Enoximone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Enoximone.

Loại thuốc

Thuốc điều trị suy tim.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiêm tĩnh mạch 0,5mg/kg.

Thuốc chỉ định điều trị ngắn hạn suy tim sung huyết.

Enoximone là một chất ức chế men phosphodiesterase (loại III) làm tăng lực co bóp của tim và làm giãn mạch máu.

Cần phải có những nghiên cứu sâu hơn để xác định chính xác cơ chế hoạt động của các thuốc có hoạt tính ức chế men phosphodiesterase, tuy nhiên, ức chế PDE3 lại ức chế khử cGMP. Điều này cho phép tăng giải phóng NO và giãn mạch. Thuốc được phép sử dụng ở Anh.

Hấp thu

Sau khi uống dược động học đường uống có hiệu quả sinh học là 50%.

Phân bố

Khối lượng phân phối khoảng 1,48 l/kg.

Chuyển hóa

Quá trình oxy hóa ở gan. Liên kết protein khoảng 85%

Thải trừ

Chu kỳ bán rã khoảng 4 - 10 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 1,94 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của suy tim sung huyết, chảy máu, hạ huyết áp và nhịp tim nhanh có thể tăng lên khi Milrinone, Anagrelide, Cilostazol, Amrinone được kết hợp với Enoximone.

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều dùng

Liều nạp khuyến cáo là 0,5 đến 1,0 mg/kg, tiếp theo là truyền từ 5 đến 10 µg/kg mỗi phút.

Enoximone được dùng với liều tải 1 mg/kg trong 10 phút sau ít nhất 4 giờ điều trị thông thường không thành công. Một liều bổ sung (0,5 mg/kg) được đưa ra nếu mức tăng CO dưới 20%. Truyền liên tục thuốc với liều 3 đến 10 µg/kg mỗi phút và được tiếp tục trong ít nhất 8 giờ.

Cách dùng

Enoximone propylene glycol và không được pha loãng khi tiêm tĩnh mạch.

Không xác định tần suất 

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm rung nhĩ thoáng qua, thiếu máu cục bộ cơ tim.

Cơ xương khớp: Tăng co cơ xương, tiêu cơ vân.

Lưu ý chung

Điều trị lâu dài với chất ức chế phosphodiesterase loại III có liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong trong suy tim sung huyết.

Thuốc lợi tiểu digoxin , việc bổ sung enoximone không mang lại bất kỳ lợi ích điều trị nào và có tỷ lệ bỏ cuộc cao hơn đáng kể và tỷ lệ tử vong cao hơn đáng kể ở những người dùng enoximone.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây chóng mặt, hoa mắt, hạ huyết áp khi sử dụng thuốc nên lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Shock phản vệ, tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị nâng đỡ và giảm triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.