Hydroxypropyl cellulose và công dụng bảo vệ đôi mắt

Hydroxypropyl cellulose là gì?

Danh pháp quốc tế IUPAC: 4-(1-aminopropyl)-N,N,3-trimethylaniline.

PubChem CID: 123706

Tên gọi khác: Benzeneethanamine, 4-(dimethylamino)-alpha,2-dimethyl-, Oxypropylated cellulose, E463, Hyprolose, Lacrisert.

Công thức hóa học C12H20N2, trọng lượng phân tử 192.30

Hydroxypropyl cellulose là một dẫn chất ete của cellulose, trong đó một số nhóm hydroxyl trong các đơn vị glucose lặp lại được hydroxypropyl hóa tạo công thức OCH2CH(OH)CH3 bằng cách sử dụng propylene oxide.

Do mức độ hydroxypropyl hóa cao (~ 70%), Hydroxypropyl cellulose dẻo hơn và tương đối kỵ nước so với các cellulose ete hòa tan trong nước khác. Nó có thể hòa tan hoàn toàn trong nước và các dung môi hữu cơ phân cực, chẳng hạn như methanol, ethanol, rượu isopropyl (IPA) và acetone. Độ hòa tan của Hydroxypropyl cellulose trong nước phụ thuộc vào nhiệt độ, nó dễ hòa tan ở nhiệt độ dưới “điểm mây” khoảng 45 độ C (nhiệt độ dưới đó mà polyme bắt đầu phân tách pha, và hai pha xuất hiện).

Hydroxypropyl cellulose có hai loại: H-HPC và L-HPC, L-HPC thay thế thấp có chức năng như một chất kết dính và phân hủy trong lĩnh vực dược phẩm.

Hydroxypropyl cellulose là một chất trơ về mặt sinh lý. Trong một nghiên cứu về những con chuột được cho ăn hydroxypropyl cellulose hoặc cellulose không biến tính ở mức lên đến 5% trong chế độ ăn của chúng, người ta thấy rằng cả hai tương đương nhau về mặt sinh học ở chỗ cả hai đều không bị chuyển hóa.

Điều chế sản xuất Hydroxypropyl cellulose

Hydroxypropyl cellulose được sản xuất bằng cách phản ứng cellulose kiềm với propylene oxide ở áp suất và nhiệt độ cao để tạo ra cellulose ete, với 3.4-4.1 mol nhóm thế hydroxypropyl trên mỗi mol đơn vị gốc anhydroglucose (theo Ashland, 2001).

Để Hydroxypropyl cellulose không bị vón cục trong điều chế, Hydroxypropyl cellulose có thể được phân tán trong 50% thể tích nước nóng (> 60 độ C) và sau 10 phút hydrat hóa, phần nước còn lại có thể được thêm nước lạnh trong khi tiếp tục khuấy. Do khả năng kết dính cao, Hydroxypropyl cellulose có xu hướng đặc biệt phù hợp trong chế biến các viên nén liều cao, hoặc khó nén, khi các chất đó chỉ có thể thêm một lượng nhỏ chất kết dính.

Nói chung, sản xuất có thể đạt được bằng hai bước, kiềm hóa và ete hóa:

Bước 1: Kiềm hóa

Phân tán bột giấy cellulose nguyên liệu thô trong dung dịch kiềm (thường là natri hydroxit, 5–50%) để tạo thành cellulose kiềm.

Cell-OH + NaOH → Cell·O-Na+ + H2O

Bước 2: Ete hóa

Phản ứng của Cellulose kiềm với Propylen oxit trong điều kiện được kiểm soát nghiêm ngặt. Trong bước phản ứng này, các nhóm hydroxyl (-OH) trên các monome anhydroglucose của chuỗi cellulose được thay thế một phần bởi các nhóm hydroxypropoxy (–OCH2CHOHCH3) sau khi ete hóa.

Cơ chế hoạt động

Hydroxypropyl cellulose có sẵn trên thị trường với các cấp độ nhớt khác nhau, với cấp trọng lượng phân tử trung bình (MW) nằm trong khoảng từ 20 đến 1500kDa. Các cấp MW thấp thường được sử dụng làm chất kết dính. Hydroxypropyl cellulose là chất kết dính cao cấp và đã cho thấy hiệu quả kết dính tương đương và khả năng kết dính tốt khi được thêm vào dưới dạng dung dịch hoặc ở dạng bột khô (theo Skinner & Harcum, 1998).

