Bempedoic Acid hỗ trợ làm giảm Cholesterol LDL

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Bempedoic Acid

Loại thuốc

Thuốc hạ lipid máu – Nhóm ức chế enzyme ATP-citrate lyase (ACL)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 180mg

Bempedoic Acid là một liệu pháp hỗ trợ hiệu quả, được chỉ định sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh và liệu pháp statin tối ưu, nhằm kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu ở người lớn. Thuốc đặc biệt phù hợp cho những bệnh nhân mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử hoặc đang đối mặt với bệnh tim mạch xơ vữa động mạch, những đối tượng cần thêm biện pháp để hạ thấp mức cholesterol LDL.

Bempedoic Acid đã cho thấy khả năng cải thiện chỉ số LDL trong máu một cách rõ rệt, nhưng hiện nay, tác động trực tiếp của thuốc lên tỷ lệ mắc bệnh tim mạch hoặc tỷ lệ tử vong vẫn chưa được xác định một cách đầy đủ. Các nghiên cứu lâm sàng đang tiếp tục được tiến hành để đánh giá sâu hơn về lợi ích lâu dài của hoạt chất này trong việc phòng ngừa các biến cố tim mạch nghiêm trọng. Dù vậy, với ưu điểm nổi bật trong việc hỗ trợ hạ cholesterol LDL mà không gây nhiều tác dụng phụ trên cơ, Bempedoic Acid đang trở thành một lựa chọn tiềm năng, góp phần hoàn thiện chiến lược kiểm soát lipid máu toàn diện cho nhiều bệnh nhân.

Việc sử dụng Bempedoic Acid đơn độc, hoặc kết hợp với các thuốc điều chỉnh lipid khác, làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), cholesterol không HDL (non-HDL-C), apolipoprotein B (apo B), và cholesterol toàn phần (TC) ở bệnh nhân tăng lipid máu.

Simvastatin: Dùng đồng thời Bempedoic Acid với Simvastatin làm tăng nồng độ simvastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ liên quan đến simvastatin. Tránh dùng đồng thời Bempedoic Acid với simvastatin liều lớn hơn 20 mg. Việc dùng simvastatin 20 mg hoặc 40 mg với Bempedoic Acid 240 mg hoặc 180 mg ở trạng thái ổn định dẫn đến tăng khoảng 2 lần (91% cho 20 mg và 96% cho 40 mg) AUC và 1.5 lần (54% cho 20 mg và 52% cho 40 mg) Cmax của acid simvastatin.

Pravastatin: Dùng đồng thời Bempedoic Acid với pravastatin làm tăng nồng độ Pravastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ liên quan đến pravastatin. Tránh dùng đồng thời Bempedoic Acid với pravastatin liều lớn hơn 40 mg. Việc dùng pravastatin 40 mg với Bempedoic Acid 240 mg ở trạng thái ổn định dẫn đến tăng 99% (2 lần) AUC và 104% (2 lần) Cmax của acid pravastatin.

Dị ứng với axit bempedoic hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Không nên sử dụng Bempedoic Acid ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với hoạt chất này hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.

Cách dùng

Bempedoic Acid có thể uống kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Liều dùng

Liều lượng khuyến cáo của Bempedoic Acid là 180 mg dùng đường uống mỗi ngày một lần.

Sau khi bắt đầu điều trị bằng Bempedoic Acid, cần phân tích mức lipid (cụ thể là LDL-C) trong vòng 8 đến 12 tuần.

Các tác dụng phụ thường gặp trong các thử nghiệm lâm sàng:

Các phản ứng có hại thường gặp (tỷ lệ ≥ 2% và thường xuyên hơn so với giả dược) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng:

• Trong các thử nghiệm tăng lipid máu nguyên phát: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, co thắt cơ, tăng acid uric máu, đau lưng, đau hoặc khó chịu ở bụng, viêm phế quản, đau ở chi, thiếu máu, và men gan tăng cao.
• Trong thử nghiệm kết quả tim mạch: Tăng acid uric máu, suy thận, thiếu máu, men gan tăng cao, co thắt cơ, bệnh gút và sỏi mật.

Các thay đổi xét nghiệm khác:

Bempedoic Acid có liên quan đến những thay đổi dai dẳng trong nhiều xét nghiệm, xảy ra trong vòng 4 tuần đầu điều trị và trở về mức ban đầu sau khi ngừng điều trị.

• Tăng Creatinine và Nitrogen Ure máu (BUN): Trong các thử nghiệm tăng lipid máu, có sự gia tăng trung bình 0.05 mg/dL creatinine huyết thanh so với ban đầu.
• Giảm Hemoglobin và bạch cầu: Trong các thử nghiệm tăng lipid máu, khoảng 5.1% bệnh nhân dùng Bempedoic Acid (so với 2.3% giả dược) có giảm hemoglobin ≥ 2 g/dL và dưới giới hạn dưới của mức bình thường.
• Tăng số lượng tiểu cầu: Trong các thử nghiệm tăng lipid máu, khoảng 10.1% bệnh nhân (so với 4.7% giả dược) có tăng số lượng tiểu cầu ≥ 100× 10⁹/L. Trong thử nghiệm kết quả tim mạch, 18.6% bệnh nhân dùng Bempedoic Acid (so với 10.2% giả dược) có tăng số lượng tiểu cầu ≥ 100 x 10⁹/L. Tăng số lượng tiểu cầu không có triệu chứng và không dẫn đến tăng nguy cơ biến cố huyết khối tắc mạch.

