Thuốc Ergoloid mesylate: Trị suy giảm năng lực tâm thần vô căn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ergoloid mesylate

Loại thuốc

Hỗn hợp tác nhân trên thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên uống 1 mg.

Ergoloid mesylate được FDA dán nhãn để điều trị các triệu chứng của suy giảm trí lực vô căn không liên quan đến tình trạng có khả năng hồi phục cũng như suy giảm nhận thức liên quan đến tuổi tác.

Việc kê đơn thuốc này cần phải chứng thực rằng bệnh nhân không bị suy giảm trí lực có khả năng hồi phục và có thể điều trị được, đặc biệt là bệnh mê sảng và bệnh sa sút trí tuệ thứ phát sau bệnh hệ thống, bệnh thần kinh nguyên phát hoặc rối loạn tâm trạng nguyên phát.

Cơ chế hoạt động của ergoloid mesylate chưa được thiết lập hoàn toàn nhưng người ta cho rằng nó làm tăng cả lưu lượng máu và chuyển hóa não. Một số nghiên cứu đã cho thấy có sự cải thiện đáng kể về sự tỉnh táo và trí nhớ, cũng như giảm sự nhầm lẫn trong khi một số lợi ích khác lại không có tác dụng.

Hoạt động của ergoloid mesylate tạo ra một van điều tiết trong các xung động từ trung tâm vận mạch làm giảm trương lực mạch làm chậm nhịp tim, ngăn ngừa nhịp tim nhanh bù trừ.

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương của các thành phần của hỗn hợp các mesylat ergoloid là khoảng 0,04 mcg/l. Việc phân tích nồng độ của các chất chuyển hóa chính của từng thành phần chỉ ra rằng tất cả các ergoloid mesylate đều được chuyển hóa nhanh chóng sau khi hấp thu.

Ergoloid mesylate dường như có độ hấp thụ rất thấp, chỉ 25%. Từ sự hấp thu này qua đường tiêu hóa, khoảng 50% liều hấp thu được thải trừ qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Sau khi hấp thu, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 - 4 giờ và sinh khả dụng qua đường uống là rất thấp. Uống mesylat ergoloid đồng thời với thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng nó làm giảm tỷ lệ hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân phối khoảng 2 L/kg.

Ergoloid mesylate thể có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất lớn, chiếm 81% liều dùng.

Chuyển hóa

Hầu hết quá trình chuyển hóa của ergoloid mesylate là ở gan và nó được thực hiện rất nhanh sau khi hấp thu. Sau khi thực hiện thử nghiệm in vitro, các chất chuyển hóa chính được xác định là hydroxy-dihydroergocornine, hydroxy-dihydroergocryptine và hydroxy-dihydroergocristine. Tất cả các biến đổi chuyển hóa dường như liên quan đến hoạt động của cytochrome CYP3A4.

Thải trừ

Hỗn hợp ergoloid mesylate được thải trừ chủ yếu qua mật và phân. Tỷ lệ giữa liều thải trừ qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch và uống lần lượt là 8,4% và 2%. Bài tiết qua nước tiểu của thuốc ở dạng không thay đổi là rất nhỏ và bài tiết qua mật chủ yếu được thể hiện bởi các chất chuyển hóa ergot dưới dạng các hợp chất liên hợp.

Tương tác với các thuốc khác

Với ioflupane: Ergoloid mesylates có thể làm ảnh hưởng tới việc chẩn đoán hình ảnh thực hiện bởi ioflupane.

Các chế phẩm ergoloid mesylates được chống chỉ định ở những người trước đó đã có biểu hiện quá mẫn với thuốc, ở những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần, cấp tính hoặc mãn tính, bất kể căn nguyên.

Người lớn

1 mg ba lần một ngày. Các triệu chứng thường giảm dần và có thể không quan sát thấy kết quả trong 3 - 4 tuần.

Các chế phẩm ergoloid mesylates không được phát hiện là gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Buồn nôn thoáng qua và rối loạn dạ dày đã được báo cáo. Các chế phẩm ergoloid mesylates không có đặc tính co mạch của các ancaloid ergot tự nhiên.

Lưu ý chung

Vì các triệu chứng đích không rõ nguyên nhân gây bệnh, nên cố gắng chẩn đoán trước khi kê đơn viên nén Ergoloid mesylates.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều bao gồm khó thở, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, mạch nhanh yếu, mê sảng, buồn nôn, nôn và nhịp tim chậm. Việc sử dụng quá nhiều ergoloid mesylate có thể dẫn đến tình trạng ngộ độc nấm cựa gà.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.