Hydroquinone: Dùng trong điều trị tăng sắc tố da

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydroquinone (hydroquinon)

Loại thuốc

Thuốc loại bỏ sắc tố da, thuốc làm sáng da, trị nám.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi da: 2%, 4%

Dung dịch bôi da: 3%

Nhũ tương bôi da: 4%, 6%, 8%

Gel bôi da: 2%

Hydroquinone được chỉ định dùng trong điều trị tăng sắc tố da.

Được sử dụng để giảm chứng tăng sắc tố da trong các tình trạng như tàn nhang (ephelides), rám má không hoạt động, nám da, vết thâm toàn thân và do tuổi già, và các khu vực tăng sắc tố melanin không mong muốn khác.

Được sử dụng để điều trị dần dần chứng rối loạn sắc tố do tia cực tím gây ra và sự đổi màu da do sử dụng thuốc tránh thai, mang thai, liệu pháp thay thế hormone hoặc chấn thương da.

Đã được sử dụng để giảm sự tăng sắc tố do nhạy cảm với ánh sáng liên quan đến tình trạng viêm nhiễm hoặc do sử dụng một số loại nước hoa.

Được sử dụng kết hợp với fluocinolone và tretinoin để điều trị ngắn hạn và điều trị từng đợt thời gian dài đối với nám từ trung bình đến nặng.

Hydroquinone làm giảm sản xuất sắc tố melanin thông qua việc ức chế enzym tyrosinase, có liên quan đến bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp sắc tố melanin. Hydroquinone mất vài tháng để có hiệu lực.

Thuốc tạo ra sự giảm sắc tố da có thể hồi phục bằng cách ức chế quá trình oxy hóa tyrosine thành 3,4-dihydroxyphenylalanin (DOPA) và ngăn chặn các quá trình trao đổi chất của tế bào hắc tố (melanocytes) khác.

Tăng bài tiết hắc tố mới trong khi hắc tố hiện có bị mất đi trong quá trình bong tróc bình thường của lớp sừng.

Có thể ngăn chặn sản xuất melanin; tuy nhiên, không gây phá hủy tế bào hắc tố hoặc mất sắc tố vĩnh viễn.

Hấp thu

Tác dụng giảm sắc tố thường tồn tại trong 2 - 6 tháng sau khi ngừng điều trị.

Sự hấp thụ hydroquinone khi bôi tại chỗ kém hiệu quả hơn khi dùng đường uống. Khi sự hấp thụ được đo bằng cách thải trừ hydroquinone qua nước tiểu sau khi bôi (2% trong alcohol) lên trán của những người tình nguyện trong 24 giờ, mức độ hấp thu qua da trung bình là 57% với đỉnh thải trừ trong vòng 12 giờ và thải trừ hoàn toàn sau 5 ngày. Việc bổ sung kem chống nắng (3% escalol 507) làm giảm đáng kể khả năng hấp thụ (26%), và việc bổ sung chất tăng cường thẩm thấu (0,5% azone) không làm tăng đáng kể sự hấp thụ khi có hoặc không có kem chống nắng. (35% và 66%, tương ứng).

Khi 2% [14C]-hydroquinone được sử dụng ở cẳng tay người, hydroquinone di chuyển nhanh chóng và liên tục vào lớp sừng và nhãn phóng xạ được phát hiện trong các mẫu huyết tương trong vòng 0,5 giờ. Trong khoảng thời gian 8 giờ lấy mẫu huyết tương, nồng độ hydroquinone đạt đỉnh ở 4 giờ (0,04 μg/ml). Sau khi thoa kem 2% trên trán của 6 tình nguyện viên nam trong 24 giờ, sự phục hồi của hydroquinone trong nước tiểu là 45,3%.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Chỉ có dạng liên hợp glucuronid được tìm thấy như là chất chuyển hóa trong nước tiểu sau khi sử dụng kem hydroquinone 2% trong 24 giờ.

Thải trừ

Không có thông tin.

