Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Cresol

Cresol

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Cresol là một hydroxytoluene có thể được chiết xuất tự nhiên từ nhựa than đá hoặc được tổng hợp. Cresol tinh khiết là hỗn hợp của các đồng phân ortho-, meta- và para-. Cresols là tiền chất hoặc trung gian tổng hợp cho các hợp chất và vật liệu khác nhau, bao gồm nhựa, thuốc trừ sâu, dược phẩm, chất khử trùng và thuốc nhuộm. Nuốt phải cresol gây độc tính ở người và có thể dẫn đến bỏng miệng và cổ họng, đau bụng và / hoặc nôn. Tuy nhiên, ở nồng độ thường thấy trong môi trường, cresol không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào cho dân số nói chung.

Chỉ định

Các chỉ định y tế chính cho cresols nói chung bao gồm được sử dụng làm chất diệt khuẩn, thuốc trừ sâu và chất khử trùng [L2020]. Một số đồng phân của cresol, như m-cresol, có thể được sử dụng làm nguyên liệu không hoạt động cho mục đích phục vụ như một chất bảo quản trong một số dược phẩm [L2020]. Ngược lại, nhiều loại dược phẩm hoạt động khác cũng là dẫn xuất của các tiền chất đồng phân cresol hoặc chất trung gian [L2049].

Dược lực học

Tất cả các đồng phân cresol được hấp thụ qua đường hô hấp và đường tiêu hóa và qua da nguyên vẹn [L2019]. Dữ liệu hạn chế chỉ ra rằng cresol được phân phối rộng khắp cơ thể sau khi hấp thu [L2019]. Cresol chủ yếu được kết hợp với axit glucuronic và sulfate vô cơ và được bài tiết dưới dạng liên hợp với nước tiểu [L2019]. Ở pH sinh lý, các chất chuyển hóa liên hợp bị ion hóa ở mức độ lớn hơn hợp chất cha mẹ, làm giảm tái hấp thu ở thận và tăng đào thải với nước tiểu [L2019]. Ngoài bài tiết nước tiểu, cresol được bài tiết qua mật, nhưng phần lớn trải qua quá trình lưu thông đường tiêu hóa [L2019]. Có sự khác biệt về loài trong các phản ứng liên hợp cụ thể của các đồng phân cresol và lượng liên hợp glucuronide và sulfate tương đối do đó khác nhau giữa các loài và cũng thay đổi theo liều [L2019].

Động lực học

Khi các đồng phân cresol được sử dụng trực tiếp làm hoạt chất trong các chất diệt khuẩn hoặc chất khử trùng, nó xuất hiện như thể nhiều bằng chứng về cơ chế hoạt động của các chất diệt vi khuẩn phenolic này cho thấy tác dụng của chúng là do tổn thương vật lý của màng tế bào vi khuẩn [A32386]. Mặc dù không được giải thích hoàn toàn, một số khả năng ảnh hưởng của hiệu ứng này xảy ra liên quan đến sự liên kết của chất diệt mầm phenol hoặc tiếp xúc với và (a) gây ra sự thay đổi tính thấm của hàng rào thẩm thấu của màng tế bào vi khuẩn, do đó cho phép thoát hoặc rò rỉ bình thường thành phần tế bào chất, (b) gây ra sự tách rời các thành phần tế bào chất với sự rò rỉ tiếp theo của chúng từ tế bào, hoặc (c) kết hợp các hành động này [A32386].

Trao đổi chất

Sau khi được hấp thụ, cresol được chuyển hóa chủ yếu ở gan [L992] và dẫn đến các chất chuyển hóa được kết hợp với axit glucuronic và sulfate vô cơ và bài tiết dưới dạng liên hợp trong nước tiểu [L2019]. Một số chất chuyển hóa chính đã được ghi nhận sau đó bao gồm p-cresyl sulfate và chất chuyển hóa p-cresol glucuronide [L992].

Độc tính

Nói chung, con người ăn phải cresols dẫn đến bỏng miệng và cổ họng, đau bụng và nôn [L992]. Tuần hoàn máu, thận, phổi, gan, tim và thậm chí cả hệ thống thần kinh trung ương đã được báo cáo là vị trí mục tiêu cho cresols ăn vào [L992]. Tiếp xúc với da với cresols đã được quan sát là gây bỏng da nghiêm trọng, sẹo, độc tính toàn thân và thậm chí tử vong [L992]. Phơi nhiễm cấp tính có thể dẫn đến bỏng nặng, vô niệu, hôn mê và thậm chí có thể tử vong [L992]. Cresol, ở dạng chung của nó rất khó có thể được chỉ định hoặc sử dụng như bất kỳ loại sản phẩm sức khỏe nào cho người hoặc động vật để ăn hoặc áp dụng [L992]. Giá trị ngay lập tức nguy hiểm đến tính mạng hoặc sức khỏe (IDLH) như được ghi nhận bởi Viện nghiên cứu quốc gia về kiểm soát và phòng ngừa dịch bệnh (CDC) đối với cresol (bao gồm các chất đồng phân ortho-, meta, và para- ) là 250 ppm, dựa trên dữ liệu độc tính hít phải cấp tính ở động vật [L2015]. Hơn nữa, một nghiên cứu cho thấy nồng độ cresol trong máu gây chết xấp xỉ 12 mg% (120 ug / mL) [L992] và lượng cresol nhỏ nhất tạo ra cái chết là 4 ml dung dịch cresol 25% đến 50% trong một Trẻ 11 tháng tuổi [L992]. Một số nghiên cứu báo cáo liều gây chết người (LD) là khoảng 50-500 mg / kg bw [L2019].