/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Hetacillin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Hetacillin là một loại kháng sinh beta-lactam penicillin được sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm, thường là gram dương. Tên "penicillin" có thể là một số biến thể của penicillin có sẵn hoặc nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ penicillin. Hetacillin có hoạt tính in vitro chống lại vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương và gram âm. Hoạt tính diệt khuẩn của Hetacillin là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào và được trung gian thông qua liên kết Hetacillin với protein gắn penicillin (PBPs). Hetacillin đã bị rút khỏi thị trường kể từ khi phát hiện ra rằng nó không có lợi thế trị liệu so với các dẫn xuất không ester như ampicillin.
Chỉ định
Hetacillin là một prodrug kháng sinh beta-lactam được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn. Trong cơ thể, nó được chuyển đổi thành ampicillin.
Dược lực học
Hetacillin là một loại kháng sinh beta-lactam penicillin được sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm, thường là gram dương. Tên "penicillin" có thể là một số biến thể của penicillin có sẵn hoặc nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ penicillin. Hetacillin có hoạt tính in vitro chống lại vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương và gram âm. Hoạt tính diệt khuẩn của Hetacillin là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào và được trung gian thông qua liên kết Hetacillin với protein gắn penicillin (PBPs).
Động lực học
Hetacillin là một tiền chất penicillin bán tổng hợp, bản thân nó không có hoạt tính kháng khuẩn, nhưng được chuyển đổi trong cơ thể thành ampicillin và có tác dụng và sử dụng tương tự như của ampicillin. Hetacillin được điều chế bằng cách phản ứng với ampicillin với acetone. Ampicillin nhanh chóng bị phân hủy vì sự tấn công nội phân tử của nhóm amino chuỗi bên vào vòng lactam. Hetacillin khóa các nhóm amino vi phạm và ngăn chặn sự phân hủy Hetacillin, một khi được thủy phân thành ampicillin (và acetone) liên kết với các protein liên kết với penicillin có trong vi khuẩn nhạy cảm. Điều này ức chế giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Sự ly giải tế bào sau đó được trung gian bởi các enzyme tự động của thành tế bào vi khuẩn như autolysin. Các mục tiêu dưới đây phản ánh các mục tiêu ampicillin.
Trao đổi chất
Bị thủy phân thành ampicillin hoạt động thông qua các este
Nguồn tham khảo