobacterium. Cái chết của vi khuẩn xảy ra là kết quả của bedaquiline.
Trao đổi chất
Bedaquiline được chuyển hóa ở gan. Enzyme chính liên quan là CYP3A4 chuyển hóa bedaquiline thành chất chuyển hóa N-monodesmethyl (M2). Chất chuyển hóa này hoạt động ít hơn 4 đến 6 lần về khả năng kháng vi khuẩn.
Độc tính
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo ở 10% bệnh nhân được điều trị bằng bedaquiline là buồn nôn, đau khớp và đau đầu.
Nguồn tham khảo