Heptabarbital
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Heptabarbital là một barbiturat trung gian hoặc ngắn hạn được sử dụng chủ yếu để an thần và thôi miên.
Chỉ định
Được sử dụng chủ yếu để an thần và thôi miên.
Động lực học
Heptabarbital (giống như tất cả các barbiturat) hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể GABAA ở đơn vị phụ alpha hoặc beta. Đây là các trang web ràng buộc khác với chính GABA và cũng khác biệt với các trang web liên kết với benzodiazepine. Giống như các thuốc benzodiazepin, barbiturat làm tăng tác dụng của GABA tại thụ thể này. Liên kết với thụ thể GABAA này làm giảm sức đề kháng đầu vào, làm giảm sự bùng nổ và bắn thuốc bổ, đặc biệt là trong các tế bào thần kinh ventrobasal và intralaminar, đồng thời tăng thời gian nổ và độ dẫn trung bình tại các kênh clorua riêng lẻ; điều này làm tăng cả biên độ và thời gian phân rã của dòng chảy sau synap ức chế. Ngoài hiệu ứng GABA-ergic này, barbiturat cũng chặn thụ thể AMPA, một phân nhóm của thụ thể glutamate. Glutamate là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong CNS động vật có vú. Heptabarbital cũng xuất hiện để liên kết các thụ thể acetylcholine thần kinh nicotinic.
Trao đổi chất
Gan.
Độc tính
Các triệu chứng của quá liều thường bao gồm chậm chạp, rối loạn, khó suy nghĩ, chậm nói, phán đoán sai lầm, buồn ngủ hoặc hôn mê, thở nông, loạng choạng và trong trường hợp nghiêm trọng hôn mê và tử vong.
Nguồn tham khảo