/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Hexaminolevulinate
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Hexaminolevulinate là một loại thuốc hình ảnh quang học. Ở dạng dung dịch, nó được tiêm vào tĩnh mạch để sử dụng với nội soi bàng quang ánh sáng màu xanh dương như là một biện pháp bổ trợ cho nội soi bàng quang ánh sáng trắng. Vào ngày 28 tháng 5 năm 2010, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp phê duyệt cho hexaminolevuline hydrochloride (Cysview for Intravesical Solution, Photocure ASA), như một tác nhân hình ảnh quang học để sử dụng kết hợp với Karl Storz Chẩn đoán quang động học D-Light C ( PDD) Hệ thống phát hiện bàng quang ung thư nhú xâm lấn không cơ bắp đối với bệnh nhân nghi ngờ hoặc được biết là có tổn thương trên cơ sở nội soi bàng quang trước đó. Hexaminolevulinate được sản xuất dưới nhãn hiệu Cysview® bởi Photocure ASA. Tại châu Âu, Hexaminolevulinate được bán trên thị trường dưới nhãn hiệu Hexvix®.
Chỉ định
Hexaminolevulinate được chỉ định để sử dụng trong phát hiện soi bàng quang ung thư nhú xâm lấn không cơ bắp của bàng quang trong số những bệnh nhân nghi ngờ hoặc được biết là có tổn thương trên cơ sở nội soi bàng quang trước đó.
Dược lực học
Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy tăng huỳnh quang porphyrin trong urothelium bình thường sau khi tiếp xúc với dung dịch tiêm tĩnh mạch hexaminolevuline hydrochloride. Trong bàng quang của con người, một sự tích lũy lớn hơn của porphyrin được đề xuất trong các tế bào tân sinh hoặc bị viêm, so với urothelium bình thường. Sau khi thấm vào bàng quang dung dịch tiêm tĩnh mạch hexaminolevuline hydrochloride trong khoảng 1 giờ và chiếu sáng tiếp theo với ánh sáng xanh ở bước sóng 360 - 450nm, porphyrin sẽ phát huỳnh quang màu đỏ.
Động lực học
Hexaminolevulinate là một ester của tiền chất heme, axit aminolevulinic. Sau khi thấm nhuần bàng quang, hexaminolevuline xâm nhập vào niêm mạc bàng quang và được đề xuất để xâm nhập vào không gian nội bào của các tế bào niêm mạc nơi nó được sử dụng như một tiền chất trong sự hình thành của protoporphyrin IX (PpIX) quang hoạt. PpIX và PAP được báo cáo là tích lũy tốt hơn trong các tế bào tân sinh so với urothelium bình thường, một phần do hoạt động enzyme thay đổi trong các tế bào tân sinh. Sau khi kích thích với ánh sáng ở bước sóng trong khoảng 360 đến 450nm, PpIX và các PAP khác trở về mức năng lượng thấp hơn bằng cách phát huỳnh quang, có thể được phát hiện và sử dụng để phát hiện tổn thương bàng quang. Sự phát huỳnh quang từ mô khối u xuất hiện màu đỏ tươi và được phân chia, trong khi mô bình thường xuất hiện màu xanh đậm. Các quá trình tương tự có thể xảy ra trong các tế bào bị viêm.
Trao đổi chất
Chuyển hóa nhanh trong máu người.
Độc tính
Không có nghiên cứu trên động vật đã được thực hiện để đánh giá tiềm năng gây ung thư của hexaminolevuline hydrochloride. Hexaminolevuline hydrochloride không gây đột biến trong xét nghiệm đột biến đảo ngược in vitro ở vi khuẩn, hoặc trong xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể trong tế bào lympho máu ngoại biên ở người, và âm tính trong xét nghiệm micronucleus in-vivo ở chuột sau khi tiêm tĩnh mạch với liều tới 45 mg / kg sự vắng mặt của kích hoạt ánh sáng. Các nghiên cứu đầy đủ đã không được thực hiện để đánh giá độc tính di truyền của hexaminolevuline hydrochloride khi có sự kích hoạt ánh sáng. Các nghiên cứu độc tính sinh sản và phát triển đầy đủ ở động vật chưa được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng của hexaminolevuline hydrochloride đối với khả năng sinh sản.
Nguồn tham khảo