Hydroquinone chống chỉ định trong các trường hợp có tiền sử nhạy cảm hoặc phản ứng dị ứng với hydroquinone hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Sự an toàn của việc sử dụng hydroquinone tại chỗ trong khi mang thai hoặc cho trẻ em (từ 12 tuổi trở xuống) chưa được thiết lập.

Hướng dẫn chung

Sự giảm sắc tố khác nhau giữa các bệnh nhân về mức độ hoàn toàn, thời gian khởi phát và thời gian tác dụng; hiếm khi giảm hoàn toàn tình trạng tăng sắc tố và một số bệnh nhân không có biểu hiện đáp ứng với thuốc.

Có thể cần 1 - 4 tháng để xảy ra hiệu ứng giảm sắc tố. Sau khi ngừng sử dụng hydroquinone, tác dụng giảm sắc tố thường tồn tại trong 2 - 6 tháng.

Tránh tiếp xúc không cần thiết với ánh sáng mặt trời trong và sau khi điều trị.

Trước khi bắt đầu điều trị, hãy đánh giá nguy cơ kích ứng hoặc phản ứng dị ứng bằng cách thoa một lượng nhỏ chế phẩm hydroquinone lên vùng da nguyên vẹn. Sau 24 giờ, kiểm tra vị trí thoa thử; ngưng điều trị nếu bị ngứa, hình thành mụn nước hoặc viêm quá mức; tuy nhiên, mẩn đỏ nhẹ không phải là chống chỉ định để điều trị bằng thuốc.

Liều dùng Hydroquinone

Người lớn

Khi đạt được mức độ giảm sắc tố mong muốn, chỉ thoa thuốc thường xuyên khi cần để duy trì sự giảm sắc tố.

Tăng sắc tố

Kem, nhũ tương, gel hoặc dung dịch hydroquinone (kèm hoặc không kèm kem chống nắng): Thoa đều lên các vùng da bị sắc tố và xoa đều, 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Kem hydroquinone kèm kem chống nắng vật lý: Bôi đều lên các vùng da có sắc tố 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối; không chà xát vào vùng bị ảnh hưởng.

Nếu không cải thiện sau 2 tháng điều trị, hãy ngừng thuốc.

Nám da

Kem hydroquinone, fluocinolone và tretinoin kết hợp cố định: Thoa đều một lớp mỏng lên các vùng da bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần, vào buổi tối, ít nhất 30 phút trước khi đi ngủ. Tiếp tục hàng ngày khi các vết nám vẫn còn. Ngừng điều trị khi hết nám.

Nếu tình trạng nám da tái phát, hãy lặp lại điều trị cho đến khi tình trạng khỏi hẳn.

Trẻ em 

Thanh thiếu niên > 12 tuổi: Thoa đều kem, nhũ tương, gel hoặc dung dịch hydroquinone (kèm hoặc không kèm kem chống nắng) lên các vùng da có sắc tố và thoa đều hai lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối. Điều trị tối đa 2 tháng.

Nếu không cải thiện sau 2 tháng điều trị, hãy ngừng thuốc.

Tính an toàn và hiệu quả của các chế phẩm hydroquinone không được thiết lập ở trẻ em < 12 tuổi.

Tính an toàn và hiệu quả của kem hydroquinone, fluocinolone và tretinoin kết hợp cố định không được thiết lập ở bệnh nhi ở mọi lứa tuổi.

Đối tượng khác

Bệnh nhân lão khoa: Các nghiên cứu lâm sàng về kem hydroquinone 4% không gồm đủ số lượng bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định xem họ có đáp ứng khác với bệnh nhân trẻ hơn hay không. Nói chung, việc lựa chọn liều lượng cho bệnh nhân lão khoa nên thận trọng, thường bắt đầu từ cuối khoảng liều thấp.

Cách dùng

Bôi kem, gel, nhũ tương hoặc dung dịch tại chỗ lên da.

Chỉ thoa chủ yếu lên vùng da cần thiết tương ứng ở mặt và cổ hoặc bàn tay và cánh tay.

Chỉ sử dụng cho da; tránh tiếp xúc với mắt. Nếu tiếp xúc mắt, hãy rửa mắt bị ảnh hưởng bằng nhiều nước và liên hệ với bác sĩ.

