/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Gabexate
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Độc tính
Mô tả
Gabexate là một chất ức chế protease tổng hợp serine đã được sử dụng như một chất chống đông máu. Nó cũng được biết là làm giảm sản xuất các cytokine gây viêm. Gabexate đã được điều tra để sử dụng trong ung thư, chấn thương do thiếu máu cục bộ và viêm tụy [A19218] [A19219] [A19220].
Chỉ định
Không có chỉ định được phê duyệt.
Dược lực học
Gabexate liên kết và ức chế protease serine trong dòng đông máu để ngăn ngừa đông máu [A19216]. Nó cũng ngăn chặn sự phá hủy protein của IkappaB dẫn đến việc triệt tiêu đường dẫn tín hiệu kappa-B của hạt nhân [A18866]. Cuối cùng, điều này làm giảm việc sản xuất các cytokine gây viêm như yếu tố hoại tử khối u alpha được tạo ra do kết quả của hoạt hóa NFkappaB.
Động lực học
Gabexate ức chế kallikrein, plasmin và thrombin bằng cách liên kết với các vị trí hoạt động của chúng [A19215] [A19216]. Sự ức chế các thành phần này của dòng thác đông máu cuối cùng ngăn chặn sự hình thành fibrin phải có mặt và trùng hợp để tạo thành cục máu đông. Gabexate làm giảm việc sản xuất các cytokine gây viêm bằng cách làm suy yếu hoạt động của con đường NFkappaB và c-Jun N-terminal kinase (JNK) [A18866]. Cơ chế chính xác cho điều này vẫn chưa được biết nhưng người ta cho rằng gabexate ngăn chặn sự phá hủy protein của IkappaB, làm mất hoạt tính của NFkappaB và can thiệp vào protein hoạt hóa 1 liên kết với DNA.
Độc tính
LD50 là 6480mg / kg quan sát thấy ở chuột [MSDS].
Nguồn tham khảo