• Tăng men gan: Trong các thử nghiệm tăng lipid máu, men chuyển gan (AST và/hoặc ALT) tăng đã được quan sát thấy khi dùng Bempedoic Acid. Trong hầu hết các trường hợp, sự tăng men gan là thoáng qua và tự khỏi hoặc cải thiện khi tiếp tục điều trị hoặc sau khi ngừng điều trị.
• Tăng Creatine Kinase: Trong các thử nghiệm tăng lipid máu, khoảng 1.0% bệnh nhân (so với 0.6% giả dược) có tăng mức CK ≥ 5 lần giá trị bình thường và 0.4% bệnh nhân (so với 0.2% giả dược) có tăng mức CK ≥ 10 lần.

Lưu ý chung

Các tác dụng phụ quan trọng trên lâm sàng được mô tả ở mục cảnh báo và phòng ngừa bao gồm:

Tăng acid uric máu (Hyperuricemia): Tình trạng tăng nồng độ acid uric trong máu đã xảy ra. Bempedoic Acid ức chế OAT2 ở ống thận và có thể làm tăng nồng độ acid uric trong máu.

Đứt gân: Đứt hoặc tổn thương gân đã xảy ra khi dùng Bempedoic Acid. Trong các thử nghiệm tăng lipid máu nguyên phát, đứt gân xảy ra ở 0.5% bệnh nhân dùng Bempedoic Acid so với 0% ở nhóm giả dược. Các vị trí đứt gân bao gồm chóp xoay (vai), gân nhị đầu hoặc gân Achilles.

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng: Bempedoic Acid chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với Bempedoic Acid hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, như phù mạch, đã xảy ra. Các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng dị ứng bao gồm sưng mặt, môi, miệng hoặc lưỡi; khó thở; thở khò khè; phát ban da, đỏ hoặc sưng; ngứa dữ dội; chóng mặt hoặc ngất xỉu; tim đập nhanh hoặc đánh trống ngực.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dựa trên cơ chế tác dụng, Bempedoic Acid có thể gây hại cho thai nhi.

Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Bempedoic Acid ở phụ nữ có thai để đánh giá nguy cơ liên quan đến thuốc gây dị tật bẩm sinh lớn, sảy thai hoặc các kết cục bất lợi khác cho mẹ hoặc thai nhi.

Việc điều trị tăng lipid máu thường không cần thiết trong thai kỳ. Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính và việc ngừng thuốc hạ lipid máu trong thai kỳ thường ít ảnh hưởng đến kết quả lâu dài của việc điều trị tăng lipid máu nguyên phát đối với hầu hết bệnh nhân.

Ngừng Bempedoic Acid khi nhận biết có thai trừ khi lợi ích của liệu pháp vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật, Bempedoic Acid không gây quái thai ở chuột và thỏ khi dùng liều dẫn đến phơi nhiễm cao hơn nhiều lần so với phơi nhiễm ở người với liều lâm sàng tối đa. Tuy nhiên, ở chuột, Bempedoic Acid gây giảm số lượng thai sống, tăng số thai chết và chậm phát triển ở các liều gây độc cho mẹ.

Khuyên phụ nữ có thai thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về thai kỳ đã biết hoặc nghi ngờ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có thông tin về sự hiện diện của Bempedoic Acid trong sữa mẹ hoặc sữa động vật, tác dụng của thuốc đối với trẻ bú mẹ hoặc tác dụng của thuốc đối với việc sản xuất sữa.

Dựa trên cơ chế tác dụng của Bempedoic Acid là làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể là các chất hoạt tính sinh học khác có nguồn gốc từ cholesterol, thuốc có thể gây hại cho trẻ bú mẹ.

Do nguy cơ tiềm ẩn các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, dựa trên cơ chế tác dụng, khuyến cáo bệnh nhân không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Bempedoic Acid.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính:

Hiện tại, chưa có dữ liệu lâm sàng cụ thể về các trường hợp quá liều Bempedoic Acid.

Cách xử lý khi quá liều:

• Gọi ngay cho bác sĩ và đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử trí và điều trị kịp thời.
• Không tự ý gây nôn hoặc sử dụng bất kỳ biện pháp nào mà không có hướng dẫn của nhân viên y tế.
• Mang theo bao bì thuốc hoặc thông tin về liều lượng đã sử dụng khi đến cơ sở y tế để hỗ trợ quá trình điều trị.

Quên liều và xử trí

Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Để tránh quên liều, bạn có thể:​

• Đặt nhắc nhở trên điện thoại hoặc đồng hồ.
• Sử dụng hộp thuốc phân chia theo ngày để theo dõi việc sử dụng thuốc hàng ngày.