Không dùng đường uống.

Thoa đều kem, gel, nhũ tương hoặc dung dịch hydroquinone (kèm hoặc không kèm kem chống nắng) lên vùng da có sắc tố và xoa bóp cho thấm vào da. Không chà xát kem chứa tác nhân chống nắng mờ đục (như bột talc) vào da.

Nếu các chế phẩm hydroquinone không có chất chống nắng được sử dụng vào ban ngày, hãy sử dụng chất chống nắng và/hoặc quần áo bảo hộ để giảm thiểu sự tiếp xúc và ngăn ngừa tái phát sắc tố của các vùng được điều trị; hoặc chỉ sử dụng các chế phẩm này vào ban đêm.

Nhẹ nhàng rửa mặt và cổ bằng xà phòng nhẹ, rửa sạch và lau khô trước khi thoa kem hydroquinone, fluocinolone và tretinoin kết hợp cố định lên các vùng bị ảnh hưởng.

Bôi một lượng nhỏ kem hydroquinone, fluocinolone và tretinoin kết hợp cố định lên các khu vực bị ảnh hưởng, bao gồm khoảng 1,3 cm da bình thường xung quanh. Xoa nhẹ và đều vào da. Không băng kín.

Thường gặp 

Không có thông tin.

Ít gặp 

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Không có thông tin.

Không xác định tần suất 

Khô và nứt nẻ các vùng cạnh mũi và vùng dưới mắt, ban đỏ, châm chích, viêm da tiếp xúc cục bộ.

Lưu ý chung

Có thể tạo ra các hiệu ứng mỹ phẩm không mong muốn (như tẩy trắng da quá mức) nếu không được sử dụng theo chỉ dẫn.

Tránh tiếp xúc không cần thiết với ánh sáng mặt trời trong và sau khi điều trị.

Một số công thức có chứa sulfit, có thể gây ra các phản ứng dạng dị ứng (bao gồm phản vệ và các cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn) ở một số người nhạy cảm.

Thuốc có thể gây viêm da tiếp xúc. Nếu bị viêm da tiếp xúc, ngưng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.

Hiếm khi bị chứng da xám nâu ochronosis (da sẫm màu xanh đen dần dần) và colloid milium (các khối nang nhỏ màu trắng hoặc vàng nhạt ngay bên dưới biểu bì) được báo cáo khi sử dụng lâu dài (lên đến 8 năm) kem hydroquinone 5%. Nếu da bị ảnh hưởng chuyển sang màu xanh đen, hãy ngừng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.

Chỉ sử dụng ngoài da. Không dùng tại chỗ cho mắt, tai hoặc miệng; da bị mài mòn hoặc cháy nắng; sau khi cạo râu hoặc sử dụng chất làm rụng lông; hoặc trên rôm sảy đỏ (chứng nổi rôm).

Kích ứng da cục bộ có thể xảy ra (như bỏng rát, châm chích, ban đỏ nhẹ). Khô và nứt nẻ của các vùng cạnh mũi và vùng dưới mắt đã được báo cáo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại C. Tác dụng gây quái thai. Các nghiên cứu về sự sinh sản trên động vật đã không được thực hiện với hydroquinone dùng tại chỗ. Người ta cũng không biết liệu hydroquinone dùng tại chỗ có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Chỉ nên dùng hydroquinone dạng tại chỗ cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu hydroquinone dùng tại chỗ có được phân bố vào sữa hay không. Cần thận trọng nếu sử dụng hydroquinone dùng tại chỗ ở phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có phản ứng toàn thân nào được báo cáo khi sử dụng hydroquinone tại chỗ. 

Cách xử lý khi quá liều

Việc điều trị chỉ nên giới hạn ở những vùng tương đối nhỏ của cơ thể tại một thời điểm, vì một số bệnh nhân bị đỏ da thoáng qua và cảm giác nóng rát nhẹ nên không loại trừ được việc điều trị.

Quên liều Hydroquinone và xử trí

Bôi thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.