Ngoài ra, đối với dạng bổ sung khô, các loại hạt có kích thước hạt mịn được ưa thích hơn vì tốc độ hydrat hóa nhanh hơn và sự đồng nhất của quá trình trộn và phân phối. Các lớp thô được ưu tiên để bổ sung dung dịch vì chúng phân tán dễ dàng hơn mà không bị vón cục.

Hydroxypropyl cellulose đặc biệt tốt trong việc giữ nước và tạo ra một lớp màng đóng vai trò như một rào cản chống thất thoát nước.

Trong thuốc bảo vệ mắt: Hydroxypropyl cellulose có tác dụng ổn định và làm dày màng nước mắt tiền đình và kéo dài thời gian vỡ màng nước mắt thường được đẩy nhanh ở những bệnh nhân bị khô mắt. Hydroxypropyl cellulose còn có tác dụng bôi trơn và bảo vệ mắt. Hydroxypropyl cellulose thường làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng do hội chứng khô mắt từ vừa đến nặng, chẳng hạn như sung huyết kết mạc, tiết dịch, ngứa, rát, cảm giác dị vật, chảy nước mắt, sợ ánh sáng, khô và mờ hoặc mờ mắt.

Trong chế biến dược phẩm: Hydroxypropyl cellulose có hoạt tính bề mặt tốt nhưng không tạo gel vì nó tạo thành các cuộn xoắn mở. Nói chung Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm tá dược như chất làm đặc, chất nhũ hóa và chất tạo màng tan trong nước thường được sử dụng trong lớp phủ viên nén.

Hiện nay Hydroxypropyl cellulose dưới dạng thuốc điều trị có Lacrisert.

Hàm lượng: Lacrisert 5mg/1 dạng đặt tại chỗ.

Khi có triệu chứng khô mắt từ vừa đến nặng, và phải tuân theo hướng dẫn sử dụng của bác sĩ điều trị. Lacrisert được đặt chèn vào giữa mí mắt dưới và nhãn cầu, số lần đặt trên ngày phụ thuộc vào chỉ định của bác sĩ, thường đặt 1 lần/ngày.

Thuốc bảo vệ mắt: Lacrisert, được sản xuất bởi Aton Pharma, là chất chế tạo từ công thức của Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm nước mắt nhân tạo. Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh lý có tình trạng sản xuất không đủ nước mắt như viêm giác mạc và kết mạc, ăn mòn giác mạc tái phát, giảm độ nhạy cảm của giác mạc,viêm giác mạc tiếp xúc và viêm giác mạc do thần kinh. Ngoài ra, Hydroxypropyl cellulose cũng được sử dụng làm chất bôi trơn cho mắt nhân tạo.

Trong chế biến dược phẩm: Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm chất làm đặc, chất kết dính mức thấp và làm chất ổn định nhũ tương với số E là E463. Trong dược phẩm, nó được sử dụng như một chất kết dính trong viên nén.

Trong công nghệ y học: Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm chất nền để phân tách DNA bằng cách điện di các mao mạch và vi mạch.

Trong vật dụng đời sống: Hydroxypropyl cellulose là thành phần chính trong Cellugel, một chất được sử dụng trong việc bảo quản sách. Sử dụng bằng cách bôi gel vào các cạnh sách, gáy sách.

Các lưu ý khi sử dụng HPC:

Các nghiên cứu được thực hiện trên chuột được cho ăn hydroxypropyl cellulose đánh dấu 14C đã chứng minh rằng khi dùng đường uống, hydroxypropyl cellulose không được hấp thu qua đường tiêu hóa và được bài tiết một cách định lượng qua phân. Do đó Hydroxypropyl cellulose không sử dụng bằng đường uống.

Mặc dù có thể hiếm gặp, nhưng một số người có thể gặp các tác dụng phụ rất nặng và đôi khi gây chết người khi dùng thuốc. Hãy cho bác sĩ của bạn hoặc nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào sau đây:

• Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng như: Phát ban, nổi mề đay, ngứa, da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt, thở khò khè, tức ngực, khó thở, khàn giọng bất thường, sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.

• Sưng mắt hoặc mí mắt.

• Thay đổi thị lực, đau mắt hoặc kích ứng mắt rất nặng.