/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Fospropofol
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Fospropofol là một tiền chất hòa tan trong nước và được chuyển đổi thành propofol trong gan. Fospropofol là một tác nhân thôi miên / thuốc an thần / gây mê ngắn. Không giống như propofol, không gây đau tại chỗ tiêm vì không thể kích hoạt TRPA1. FDA phê duyệt vào tháng 12 năm 2008. Fospropofol được phân loại là chất được kiểm soát theo Lịch IV trong Đạo luật về các chất bị kiểm soát của Hoa Kỳ.
Chỉ định
Để theo dõi gây mê chăm sóc gây mê ở bệnh nhân trải qua các thủ tục chẩn đoán như nội soi phế quản và nội soi đại tràng hoặc các thủ tục phẫu thuật nhỏ như nội soi khớp và cắt bướu.
Dược lực học
Fospropofol là một tiền chất của propofol, một loại thuốc thôi miên an thần. Không giống như propofol, fospropofol tan trong nước và có thể được dùng trong dung dịch nước. 1,86 mg fospropofol là số mol tương đương với 1mg propofol.
Động lực học
Sau khi chuyển đổi in-vivo của fospropofol thành propofol bằng phosphatase kiềm nội mô, propofol vượt qua hàng rào máu não, liên kết với thụ thể GABA-A và hoạt động như một chất chủ vận. Bằng cách liên kết với thụ thể GABA-A, nó sẽ gây ra sự gia tăng độ dẫn clorua, do đó ức chế sự bắn ra các tiềm năng hành động mới trong tế bào thần kinh sau synap.
Trao đổi chất
Fospropofol được chuyển hóa thành propofol, formaldehyd và phốt phát bởi phosphatase kiềm nội mô. Chất chuyển hóa, formaldehyd, nhanh chóng bị oxy hóa thành axit formic bởi phụ thuộc glutathione và dehydrogenase độc lập và hồng cầu. Axit formic dư thừa được loại bỏ thông qua quá trình oxy hóa thành carbon dioxide thông qua con đường tetrahydrofolate. Propofol được chuyển hóa thành propofol glucuronide, quinol-4-sulfate, quinol-1-fluronide và quinol-4-glucuronide. Hệ thống enzyme cytochrom P450 không liên quan đến quá trình chuyển hóa của fospropofol.
Độc tính
Quá liều có thể dẫn đến suy nhược tim, nhiễm độc axit formic (tác dụng giống như độc tính của methanol) và / hoặc hạ canxi máu do phosphate. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (> 20%) là dị cảm và ngứa.
Nguồn tham khảo